11 knúmero de publicación: kint. Cl. 7 : A01N 35/02. k 72 Inventor/es: Behan, John Martin y. k 74 Agente: Dávila Baz, Angel

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Texto completo

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ESPA ˜NA

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TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA

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86 umero de solicitud europea: 99947625.2 k

86 Fecha de presentaci´on: 17.09.1999 k

87 umero de publicaci´on de la solicitud: 1 119 250 k

87 Fecha de publicaci´on de la solicitud: 01.08.2001

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54 T´ıtulo: Repelentes de insectos.

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30 Prioridad: 06.10.1998 GB 9821693 k

73 Titular/es: QUEST INTERNATIONAL B.V. Huizerstraatweg 28

1411 GP Naarden, NL

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45 Fecha de la publicaci´on de la menci´on BOPI: 16.05.2003

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72 Inventor/es: Behan, John Martin y Birch, Richard Arthur

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45 Fecha de la publicaci´on del folleto de patente: 16.05.2003

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74 Agente: D´avila Baz, Angel

Aviso:

En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicaci´on en el Bolet´ın europeo de patentes, de la menci´on de concesi´on de la patente europea, cualquier persona podr´a oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposici´on deber´a formularse por escrito y estar motivada; s´olo se considerar´a como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposici´on (art. 99.1 del Convenio sobre concesi´on de Patentes Europeas).

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5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 DESCRIPCION Repelentes de insectos. Campo de la invenci´on

La presente invenci´on se refiere al uso de ciertos ingredientes de perfume como un repelente de insec-tos, a composiciones que contienen los ingredientes de perfume y a un m´etodo para repeler insectos. Antecedentes

Los insectos se conocen desde hace mucho tiempo como una molestia y, para algunos g´eneros de insec-tos, como un peligro para la salud. Los mosquiinsec-tos, por ejemplo, son un vector probado de enfermedades, y el g´enero Aedes en particular est´a asociado con la fiebre amarilla, el dengue, la encefalitis y la malaria (Encylopaedia Britannica). Aunque los problemas puedan reducirse en el origen con el uso de DDT y otros aerosoles qu´ımicos en las ´areas de reproducci´on, los temores sobre la persistencia de los productos qu´ımicos clorados combinados con la resistencia creciente de los mosquitos a los productos qu´ımicos de control (por ejemplo, insecticidas) han conducido a un replanteamiento de la magnitud de la molestia y el peligro. Las barreras f´ısicas para los insectos no siempre son posibles, por ejemplo en aire abierto, donde es necesaria alguna forma de repelente personal.

Tambi´en es una caracter´ıstica de los ´ultimos tiempos que el p´ublico m´as preocupado medioambiental-mente tienda a cuestionar la seguridad de muchos productos qu´ımicos que previamedioambiental-mente eran apreciados. Uno de estos es el bien conocido repelente de insectos personal N,N-dietil-m-toluamida (abreviada como DEET y disponible comercialmente como Dephone). Esta se consider´o originalmente un sucesor natural de la mol´ecula originaria, N,N-dietilbenzamida, que se encontr´o que era fuertemente repelente de insectos pero tambi´en irritante para la piel humana (McCabe y otros (1954), J. Org. Chem. 19, 493-498). Los temores a una posible alergenicidad, descritos en la Solicitud de Patente Europea EP-A-0 167 266 (Angus Chemical Company), as´ı como la aversi´on a algunas de las propiedades f´ısicas del compuesto tales como oleagenosidad y olor, ha conducido a la investigaci´on de m´etodos menos peligrosos y m´as est´eticamente aceptables para repeler plagas de insectos, particularmente mosquitos.

Revisi´on de la t´ecnica anterior

Se sabe desde hace mucho tiempo que ciertos compuestos poseen propiedades disuasorias de insectos, viniendo alguna de esta informaci´on de lo que podr´ıa denominarse “conocimiento popular”. Estos ma-teriales incluyen sustancias ampliamente conocidas tales como citronela, b´alsamos de Tol´u y del Per´u, aceites de eucalipto, pino de Huon y otros aceites similares [M. Bouvier, International Frag. Co-ord. 29 de Octubre de 1976]. Otros materiales conocidos por sus propiedades disuasorias incluyen los que tienen olores alcanforados, tales como el propio alcanfor, aceites de cipr´es, g´albano, etc. [H&R Contact, 36, 1984].

