Medicamentos con requerimientos especiales Exclusivamente en Glucosa-5%

(1)

Priorización de los temas de farmacología

Sistema nervioso central (SNC)

Si

i

ó

Si

i

ó

ii

Sistema nervioso autónomo

Sistema nervioso autónomo--vegetativo

vegetativo

Sistema cardiovascular

Sistema de la coagulación

Analgésicos Aines y

Analgésicos Aines y opioides

opioides

Sistema endocrino: antidiabéticos

Antimicrobianos

(2)

Medicamentos con requerimientos especiales

Exclusivamente en Glucosa-5%

• Amiodarona

• Micofenolato de M.

• Anfotericina B

• Filgrastim

• Nitroprusiato

• Noradrenalina

• Filgrastim

• Flecainida

• Noradrenalina

• Pentamidina

• Haloperidol

I

li

• Propofol

Rit d i

• Isoprenalina

• Nitroglicerina

• Ritodrina

• Zidovudina

g

(3)

FARMACODINAMIA: efectos de los fármacos

Concepto de agonista y antagonista

AGONISTA ANTAGONISTA

RECEPTOR RECEPTOR

Acción farmacológica

(4)

BASES FARMACODINÁMICAS

(INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR)

FÁRMACOS

FÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS:: moléculasmoléculas queque presentanpresentan eficacia

eficacia sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lala eficacia,

eficacia, sese unenunen alal receptorreceptor ee inicianinician unauna acciónacción enen lala célula

célula.

FÁRMACOS

FÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS l

FÁRMACOS

FÁRMACOS ANTAGONISTASANTAGONISTAS:: se unen a los receptores sin producir ningún cambio en la célula. No tienen actividad intrínseca su EficaciaEficacia es cero

tienen actividad intrínseca, su EficaciaEficacia es cero.

FÁRMACOS

FÁRMACOS AGONISTASAGONISTAS PARCIALESPARCIALES:: Su EficaciaEficacia es Intermedia. Efectos máximos menores que el agonista.

(5)

FARMACOCINÉTICA: concepto de LADME

••

Absorción (A)

••

Distribución (D)

••

Metabolismo (M)

(6)

RECORRIDO

RECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMO RECORRIDO

RECORRIDO DELDEL FÁRMACOFÁRMACO PORPOR ELEL ORGANISMOORGANISMO

ABSORCIÓN ABSORCIÓN circulación

circulación sistémicasistémica DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISM METABOLISM FISIOLOGÍA FISIOLOGÍA

% Fármaco Lugar de Acción _O_O

FISIOLOGÍA FISIOLOGÍA

PATOLOGÍA

PATOLOGÍA _INTERACCIONE_INTERACCIONE EFECTO EFECTO INTERACCIONE INTERACCIONE S S Terapéutico _{Infraterapéutico} Tóxico MARGEN TERAPÉUTICO MARGEN TERAPÉUTICO MARGEN TERAPÉUTICO MARGEN TERAPÉUTICO

(7)

BASES FARMACOCINÉTICAS (ABSORCIÓN)

ABSORCIÓN= INCORPORACIÓN A LA SANGRE

LUGAR DE _PLASMA LUGAR DE ABSORCIÓN PLASMA

BIODISPONIBILIDAD

% DE DOSIS ABSORBIDA EFICAZMENTE EN LA FORMA DE ADMINISTRACIÓN ADMINISTRACIÓN

(8)

BASES FARMACOCINÉTICAS (MARGEN TERAPÉUTICO) • CME=concentración mínima eficaz mínima eficaz. • CMT=concentración mínima tóxica mínima tóxica.

CME

CMT

IT



CME

(9)

Efectos adversos de los medicamentos

Efectos secundarios.

Teratogenicidad

Teratogenicidad..

Teratogenicidad

Teratogenicidad..

Carcinogénesis

Carcinogénesis.

F

d

i

F

d

i

Farmacodependencia.

Tolerancia.

Hipersensibilidad.

(10)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

I

i

I

i

f

di á i

Interacciones

Interacciones farmacodinámicas

farmacodinámicas..

Efecto sinérgico (

Efecto sinérgico ( Ej paracetamolEj paracetamol + codeína)+ codeína) Efecto sinérgico (

Efecto sinérgico ( Ej.paracetamolEj.paracetamol + codeína)+ codeína)

Efecto antagónico (Ej. Morfina

Efecto antagónico (Ej. Morfina--naloxonanaloxona))

Interacciones farmacocinéticas.

