BUTIOL
®1,5
mg
DEXAMETASONA
Comprimidos
Industria Argentina
Venta bajo receta
FORMULA:
Cada comprimido contiene: Dexametasona 1,5 mg
Excipientes: almidón de maíz, lactosa, talco, povidona, estearato de magnesio, colorante rojo punzo 4R c.s.
ACCION TERAPEUTICA:
Corticosteroide para uso sistémico. Antiinflamatorio. Antialérgico. Antirreumático. (Código ATC: H02AB02).
INDICACIONES:
Trastornos en los que son deseables los efectos antiinflamatorio e inmunosupresor de los corticosteroides, especialmente para tratamientos intensivos durante periodos cortos.
Estados alérgicos: control de padecimientos alérgicos intensos o incapacitantes que no respondan
al tratamiento convencional adecuado: rinitis alérgica, asma bronquial, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, enfermedad del suero, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos.
Enfermedades del colágeno: durante las exacerbaciones agudas o como tratamiento de
mantenimiento en casos seleccionados de lupus eritematoso diseminado o carditis reumática aguda.
Enfermedades reumáticas: como tratamiento auxiliar a corto plazo durante episodios agudos o
exacerbaciones de: artritis psoriásica, artritis reumatoide y artritis reumatoide juvenil (determinados casos pueden requerir tratamiento de mantenimiento con dosis bajas), espondilitis anquilosante, bursitis aguda o subaguda, tenosinovitis aguda inespecífica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumática, sinovitis de la osteoartritis, epicondilitis.
Enfermedades de la piel: pénfigo, dermatitis herpetiforme bullosa, eritema multiforme grave
(síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, micosis fungoide, psoriasis intensa, dermatitis seborreica intensa.
Enfermedades oftalmológicas: padecimientos alérgicos o inflamatorios intensos, agudos o
crónicos del ojo y sus anexos como: conjuntivitis alérgica, queratitis, úlceras marginales alérgicas de la córnea, herpes zoster oftálmico, iritis e iridociclitis, coriorretinitis, inflamación del segmento anterior, uveítis y coroiditis posteriores difusas, neuritis óptica, oftalmia simpática.
Trastornos endocrinológicos: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (el medicamento
de primera elección es la hidrocortisona o la cortisona; se pueden utilizar medicamentos análogos sintéticos asociados a mineralocorticoides en los casos en que estén indicados; la administración complementaria de mineralocorticoides es particularmente importante en los niños), hiperplasia suprarrenal congénita, tiroiditis no supurante, hipercalcemia asociada con carcinomas.
Enfermedades respiratorias: sarcoidosis manifiesta, síndrome de Loeffler no tratable por otros
medios, beriliosis, tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada, (administrando simultáneamente quimioterapia antituberculosa apropiada), neumonía por aspiración.
Trastornos hematológicos: púrpura trombocitopénica idiopática en adultos, trombocitopenia
secundaria en adultos, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), eritroblastopenia (anemia eritrocítica), anemia hipoplásica congénita (eritroide). Enfermedades neoplásicas: tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos y leucemia aguda infantil.
Estados edematosos: para provocar diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico
sin uremia, idiopático o debido a lupus eritematoso.
Edema cerebral: la administración oral puede beneficiar a los pacientes con edema cerebral
asociado a tumores cerebrales primarios o metastásicos. Se puede usar en la preparación preoperatoria de pacientes con hipertensión intracraneal secundaria a tumores cerebrales, como paliativo en pacientes con neoplasias cerebrales inoperables o recurrentes y en el tratamiento del edema cerebral asociado a la neurocirugía. El tratamiento con Dexametasona por vía oral también puede beneficiar a algunos pacientes con edema cerebral por traumatismo craneal o pseudotumor cerebral. Su empleo en el edema cerebral no sustituye a la cuidadosa valoración neurológica y al tratamiento definitivo, como la neurocirugía u otro tratamiento específico.
Enfermedades gastrointestinales: durante un período crítico agudo en la colitis ulcerosa y la
enteritis regional.