Los ingredientes de perfume con propiedades repelentes de insectos usados solos o en una composici´on de perfume y/o en alguna forma de portador o base vencen muchos de los problemas apuntados previa-mente. Muchos tipos comunes de insectos dom´esticos, tales como las cucarachas americanas (periplaneta americana), se clasifican como plagas y se han hecho esfuerzos significativos para controlarlos o erradicar-los. Se ha descubierto una variedad de productos qu´ımicos que son eficaces para repeler las cucarachas. Estos productos qu´ımicos se usan en el domicilio aplic´andolos o pulveriz´andolos a las superficies de pa-redes, suelos, armarios, recipientes, mantas, tapicer´ıa y alfombras, y en lugares de cr´ıa potenciales para los insectos, tales como dentro de las paredes y entre los suelos. Se han usado junto con limpiadores para superficies duras (EP-A-0 619 363) y pulimentos de cera para suelos (US-A-3 018 217).

Se sabe en la t´ecnica que los materiales org´anicos y los aceites esenciales pueden ser repelentes contra los insectos.

En la t´ecnica esto se ha medido de una variedad de modos con diferentes insectos. La mayor´ıa de la t´ecnica anterior se ha dirigido a los mosquitos y en particular a la especie aedes aegyptii. Los resultados de estos estudios han conducido a una lista de materiales preferidos. Sorprendentemente, se ha encon-trado que los ingredientes de perfume adicionales, preferiblemente cuando se usan por encima de ciertos l´ımites en composiciones de perfume, pueden conducir a una repelencia de los insectos mejorada.

La solicitud PCT WO 96/08147 describe el uso de un n´umero de compuestos diferentes como re-pelentes de insectos y tambi´en un m´etodo por el que puede probarse fiablemente la repelencia de los

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compuestos hacia los insectos.

Chemical Abstracts, Vol 123, N◦ 7, 14 de Agosto de 1995, JP 07 112907 se refiere a mol´eculas terp´enicas espec´ıficas como repelentes de insectos.

Chemical Abstracts, Vol 110, N◦ 9, 27 de Febrero de 1989, JP 63 188603 se refiere a un repelente de cucarachas que contiene un derivado de 1-propenilbenceno como el ingrediente activo.

Ngoh S.P. y otros, Pestic. Sci., 1998, 54, pp 261-268 describe una experimentaci´on efectuada para investigar las propiedades t´oxicas y repelentes de nueve constituyentes de aceites esenciales de plantas que comprenden derivados de benceno y terpenos, contra la especie de cucaracha Periplaneta americana (L.).

JP 10 087407 se refiere a un agente a prueba de polillas que comprende (a) compuestos de tipo terp´enico y (b) compuestos de paradiclorobenceno, naftaleno o piretroide.

JP 10 087409 se refiere a una composici´on adecuada para repeler o controlar ´acaros de interior. Sumario de la invenci´on

Se ha encontrado ahora sorprendentemente que un n´umero de ingredientes de perfume son repelentes de insectos eficaces.

De acuerdo con esto, la presente invenci´on proporciona el uso de al menos un ingrediente de perfume seleccionado del grupo que consiste en

Triclorodecenil-alil-´eter (tambi´en conocido como 8-(aliloxi)triciclo[5.2.1.0.2,6]dec-3-eno) [Fleuroxene],

2-(2-metilpropil)-4-hidroxi-4-metiltetrahidropirano [Florosa∗], N-metil-N-fenil-2-metilbutanamida [Gardamide∗],

4-isobutirato-3-metoxibenzaldeh´ıdo [Isobutaven∗],

2,2,7,7-tetrametiltriciclo[6.2.1.01,6]undecan-5-ona [Isolongifolanone],

7-formil-5-isopropil-2-metilbiciclo[2.2.2]oct-2-eno [Maceal∗], 3-metil-5-fenil-1-pentanal [Mefranal∗],

alfa-isometil-ionona (tambi´en conocida como 4-(2,6,6-trimetil-2-ciclohexen-1-il)-3-metil-3-buten-2-ona),

10-isopropil-2,7-dimetiloxaespiro[4.5]3,6-decadieno [Neocaspirene∗], 2,2-dimetilpropanoato de triciclo[5.2.1.02,6]dec-4-en-8-ilo (Pivacyclene),

pivalato de 2-feniletilo (tambi´en conocido como 2,2-dimetilpropanoato de feniletilo) [Pivarose∗] y 2,4-dimetil-4-feniltetrahidrofurano [Rhubafuran∗]

como un repelente de insectos. (∗ marcas comerciales).