Inducción enzimática ( fenobarbital,

Inducción enzimática ( fenobarbital, rifampicina,carbamacepinarifampicina,carbamacepina))

Inhibición enzimática (

(11)

Biotransformación

Biotransformación de fármacos

de fármacos

INDUCTORES INHIBIDORES

Fenitoína Fenobarbital

Rifampicinap KetoconazolCimetidina Carbamazepina

Alcohol Tabaco

Eritromicina Ácido Valproico

(12)

FACTORES FISIOLÓGICOS Y PATOLÓGICOS

QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A

F

fi i ló i

(

b

l

i

iñ

QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA A

FÁRMACOS

• Factores fisiológicos

(embarazo, lactancia, niños y

ancianos).

• Factores patológicos

(insuficiencia renal y hepática)

(13)

EMBARAZO

( l ifi ió F D A )

EMBARAZO

(clasificación F.D.A.)

CATEGORÍA A USO SEGURO

CATEGORÍA B USO PRECAUCIÓN

CATEGORÍA C USO JUSTIFICADO BAJO

RIGUROSO CONTROL MÉDICO CATEGORÍA D

RIGUROSO CONTROL MÉDICO USO JUSTIFICADO BAJO

RIGUROSO CONTROL MÉDICO EN

CATEGORÍA X

SITUACIONES LÍMITE

ABSOLUTAMENTE CONTRAINDICADOS CONTRAINDICADOS

(14)

Fármacos y embarazo

ALGUNOS FÁRMACOS CONTRAINDICADOS CONTRAINDICADOS Anticoagulantes orales Antidiabéticos orales Anticonulsivantes AAS Antineoplásicos Drogas Talidomida Quinolonas Tetraciclinas Retinoides

(15)

LACTANCIA

 Medicamentos estrictamente necesarios, observando cualquier manifestación de efectos tóxicos.q

 Toma de leche justo antes de la siguiente dosis.

 Cambio a fármacos que no se excretan por leche.

 Mejor fármacos j tópicosp que orales o parenterales.q p

 Si son necesarios fármacos que pasan a leche y son tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.

tóxicos en el niño, suspender la lactancia materna.

(16)

LACTANCIA

(contraindicaciones)

QUINOLONAS ARTROPATÍAS

FENOBARBITAL SEDACIÓN Y BAJO PESO

PRIMIDONA SÍNDROME DE ABSTINENCIA

LITIO TOXICIDAD

ATENOLOL CIANOSIS

(17)

ANCIANOS

(f i éti )

ANCIANOS

(farmacocinética)

Vigilarse el tratamiento con fármacos • Que se eliminan por el riñón

• Y tienen un índice terapéutico pequeño

Aminoglucósidos Di i Digoxina Hipoglucemiantes orales Litio Procainamida

(18)

ANCIANOS

(f di i )

ANCIANOS

(farmacodinamia) Hipotensión postural acentuada por:

•Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso.

• Antidepresivos tricíclicosp

• Levodopa

S b l l f ió dí

•Sobre los vasos y la función cardíaca.

• Antihipertensivos

•Sobre la volemia.

(19)

ANCIANOS

(f di i )

ANCIANOS

(farmacodinamia)

Reacciones adversas más frecuentes:

C f ió S d ió Pé did d E ilib i Confusión, Sedación, Pérdida de Equilibrio, Desorientación:

BDZ Antidepresi os Digo ina Anticolinérgicos Antihistamínicos BDZ, Antidepresivos, Digoxina, Anticolinérgicos, Antihistamínicos, Opiáceos... Hipotensión Postural: Diuréticos Tiazídicos Retención Urinaria: Anticolinérgicos (ATC) Diuréticos Tiazídicos Antidepresivos Anticolinérgicos (ATC) Estrógenos

(20)

FARMACOTERAPIA DE LAS

(21)

ANTIINFECCIOSOS o ANTIMICROBIANOS

Antibacterianos

• Antibacterianos.

• Antivíricos.

• Antifúngicos.

A ti

it

i

• Antiparasitarios.

Antibiótico / Quimioterápico

(22)

SELECCIÓN DEL ANTIBIÓTICO

• Identificación etiológica – sensibilidad

• Lugar de la infección:

• Identificación etiológica – sensibilidad.

a) Determina el fármaco y la vía de adm.

b) Conseguir CMI del antibiótico.

)

g

en el lugar de la infección.

F

t

d l h é

d

• Factores del huésped:

a) Edad. b) Insuficiencia renal / hepática. c) Anormalidades genéticas. d) Gestación.