Diversos: meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo presente o inminente, asociado a
una quimioterapia antituberculosa apropiada. Triquinosis con compromiso neurológico o miocárdico. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS / PROPIEDADES:
Dexametasona es un glucocorticoide sintético y como tal difunde a través de la membrana celular y se une a receptores citoplasmáticos específicos. Luego este complejo entra al núcleo, donde se une a otros factores transcripcionales y al ADN, produciendo inducción y represión de genes que llevan a su efecto antiinflamatorio, inmunosupresor y mineralocorticoide. Los corticosteroides sintéticos como Dexametasona son utilizados principalmente por su efecto antiinflamatorio; tienen múltiples efectos metabólicos y en dosis altas pueden disminuir la respuesta inmunológica del organismo y su efecto mineralocorticoide es menor al que posee la hidrocortisona. Dexametasona a bajas dosis tiene poco efecto sobre el balance de los electrolitos y carece de la propiedad de retener sodio que poseen la hidrocortisona y los derivados relacionados con ésta.
Farmacocinética:
Luego de su administración oral es absorbida de forma rápida y prácticamente de manera completa, alcanzando la concentración plasmática máxima en aproximadamente 1 a 2 horas. La unión a proteínas es de un 77,4% y principalmente a la albúmina; como no se liga significativamente a la globulina ligadora de corticoides no compite con el cortisol endógeno a este nivel. Su distribución es generalizada, atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y se detecta en la leche materna. La vida media biológica es de 36 a 54 hs. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos son excretados principalmente por orina.
POSOLOGIA / DOSIFICACION - FORMA DE ADMINISTRACION:
Las dosis son variables y deben ser individualizadas según la enfermedad y la respuesta del paciente.
Dosis iniciales habituales: las dosis de Dexametasona varían desde 1,5 a 9 mg/día dependiendo de la enfermedad a ser tratada y debe ser mantenida o ajustada hasta que la respuesta clínica sea satisfactoria. Si no ocurre una respuesta satisfactoria se debe discontinuar la medicación y evaluar al paciente para otro tipo de tratamiento.
Dosis de mantenimiento apropiadas: se obtienen disminuyendo lentamente la dosis inicial en pequeñas cantidades hasta la mínima dosis que logre mantener una respuesta clínica adecuada. Los pacientes deben ser evaluados frecuentemente para detectar signos que pudieran requerir ajustes de la medicación incluyendo cambios en el estado clínico resultantes tanto de una remisión como de una exacerbación del cuadro, respuestas individuales particulares a la medicación y el efecto del estrés (cirugías, infecciones, traumatismos). Durante el mismo puede ser necesario realizar incrementos temporales de la dosis.
Si la medicación va a ser discontinuada luego de unos días de tratamiento, debe realizarse una disminución lenta y gradual.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Micosis sistémicas. Todo estado infeccioso donde no haya indicación específica. Ciertas virosis en evolución como hepatitis, herpes simple y varicela-zoster. Vacunas a virus vivos. Estados psicóticos no controlados aun con tratamiento. Lactancia.
ADVERTENCIAS:
En pacientes bajo corticoideoterapia sometidos a un estrés inusual está indicada la suplementación con corticoides de acción rápida antes, durante y después de la situación estresante.
El rápido retiro de una terapia corticoidea puede inducir insuficiencia suprarrenal secundaria, por lo cual se ha establecido que la interrupción debe ser gradual si la duración del tratamiento fue mayor de 5 a 7 días. De todos modos un estado de insuficiencia suprarrenal relativa puede persistir por varios meses luego de discontinuar la terapia y cualquier situación de estrés que ocurra en ese período requiere restituir la medicación o aumentar la dosis. Ya que la secreción mineralocorticoidea puede verse afectada, deberían administrarse concomitantemente sal y/o mineralocorticoides.
Los pacientes que reciben corticoides pueden tener una mayor susceptibilidad a infecciones que los individuos sanos debido a la supresión de la respuesta inmune que estas drogas producen. Puede haber una resistencia disminuida a las infecciones junto con una incapacidad para evitar la diseminación de las mismas y nuevas infecciones pueden aparecer durante el tratamiento. Además los corticoides enmascaran algunos signos de infección. Más aún, pueden causar falsos negativos en el test de nitroazul tetrazolium usado para detectar infecciones bacterianas. Se recomienda descartar cualquier infección activa o latente antes de iniciar la terapia con corticoides. Por ejemplo el sarampión y la varicela pueden tener un curso serio e incluso fatal en estos pacientes; aquéllos que no las hayan padecido deben evitar la exposición a estas enfermedades. El riesgo de desarrollar la enfermedad diseminada varía entre individuos y depende de la dosis, vía y duración de la terapia así como de la enfermedad subyacente. En caso de exposición a varicela, la inmunoglobulina anti varicela-zoster puede estar indicada y si se desarrolla la enfermedad debe considerarse la terapia antiviral. En caso de exposición a sarampión puede estar indicada inmunoglobulina humana.