En otro aspecto, la invenci´on proporciona un m´etodo para repeler insectos de un objeto o un espacio libre, que comprende la aplicaci´on al objeto o al espacio libre de una cantidad eficaz de al menos un ingrediente de perfume seleccionado del grupo que consiste en los ingredientes de perfume mencionados previamente. T´ıpicamente, el objeto es un cuerpo humano o una superficie s´olida tal como una pared o un suelo.

Los ingredientes de perfume de la lista mencionada previamente que son m´as eficaces como repelentes de insectos son los que tienen un coeficiente de reparto en octanol-agua tal que el “log P” tiene un valor en el intervalo de 1,0 a 6,0, m´as preferiblemente de 2,0 a 5,0 y particularmente de 2,5 a 4,5. “log P” es el

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logaritmo com´un del coeficiente de reparto en octanol-agua y es bien conocido en la literatura como un indicador de hidrofobia y solubilidad en agua (v´ease Hansch y Leo, Chemical Reviews, 526 a 616 (1971), 71 y Hansch, Quinlan and Lawrence J. Organic Chemistry, 347 a 350 (1968), 33). Cuando tales valores no est´an disponibles en la literatura, pueden medirse directamente o estimarse aproximadamente usando algoritmos matem´aticos. El software que proporciona tales estimaciones est´a disponible comercialmente, por ejemplo “LogP” de Advanced Chemistry Design Inc.

Adem´as, los ingredientes de perfume que son m´as eficaces como repelentes de insectos tienen un valor del ´ındice de “Kovats” en el intervalo de 1150 a 1650, m´as preferiblemente de 1250 a 1600, y particular-mente de 1300 a 1560. Los ´ındices de Kovats se calculan a partir del tiempo de retenci´on en la medida cromatogr´afica de gases referida al tiempo de retenci´on para alcanos (v´ease Kovats, Helv. Chim. Acta 41, 1915 (1958)). Los ´ındices basados en el uso de una fase estacionaria no polar se han usado en la industria de la perfumer´ıa durante algunos a˜nos como un descriptor relativo al tama˜no molecular y el punto de ebullici´on de los ingredientes. Una revisi´on de los ´ındices de Kovats en la industria de los perfumes es dada por T Shibamoto en “Capillary Gas Chromatography in Essential Oil Analysis”, P. Sandra and C. Bicchi (editores), Huethig (1987), p´aginas 259 a 274. Una fase no polar com´un que es adecuada es dimetilpolisiloxano al 100 %, seg´un se suministra, por ejemplo, bajo una variedad de nombres comerciales tales como HP-1 (Hewlett Packard), CP Sil 5 CB (Chrompak), OV-1 (Ohio Valley) y Rtx-1 (Restek).

Una propiedad adicional de los ingredientes de perfume mencionados previamente que confiere buen comportamiento como un repelente de insectos es una capacidad para formar enlaces de hidr´ogeno de m´as de 60 sobre la escala de Koppel Pal’m (J. Chem. Soc. Perkin Trans. 2, 1976, pp 1628).

Los ingredientes de perfume repelentes de insectos descritos aqu´ı se usan preferiblemente en una com-posici´on, m´as preferiblemente en una composici´on de perfume, preferiblemente en una concentraci´on de al menos 10 %, m´as preferiblemente al menos 30 % y particularmente al menos 50 % en peso. La compo-sici´on usada en la invenci´on comprende al menos uno, y m´as preferiblemente 3 ´o 4, de los ingredientes de perfume descritos aqu´ı. Los ingredientes de perfume individuales est´an presentes preferiblemente en una concentraci´on en el intervalo de 0,1 % a 40 %, m´as preferiblemente de 0,5 % a 20 % en peso. La composici´on de perfume puede contener otros repelentes de insectos conocidos, preferiblemente de ingre-dientes de perfume repelentes de insectos previamente conocidos, preferiblemente en una concentraci´on de al menos 10 %, m´as preferiblemente al menos 30 % y particularmente al menos 50 % en peso.

Las composiciones que contienen m´as de uno de los ingredientes de perfume repelentes de insectos mencionados previamente contienen preferiblemente al menos un ingrediente de perfume tal que tiene un valor del “log P” en el intervalo de 1,0 a 6,0 o al menos un ingrediente de perfume tal que tiene un ´ındice de Kovats en el intervalo de 1150 a 1650, seg´un se define previamente aqu´ı, o al menos un ingrediente de perfume tal capaz de formar enlaces de hidr´ogeno de m´as de 60 sobre la escala de Koppel Pal’m.

Preferiblemente, los ingredientes de perfume descritos aqu´ı se usan para repeler insectos, tales como mosquitos, particularmente miembros del g´enero Aedes, y cucarachas.