(23)

BETALACTÁMICOS (clasificación)

(

)

– Penicilinas: Penicilina, Amoxicilina, Ampicilina, Cloxacilina, Piperacilina., p

– Cefalosporinas: Cefazolina, Cefuroxima,

Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima. Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona, Cefepima.

– Monobactamas: Aztreonam.

Carbapenemes: Imipenem Meropenem

– Carbapenemes: Imipenem, Meropenem.

– Inhibidores de betalactamasas: Ac. Clavulánico. Sulbactam.

Sulbactam. Tazobactam.

(24)

PROBLEMÁTICA DE LA INFECCIÓN

NOSOCOMIAL

• ¿Qué es?

• ¿Por qué ocurre?

• ¿Quién la produce?

¿Q

p

– Gran cantidad de microorganismos

– Algunos de especial relevanciag p

• SAMR

• Acinetobacter baumannii

• Enterococcus faecium (vanco R)

• Pseudomonas aeruginosa

(25)

X.

(26)

X.

(27)

AMINOGLUCÓSIDOS

Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina



MA:

Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica  unión a ribosomas.unión a ribosomas. 



E:

Bacilos aerobios Gram Bacilos aerobios Gram --. Enterobacterias.. Enterobacterias.

E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus. E. Coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus.,, ,, ,,



R:

Modificación enzimática.Modificación enzimática.

Alteración de la permeabilidad de la membrana. Alteración de la permeabilidad de la membrana.

Alt ió ó di

Alteración órgano diana. Alteración órgano diana. 



RA:

Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.Ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.



 Sinergia con BetalactámicosSinergia con Betalactámicos 

 Sinergia con Betalactámicos.Sinergia con Betalactámicos. 

(28)

MACRÓLIDOS y LINCOSAMIDAS

Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina

Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina Lincomicina Clindamicina Lincomicina Clindamicina

y

Lincomicina, Clindamicina Lincomicina, Clindamicina 



MA:

Inhiben síntesis proteica Inhiben síntesis proteica  (50S) translocación / (50S) translocación / transpeptidación

transpeptidación transpeptidación. transpeptidación. 



E:

Amplio, pero generalmente en gram +.Amplio, pero generalmente en gram +.

R M



R: M

odificación enzimática.odificación enzimática.

Alteración de la permeabilidad de la membrana. Alteración de la permeabilidad de la membrana. Alteración órgano diana

Alteración órgano diana Alteración órgano diana. Alteración órgano diana.

Expulsión activa por bombas. Expulsión activa por bombas. 



RA (leves):

(

)

Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.Estimulan función intestinal, toxicidad hepática.

(29)

GLUCOPÉPTIDOS

Vancomicina

Vancomicina y

y Teicoplanina

Teicoplanina

Vancomicina

Vancomicina y

y Teicoplanina

Teicoplanina



Mecanismo de acción:

--Inhibición síntesis PG:

Inhibición síntesis PG: pentapéptido

Inhibición síntesis PG:

Inhibición síntesis PG: pentapéptido

pentapéptido..

••

Espectro:

Gram

Gram +.

+.

••

Reacciones Adversas:

--Toxicidad renal.

Toxicidad renal.

--Síndrome del cuello rojo.

Síndrome del cuello rojo.

R i t

i

R i t

i

(30)

TETRACICLINAS

Tetraciclina, minociclina, doxiciclina Tetraciclina, minociclina, doxiciclina



MA: I

nhiben síntesis proteica nhiben síntesis proteica  unión a ribosomas. unión a ribosomas. 



E: A

mplio, incluso como antiparasitario (malaria). mplio, incluso como antiparasitario (malaria). 



R: M

ecanismo de flujo activo.ecanismo de flujo activo. 



RA:

(graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad, (graves). Alteración digestiva, nefrotoxicidad, interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad.

interferencia en la osteogénesis, fotosensibilidad.



(31)

QUINOLONAS

Ciprofloxacino Norfloxacino Levofloxacino

Ciprofloxacino, Norfloxacino, Levofloxacino,



MA:

Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas).Inhibición síntesis de DNA (topoisomerasas). 



E: A

mplio espectro (mejor Grammplio espectro (mejor Gram--).). 



R: A

lteración de la topoisomerasa.lteración de la topoisomerasa.pp

D

isminución de permeabilidad.isminución de permeabilidad. Expulsión activa

Expulsión activa Expulsión activa. Expulsión activa. 



RA:

alteraciones digestivas, efectos sobre el SNCalteraciones digestivas, efectos sobre el SNC