Similarmente los corticoesteroides deben usarse con gran cuidado en pacientes con estrongiloidiasis conocida o sospechada debido al riesgo de hiperinfección y migración larvaria diseminada, frecuentemente acompañada de severa enterocolitis y sepsis por gram negativos potencialmente fatal.
El uso de Dexametasona en la tuberculosis activa debe restringirse a aquellos casos fulminantes o diseminados junto con la terapia antituberculosa apropiada. Si los corticoides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o con prueba cutánea de tuberculina positiva, es necesario mantener un estrecho control ya que la enfermedad puede reactivarse; estos pacientes deberían recibir quimioprofilaxis.
La administración de vacunas con virus vivos está contraindicada en pacientes recibiendo dosis inmunosupresoras de corticoesteroides. Si se administran vacunas virales o bacterianas inactivadas puede que no se logre la respuesta de anticuerpos esperada. Puede intentarse la vacunación de los sujetos que reciben corticoides como reemplazo por ejemplo en enfermedad de Addison.
El uso prolongado de corticoides puede causar cataratas subcapsulares posteriores, glaucoma con posible daño de los nervios ópticos y favorecer el establecimiento de infecciones oculares virales o fúngicas.
Dosis altas de hidrocortisona y cortisona por períodos prolongados pueden causar hipertensión, retención hidrosalina y pérdida de potasio. Estos efectos son menos probables con los derivados sintéticos como Dexametasona excepto cuando se usan dosis elevadas. Puede ser necesario restringir el sodio en la dieta y suplementarla con potasio. Todos los corticoides aumentan la excreción de calcio.
Reportes en la literatura sugieren una aparente asociación entre el uso de corticoesteroides sistémicos y la ruptura de la pared libre ventricular en pacientes con infarto de miocardio reciente, por lo cual deberían usarse con gran precaución en estos pacientes.
PRECAUCIONES:
Luego de una terapia prolongada el retiro de los corticoesteroides puede resultar en un síndrome de supresión consistente en fiebre, mialgias, artralgias y malestar general. Esto puede ocurrir incluso en pacientes sin evidencia de insuficiencia suprarrenal.
Los pacientes con hipotiroidismo o con cirrosis pueden tener un efecto corticoideo incrementado. Dexametasona debe ser utilizada con precaución en pacientes con herpes simplex ocular ya que puede ocurrir perforación corneal.
Debe usarse la dosis más baja posible que permita el control de la enfermedad y cuando la reducción de dosis sea posible debe hacerse gradualmente.
La corticoterapia puede favorecer la aparición de diversas complicaciones infecciosas especialmente bacterianas, por levaduras y parasitarias. Antes de iniciar la terapia se debe descartar cualquier foco infeccioso visceral, principalmente tuberculoso, y durante el tratamiento controlar la aparición de patología infecciosa. En el caso de una tuberculosis antigua, si existen secuelas radiográficas importantes o si no se puede comprobar que el paciente recibió el tratamiento adecuado, se debe realizar profilaxis. Durante el uso de corticoides pueden aparecer desórdenes psíquicos tales como euforia, insomnio, cambios del humor, cambios de la personalidad e incluso depresión severa o manifestaciones psicóticas. También pueden agravarse tendencias psicóticas o inestabilidad emocional preexistentes.
Los esteroides deben usarse con cuidado en: colitis ulcerosa inespecífica cuando haya una probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena, así como en diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, insuficiencia hepática, hipertensión, osteoporosis y miastenia gravis. En caso de úlcera gastroduodenal la corticoterapia no está contraindicada si se asocia con un tratamiento antiulceroso. Cuando se administran grandes dosis, la administración de antiácidos entre las comidas puede ayudar a prevenir la aparición de una úlcera péptica.