Las composiciones usadas de acuerdo con la invenci´on preferiblemente constituyen, o comprenden, productos personales o cosm´eticos para usar sobre la piel y/o el cabello. Ejemplos de tales productos incluyen fragancias finas, colonias, cremas para la piel, lociones para la piel, desodorantes, talcos, aceites de ba˜no, jabones, champ´ues, acondicionadores capilares y agentes de marcado.

Alternativamente, las composiciones usadas de acuerdo con la invenci´on pueden constituir, o estar comprendidas en, productos dom´esticos tales como: ambientadores (incluyendo ambientadores “calenta-dos” en los que las sustancias repelentes de insectos se liberan al calentar, por ejemplo el´ectricamente, o quemando [por ejemplo, pebetes, velas]); limpiadores de superficies duras o productos de lavander´ıa (por ejemplo, composiciones que contienen detergentes para lavar la ropa, acondicionadores).

Preferiblemente, los cosm´eticos, los productos personales y los productos dom´esticos definidos previa-mente comprenden entre 0,1 % y 20 %, m´as preferiblemente de 0,2 % a 10 % en peso de una composici´on usada de acuerdo con la invenci´on.

Las composiciones usadas en la invenci´on pueden comprender materiales adicionales para producir productos deseados tales como perfumes agradables con una actividad repelente ´util. Otros materiales que pueden estar presentes en las composiciones (en concentraciones de 0 a 99,95 % p/p) incluyen fra-gancias, disolventes, diluyentes y fijadores conocidos en la t´ecnica, tales como:

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Aldehyde C11 (aldeh´ıdo undecil´enico); Aldehyde iso C11 (GIV); aceite de pimienta inglesa; propionato de alil-ciclohexilo; salicilato de amilo; aldeh´ıdo amilcin´amico; anetol; alcohol an´ısico; aldeh´ıdo an´ısico; Applinal (Q); aceite de laurel; acetato de bencilo; benzoato de bencilo; cinamato de bencilo; propionato de bencilo; salicilato de bencilo; Bourgeonal (Q); brahmanol; polvo sint´etico de alcanfor; madera de cedro de Virginia; cedrenol; acetato de cedrilo; Celestolide (IFF); cineol; alcohol cin´amico; aldeh´ıdo cin´amico; aceite de hojas de canelo; acetato de cinamilo; cis-3-hexenol; citral; aceite de citronela; cintronelal; ci-tronelol; acetato de citronelilo; oxiacetaldeh´ıdo citronel´ılico; aceite de clavo; aceite de cilantro; cumarina; aldeh´ıdo cum´ınico; ciclamenaldeh´ıdo; decanal; 9-decenol; ´eter dibenc´ılico; ftalato de dibutilo; ftalato de dietilo; dihidromircenol; antranilato de dimetilo; ftalato de dimetilo; Dimycretol (IFF); difenilmetano; ´

oxido de difenilo; acetato de dimetilbencilcarbinilo; dodecanol; dodecanal; aceite de elem´ı; glicidato de etilmetilfenilo; cinamato de etilo, Ethyl safranate (Q); etilvainillina; eugenol; aceites de ´arboles de hoja perenne (aceites de pino, etc.); gamma-nonalactona; gamma-undecalactona; geraniol; geranio burbon; acetato de geranilo; formiato de geranilo; goma de benzo´ına; heliotropina; Hercolyn D (HER); benzoato de hexilo; aldeh´ıdo hexilcin´amico; dimetilacetal de aldeh´ıdo hidratr´opico; hidroxicitronelal; dimetilacetal de hidroxicitronelal; indol; acetato de isobornilo; miristato de isopropilo; Iso-cyclocitral (GIV, IFF); jas-macicleno; aceite de jazm´ın; Lavandin abrialis; aceite de lavanda; Lilial (GIV); linalol; acetato de linalilo; mentol laevo; antranilato de metilo; metil-cedril-cetona; dihidrojasmonato de metilo; metilionona; miris-tato de metilo; metil-naftil-cetona; salicilato de metilo; musgo ´arbol; cetona de almizcle; nerol; Nerolin bromelia; acetato de nerilo; nonanal; musgo de roble absoluto; resinoide octan´olico de Olibanum; feni-lacetato de para-cresilo; para-metoxiacetofenona; aceite de pachuli; aceite de hierbabuena; aceite de flor de azahar; 2-fenoxietanol; isobutirato de fenoxietilo; acetato de feniletilo; alcohol fenilet´ılico; butirato de feniletilo; fenilaceteto de feniletilo; aceite de pimienta; pineno, alfa; acetato de para-terc-butilciclohexilo; resinoide de benzo´ına de Siam; aceite de rosas; aceite de romero; aceite de madera de s´andalo; terpineol; tetrahidrolinalol; Tetrahydromugol (IFF); tomillo rojo; undecanal; vainillina; aceite de verbena; vetiveria burbon; yara e ylang ylang.

Los compuestos pueden obtenerse a partir de los suministradores que se indican m´as adelante: para los compuestos marcados “(Q)” - Quest International, “(IFF)” - International Flavours & Fragances, Inc., “(GIV)” - Givaudan, “(HER)” - Hercules B.V.

Pueden estar presentes otros materiales activos y no activos, tales como: mucopolisac´aridos ´acidos y sus sales, Aesculus hipocastanum, aloe bargadenisis Mil (Aloe Vera Linne), ´acidos α-hidroxicarbox´ılicos, ´

acidos α-cetocarbox´ılicos, derivados de amida, amino´acidos, derivados de ciclodextrina anfif´ılicos, β-sitosterol; sales solubles en agua de pol´ımeros carboxivin´ılicos, carboximetilcelulosa, carragenano, qui-tina, quitosano, colesterol, ´ester de ´acido graso de colesterol, col´ageno, ´esteres monoestear´ılicos de ´acidos dicarbox´ılicos, di-´esteres glicer´olicos de ´acidos grasos, diglic´erido de digalactosilo, eresterol, etanol, ex-tracto de Sweritia japonica Makino, ´acidos grasos, ´esteres de citrato de ´acidos grasos, alcoholes grasos, extracto de ginseng, ´esteres de glucosa de ´acidos grasos superiores, goma de guar, goma ar´abiga, Ha-mamelidaceae (Hamamelis Virginiana, avellana de bruja), ´acido hialur´onico, hidroquiloesterol, ´acidos hidroxibenzoicos, isomaltosa, alcohol isoprop´ılico, lactosa, lanosterol, l´ıpidos extra´ıdos de la biomasa de microorganismos, levaduras, mohos y bacterias, liposomas, goma de algarrobilla, mucopolisac´aridos ´acidos de bajo peso molecular y sus sales, componentes humectantes de bajo peso molecular, maltosa, aceites minerales, polvos minerales, ´acido mono-cis-alquenoico, mucopolisac´aridos, micosterol, acil-lisinas, N-isoestearil-lisina, N-lauroil-lisina, N-miristil-lisina, N-palmitoil-lisina, N-estearoil-lisina, bentonita de tipo s´odico, amino´acido natural o sint´etico con enlaces prote´ınicos o pept´ıdicos, ingredientes de NMF, silico-nas no vol´atiles, agentes aceitosos, materia aceitosa, oligosac´aridos, ´acidos org´anicos, ´acido pantot´enico y sus derivados, vaselina, fosfatidiletanolamina, fosfatidilcolina, fosfol´ıpidos, polisac´aridos, poli(alcohol vin´ılico), polip´eptidos, prote´ınas, rafinosa, saponinas, hialuronato s´odico, fuentes de ´acido linoleico, este-roles, ´esteres de esterol, estigmasterol, sacarosa, ´esteres sac´aricos de ´acidos grasos superiores, sulf´atido, protectores solares, tensioactivos, talco, timosterol, tocoferol, mono-, di- o tri-glic´eridos, vitaminas y an´alogos, vitamina E y/o sus compuestos de ´ester, fluidos silic´onicos vol´atiles, agentes que retienen la humedad solubles en agua, pol´ımeros solubles en agua y ceras.

Los ingredientes de perfume usados en la presente invenci´on pueden usarse como el ´unico repelente de insectos en una composici´on o pueden usarse en combinaci´on con otros compuestos que son repelentes de insectos eficaces, incluyendo ingredientes de perfume repelentes de insectos conocidos previamente.

Repelentes de insectos conocidos que son adecuados para usar en una mezcla con al me-nos un ingrediente de perfume usado en la presente invenci´on incluyen N,N-dietil-m-toluamida (DEET); N,N-dietilbenzamida; citronela; b´alsamo de Tol´u; b´alsamo del Per´u; aceite de eucalipto; aceite de pino de Huon; alcanfor; aceite de cipr´es; g´albano; ftalato de dietilo; ftalato de dime-tilo; ftalato de dibudime-tilo; 1,2,3a,4,5,5a,6,7,8,,9,9a,9b-dodecahidro-3a,6,6,9a-tetrametilnafto[2,1-b]furano;

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(triciclo[5.2.1.02,6]deciliden-8)butanal; 1-etoxi-1-(2’-feniletoxi)etano; acetilcedreno y propilidenftalida.