Los signos de irritación peritoneal luego de una perforación intestinal pueden ser mínimos o estar ausentes en pacientes que reciben grandes dosis de corticoides. Se han reportado casos de embolia grasa como una complicación posible del hipercortisolismo.
En el caso de uso prolongado debe asociarse un régimen hipoglucídico e hiperproteico en razón del efecto hiperglucemiante, del catabolismo proteico y del balance nitrogenado negativo que produce Dexametasona. La retención hidrosalina es habitual y responsable de la eventual elevación de la presión arterial; el aporte de sodio será reducido cuando la dosis supere a aquélla equivalente a 15-20 mg de prednisona.
Deben evitarse los aportes de calcio y vitamina D. Interacciones medicamentosas:
Si bien Dexametasona no tiene mucho efecto mineralocorticoide, el riesgo de hipopotasemia existe y debe ser tenido en cuenta especialmente en las siguientes situaciones:
-Cuando se administran concomitantemente diuréticos perdedores de potasio, laxantes o anfotericina B o cuando el paciente sufra vómitos y diarrea.
-Cuando el paciente recibe concomitantemente alguna medicación cuya toxicidad aumenta por hipopotasemia como digoxina o agentes bloqueantes neuromusculares.
-Cuando existe riesgo de torsión de punta, por ejemplo en pacientes con QT prolongado o que reciben concomitantemente otra medicación que puede generar torsión de punta (cisapride, astemizol, terfenadina, amiodarona, quinidina, bepridil, eritromicina IV, halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, sultoprida, vincamina, bretilio, disopiramida, sotalol, etc.)
Aspirina: en presencia de hipoprotrombinemia debe tenerse cuidado si se asocian aspirina y corticoides por el riesgo aumentado de sangrado. Los corticoides pueden aumentar el metabolismo de la aspirina por lo cual se debería aumentar la dosis de la misma. Inversamente se debería disminuir la dosis al suspender los corticoides.
Inductores del metabolismo hepático: los inductores del citocromo P450 como fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y rifampicina pueden aumentar el clearance metabólico de los corticoides requiriéndose ajuste de dosis. La rifabutina y la primidona también pueden ejercer un efecto similar sobre los corticoides.
Inhibidores del metabolismo hepático: la administración concomitante de Dexametasona con inhibidores del citocromo P450 (ketoconazol, macrólidos) tiene el potencial de aumentar los niveles plasmáticos del corticoide. Como Dexametasona es un inductor moderado del CYP 450 puede aumentar los niveles de otras drogas metabolizadas por este sistema principalmente indinavir y eritromicina.
Fenitoína: se han reportado casos tanto de incremento como de disminución en los niveles plasmáticos de fenitoína en pacientes que recibieron Dexametasona, lo que llevó en algunos casos a dificultades en el control de las convulsiones.
Efedrina: la efedrina también puede aumentar la depuración metabólica de Dexametasona, disminuyendo sus niveles y requiriendo ajustes de dosis.
Talidomida: el uso concomitante de Dexametasona con talidomida debe ser cauteloso ya que se han descripto casos de necrosis epidermolítica tóxica.
Anticoagulantes orales: el tiempo de protrombina deber ser chequeado frecuentemente en pacientes recibiendo corticoesteroides y anticoagulantes orales concomitantemente debido a la posible alteración de la respuesta a estos últimos; esta alteración consiste en disminución del efecto anticoagulante, aunque han habido reportes de potenciación del efecto.
Los corticoides (especialmente en dosis altas o prolongadas) pueden producir aumento del riesgo de hemorragia en pacientes tratados con heparina o anticoagulantes orales por fragilidad vascular o gastritis.
Hipoglucemiantes/insulina: los fármacos para el tratamiento de la diabetes requieren ajuste de la dosis cuando se inicia un tratamiento con corticoides.
Isoniazida: se ha descripto que la prednisona puede aumentar el metabolismo hepático de la isoniazida y disminuir sus concentraciones.
Aminoglutemida: en caso de usarse aminoglutemida es común que se requiera suplementar con corticoides; en tal caso es preferible no usar Dexametasona porque la aminoglutemida disminuye la vida media de este corticoide (en cambio es preferible usar hidrocortisona). Antihipertensivos: por retención hidrosalina Dexametasona puede disminuir el efecto de los antihipertensivos.