Una composici´on adicional ´util en la invenci´on comprende una mezcla de al menos uno de los ingredien-tes de perfume mencionados previamente y un compuesto adicional, estando presente dicho compuesto adicional en una cantidad que es suficiente para asegurar que dicho compuesto adicional aporte a di-cha composici´on un efecto repelente de insectos equivalente a una repelencia de la menos 10 % seg´un se determina mediante la prueba de repelencia de insectos definida en el Ejemplo 1. Preferiblemente, el compuesto adicional est´a presente en dicha composici´on en una cantidad que es suficiente para asegurar que dicha composici´on adicional aporte un efecto repelente de insectos equivalente a una repelencia de al menos 20 % seg´un se determina mediante dicha prueba de repelencia de insectos. M´as preferiblemente, el efecto repelente de insectos aportado por el compuesto adicional es equivalente a una repelencia de al menos 30 %.

La invenci´on se ilustra mediante los siguientes ejemplos no limitativos mediante referencia a la figura 1, que es una representaci´on esquem´atica de un aparato adecuado para probar compuestos como repe-lentes de insectos.

Ejemplo 1

Prueba de repelencia de insectos - Mosquitos

La eficacia de los ingredientes de perfume como un repelente de insectos se prob´o usando un aparato similar al descrito en la Solicitud PCT WO 96/08147 e ilustrado en la figura 1. El m´etodo se describe para probar dietilacetal de citral pero puede adaptarse para probar cualquier otro compuesto en lugar del dietilacetal de citral.

Se prepararon cuatro c´amaras de prueba usando 300 mm de tubo plano de calibre 200. El tubo de pl´astico sint´etico se uni´o a armazones oblongos de acero inoxidable (150 mm por 150 mm por 900 mm) usando cinta adhesiva de doble cara. Se usaron cuadrados de 200 mm de malla de algod´on para cubrir los extremos de las c´amaras y se aseguraron usando cinta adhesiva.

Se introdujeron mosquitos (insectos normales de la especie Aedes aegyptii, de 4 a 7 d´ıas de edad) en cada c´amara 8 y las c´amaras 8 se mantuvieron en una habitaci´on separada hasta que la prueba estaba lista para comenzar.

El extractor de aire que ventila la habitaci´on en la que se realizaba la prueba se accion´o.

Se prepararon cuatro dianas 5 (s´olo dos mostradas) como sigue: capas dobles de membrana semipo-rosa se estiraron sobre los extremos abiertos de cuatro bulbos de vidrio de extremos abiertos (di´ametro del extremo abierto 43 mm) y se aseguraron usando bandas el´asticas. La prueba se llev´o a cabo a 27◦C. Las membranas se mantuvieron h´umedas y se calentaron por encima de la temperatura ambiente a lo largo de la prueba haciendo pasar un suministro de agua (a 34◦C) a trav´es de los bulbos de vidrio, a fin de entrar en contacto con la superficie interna de las membranas.

Se aplic´o dietilacetal de citral (30 microlitros) a una membrana y se pulveriz´o tan uniformemente como fuera posible a lo largo de la superficie de la membrana. Esto se repiti´o con otras dos membranas y la cuarta membrana se dej´o sin tratar como un control.

Las c´amaras 8 que conten´ıan los mosquitos se situaron de modo que cada c´amara tuviera un extremo de malla presionado contra una de las dianas 5. Se usaron separaciones de vidrio en forma de cruz 6 para separar cada diana 5 y el extremo de la c´amara de su vecino.

Se usaron 600 mm de tubo plano de calibre 200 para conectar los diversos elementos seg´un se muestra en la figura 1. Se forz´o aire mediante un ventilador de entrada (no mostrado) sobre los filtros 2, 3, sobre las dianas 5 y a trav´es de las c´amaras de prueba que conten´ıan los mosquitos. La separaci´on de las membranas aseguraba que el aire que pasaba sobre una membrana particular pasara a trav´es de una sola c´amara 8 de prueba.

Los filtros 2, 3 se usaron para retirar elementos vol´atiles del aire que pasa por los mosquitos; el filtro 2 conten´ıa carb´on vegetal activado y el filtro 3 conten´ıa un tamiz molecular (zeolita tipo 5A de Union Carbide). El material de cada filtro 2, 3 se mantuvo dentro de las celdillas de una l´amina de 25 mm de grosor de un panal de aluminio interpuesto entre dos l´aminas de malla de acero inoxidable mantenidas en

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un armaz´on de aluminio. Los filtros 2, 3 se atornillaron mediante sus armazones al interior de un t´unel de aluminio de modo que el aire que pasaba a lo largo del t´unel pasara a trav´es de los filtros 2, 3.