Interferon alfa: los corticoides pueden disminuir la acción del interferón alfa.
Prazicuantel: la administración conjunta de Dexametasona puede disminuir la concentración de prazicuantel.
Vacunas a virus vivos: véase ADVERTENCIAS.
Antiácidos: los antiácidos disminuyen la absorción de corticoides y este hecho puede hacer necesario un ajuste de dosis.
CARCINOGENESIS. MUTAGENESIS. FERTILIDAD:
Los esteroides pueden aumentar o disminuir la movilidad y el número de espermatozoides en algunos pacientes.
EMBARAZO: dado que no se han hecho estudios adecuados en humanos, el uso de esta droga durante el embarazo sólo debe contemplarse cuando los beneficios justifiquen los riesgos potenciales para el embrión o para el feto.
Los niños nacidos de madres que han recibido corticoesteroides en el embarazo deben ser cuidadosamente observados en búsqueda de signos de hipoadrenalismo.
LACTANCIA: los corticoides son secretados en la leche materna y pueden causar disminución del crecimiento, interferencia con la secreción adrenal endógena u otros efectos adversos. Su indicación debe estar seguida de la interrupción del amamantamiento.
Uso en NIÑOS: el crecimiento y desarrollo deben ser cuidadosamente monitoreados durante el uso prolongado de corticoesteroides en los niños.
REACCIONES ADVERSAS:
Disturbios de electrolitos y fluidos: retención de sodio, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles, hipocaliemia, alcalosis hipocaliémica, hipertensión. Musculoesqueléticos: debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis, compresión vertebral por fracturas, necrosis aséptica de la cabeza humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, ruptura tendinosa.
Gastrointestinales: úlcera péptica y posibles complicaciones de la misma como perforación y hemorragia, perforación de intestino delgado o grueso especialmente en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa. Dermatológicos: dificultades en la cicatrización, piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema, aumento de la sudoración, supresión de tests cutáneos (falsos negativos). Se han reportado otras reacciones cutáneas como dermatitis alérgica, urticaria, o edema angioneurótico.
Neurológicos: convulsiones, aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral) usualmente luego del tratamiento, vértigo, cefalea, desórdenes psíquicos (ver PRECAUCIONES).
Endocrinológicos: irregularidades menstruales, desarrollo de estado cushingoide, supresión del crecimiento en pacientes pediátricos, insuficiencia suprarrenal secundaria (especialmente frente a estrés, traumatismos, cirugías o enfermedades), intolerancia a la glucosa, manifestación
417181 0812
de diabetes mellitus latente, aumento del requerimiento de insulina o de hipoglucemiantes orales en diabéticos, hirsutismo.
Oftalmológicos: catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos, retinopatía de prematurez.
Metabólicos: balance nitrogenado negativo por catabolismo proteico.
Cardiovasculares: hipertensión, ruptura miocárdica consecutiva a infarto de miocardio reciente (véase ADVERTENCIAS), miocardiopatía hipertrófica en neonatos con bajo peso al nacer. Otros: reacciones de hipersensibilidad, tromboembolismo, aumento de peso, aumento del apetito, náuseas, malestar, hipo.
SOBREDOSIFICACION:
Son muy raros los reportes de casos de toxicidad aguda o muerte por sobredosis de glucocorticoides. Dado que no existen antídotos específicos, se debe tratar a los pacientes con las medidas de apoyo y tratamiento sintomático.
Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: luego de una cuidadosa evaluación
clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la administración, de la cantidad de tóxico y con la exclusión de la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate. Si estuviere indicado puede recurrirse al lavado gástrico, carbón activado, o purgante salino (45-60 minutos luego del carbón activado).
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría "DR. RICARDO GUTIERREZ" Tel.: (011) 4962-6666 / 2247 Hospital "DR. A. POSADAS" Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777
PRESENTACION:
BUTIOL®: envases con 20 comprimidos.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado No 37.556
IVAX Argentina S.A. - Suipacha 1111, piso 18 (C1008AAW) Ciudad Autónoma de Buenos Aires Directora Técnica: Rosana B. Colombo (Farmacéutica)
Conservar en su envase original a temperatura no mayor de 30°C
MANTENGA LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS Fecha de última revisión: 09/08