Cuatro c´amaras 9 (s´olo dos mostradas) situadas viento a favor de las c´amaras 8 de prueba se enfocaron en una diana 5 particular, y las im´agenes producidas por las c´amaras se presentaron en un monitor 15 simple por medio de un distribuidor 13 cu´adruple. Se us´o un temporizador electr´onico para proteger los datos y el tiempo en la pantalla, y el videograbador 14 se us´o para grabar los datos.

Los mosquitos de las c´amaras 8 de prueba se activaron mediante la introducci´on de un est´ımulo de respiraci´on humana a contraviento de las dianas 5 y se registr´o el n´umero de insectos que intentaban picar cada diana 5 durante el per´ıodo de los 10 minutos siguientes. Despu´es de 10 minutos, el registro se detuvo y las c´amaras 8 de prueba se retiraron de su posici´on inmediatamente viento a favor de las dianas 5.

Las dianas 5 se dejaron intactas (aunque todav´ıa estaban calientes y h´umedas) durante una hora con los ventiladores accionados, tiempo despu´es del cual las c´amaras 8 de prueba se reintrodujeron y la prueba se repiti´o para determinar la repelencia del dietilacetal de citral una hora despu´es de la aplicaci´on.

Los n´umeros de mosquitos que intentaban picar cada una de las dianas 5 se apunt´o cada 10 segundos a lo largo de cada per´ıodo de registro de 10 minutos. Las 60 lecturas se usaron para producir una cifra para el n´umero medio de insectos que picaban cada diana 5 durante los per´ıodos de prueba de 10 minutos. La lectura obtenida para la diana 5 no tratada se us´o para dar una medida de la avidez b´asica de los mosquitos usados en las prueba y esto se tuvo en cuenta cuando se analizaban los resultados.

Ejemplo 2

Prueba de repelencia de insectos - Cucarachas

Se prepar´o un grupo de diez recipientes, cada uno de aproximadamente 300 mm x 150 mm x 100 mm. Cada uno conten´ıa dos refugios hechos a partir de macetas de pl´astico peque˜nas de aproximadamente 40 mm x 40 mm x 40 mm con una entrada de aproximadamente 20 mm x 15 mm. El interior de un refugio se trat´o con base de gpc (formulaci´on ulterior) que conten´ıa el material de prueba. El segundo refugio se trat´o con base de gpc no perfumada. Se puso una peque˜na cantidad de alimento y agua en cada recipiente. Se puso una sola cucaracha (periplaneta americana) en cada uno de diez recipientes y el ciclo de luz/oscuridad diario normal se sigui´o durante 24 horas. Las cucarachas eran de edad y g´enero mixto. Al final del ciclo, cuando las luces estaban encendidas, se apuntaron las posiciones de las cucarachas.

De 0 a 1 cucarachas en los refugios de prueba se clasific´o como buen repelente, 2 cucarachas en los refugios de prueba se clasific´o como repelente moderado y 3 o m´as cucarachas en los refugios de prueba se clasific´o como no repelente.

Si 2 o menos cucarachas estaban en el refugio de prueba y m´as de 2 estaban fuera de cualquier refugio el ensayo se repet´ıa.

Formulaci´on de gpc % en peso

Dobanol 91-5 5,0

Poli(´acido acr´ılico) 0,2

Butildigol 3,0

Cumenosulfonato s´odico 1,0 Ingrediente de perfume 1,0

(8)

5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 REIVINDICACIONES

1. El uso de al menos un ingrediente de perfume seleccionado del grupo que consiste en triciclo-decenil-alil-´eter, 2-(2-metilpropil)-4-hidroxi-4-metiltetrahidropirano, N-metil-N-fenil-2-metilbutanamida, 4-isubutirato-3-metoxibenzaldeh´ıdo, 2,2,7,7-tetrametiltriciclo[6.2.1.01,6]undecan-5-ona, 7-formil-5-isopro-pil-2-metilbiciclo[2.2.2]oct-2-eno, 3-metil-5-fenilpentanal, alfa-isometil-ionona, 10-isopropil-2,7-dimetilo-xaespiro[4.5]3,6-decadieno, 2,2-dimetilpropanoato de triciclo[5.2.1.026]dec-4-en-8-ilo, pivalato de

2-fenile-tilo y 2,4-dimetil-4-feniltetrahidrofurano como un repelente de insectos.

2. El uso de los ingredientes de perfume de acuerdo con la reivindicaci´on 1, en una composici´on que comprende en el intervalo de 0,1 por ciento a 40 por ciento en peso de al menos uno, preferiblemente 3 ´o 4, de los ingredientes de perfume.

3. El uso de los ingredientes de perfume de acuerdo con la reivindicaci´on 2, en el que al menos uno de los ingredientes de perfume en la composici´on tiene una hidrofobia tal que el logaritmo com´un del coeficiente de reparto en octanol-agua, log P, del ingrediente de perfume est´a en el intervalo de 1,0 a 6,0. 4. El uso de los ingredientes de perfume de acuerdo con la reivindicaci´on 2 ´o 3, en el que al menos uno de los ingredientes de perfume en la composici´on tiene un ´ındice de Kovats en el intervalo de 1150 a 1650.

5. El uso de los ingredientes de perfume de acuerdo con la reivindicaci´on 2, 3 ´o 4, en el que al menos uno de los ingredientes de perfume en la composici´on tiene una capacidad para formar enlaces de hidr´ogeno de m´as de 60 sobre la escala de Koppel Pal’m.

6. Un m´etodo para repeler insectos de un objeto o espacio libre que comprende la aplicaci´on al objeto o en el espacio libre de una cantidad eficaz de al menos un ingrediente de perfume seleccionado del grupo que consiste en triciclodecenil-alil-´eter, 2-(2-metilpropil)-4-hidroxi-4-metiltetrahidropirano, N-metil-N-fenil-2-metilbutanamida, 4-isubutirato-3-metoxibenzaldeh´ıdo, 2,2,7,7-tetrametiltriciclo[6.2.1.01,6

]undecan-5-ona, 7-formil-5-isopropil-2-metilbiciclo[2.2.2]oct-2-eno, 3-metil-5-fenilpentanal, alfa-isometil-ion]undecan-5-ona, 10-isopropil-2,7-dimetiloxaespiro[4.5]3,6-decadieno, 2,2-dimetilpropanoato de triciclo[5.2.1.02,6 ]dec-4-en-8-ilo, pivalato de 2-feniletilo y 2,4-dimetil-4-feniltetrahidrofurano.

7. El uso de una composici´on de perfume que comprende al menos un ingrediente de perfume se-leccionado del grupo que consiste en triciclodecenil-alil-´eter, 2-(2-metilpropil)-4-hidroxi-4-metiltetrahi-dropirano, N-metil-N-fenil-2-metilbutanamida, 4-isubutirato-3-metoxibenzaldeh´ıdo, 2,2,7,7-tetrametiltri-ciclo[6.2.1.01,6]undecan-5-ona, 7-formil-5-isopropil-2-metilbiciclo[2.2.2]oct-2-eno, 3-metil-5-fenilpentanal, alfa-isometil-ionona, 10-isopropil-2,7-dimetiloxaespiro[4.5]3,6-decadieno, 2,2-dimetilpropanoato de trici-clo[5.2.1.02,6]dec-4-en-8-ilo, pivalato de 2-feniletilo y 2,4-dimetil-4-feniltetrahidrofurano como un

repe-lente de insectos.

8. El uso de una composici´on de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5 y 7, en el que dicha composici´on comprende un producto personal, un cosm´etico o un producto dom´estico.

9. El uso de una composici´on de acuerdo con la reivindicaci´on 8, en el que dicha composici´on com-prende una fragancia fina, una colonia, una crema para la piel, una loci´on para la piel, un desodorante, un talco, un aceite de ba˜no, un jab´on, un champ´u, un acondicionador capilar, un agente de marcado, un ambientador, un limpiador para superficies duras o un producto para lavar la ropa.

10. El uso de una composici´on de acuerdo con una de las reivindicaciones 8 y 9, en el que dicho producto personal, cosm´etico o producto dom´estico contiene entre 0,1 por ciento y 20 por ciento en peso

(9)

5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60

de la composici´on usada de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5, 7 y 8.

11. El uso de una composici´on de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 2 a 5 y 7 a 10, para repeler insectos, especialmente mosquitos y cucarachas.

NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposici´on Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicaci´on del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a Espa˜na y solicitadas antes del 7-10-1992, no producir´an ning´un efecto en Espa˜na en la medida en que confieran protecci´on a productos qu´ımicos y farmac´euticos como tales.

Esta informaci´on no prejuzga que la patente est´e o no inclu´ıda en la mencionada reserva.

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