ESPA ˜NA
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TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA
T3
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86 N´umero de solicitud europea: 98960536.5 k
86 Fecha de presentaci´on: 25.11.1998 k
87 N´umero de publicaci´on de la solicitud: 1 035 832 k
87 Fecha de publicaci´on de la solicitud: 20.09.2000
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54 T´ıtulo: Composici´on para el cuidado de la piel con capacidad mejorada de hidrataci´on de la misma.
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30 Prioridad: 03.12.1997 US 984010 k
73 Titular/es: JOHNSON & JOHNSON CONSUMER COMPANIES, INC. Grandview Road
Skillman, NJ 08558, US
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45 Fecha de la publicaci´on de la menci´on BOPI: 16.03.2003
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72 Inventor/es: Leifheit, David H. y Buri, David M.
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45 Fecha de la publicaci´on del folleto de patente: 16.03.2003
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74 Agente: Carpintero L´opez, Francisco
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430
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Composici´on para el cuidado de la piel con capacidad mejorada de hidrataci´on de la misma.
Campo t´ecnico
Esta invenci´on se refiere a composiciones para el cuidado de la piel y en particular, a composiciones mejoradas para el cuidado de la piel para aumentar la hidrataci´on de ´esta y para proveer excelentes propiedades de humectaci´on, acondicionamiento y propiedades cosm´eticamente aceptables al tacto para la piel.
T´ecnica anterior
Los consumidores durante mucho tiempo desearon lociones o cremas para manos y para el cuerpo que cuando se aplican a la piel, provean propiedades t´actiles cosm´eticamente aceptables. En respuesta a este deseo se han formulado lociones y cremas a lo largo de los a˜nos para presentar una sensaci´on t´actil, lubricidad y absorci´on satisfactorias al aplicarse a la piel.
M´as recientemente, se ha introducido a los consumidores lociones y cremas especiales formuladas para tratar estados de piel seca. Estas lociones y cremas especiales de aqu´ı en adelante se denominar´an “formulaciones para piel seca”.
Una formulaci´on particular para piel seca se expone en la patente estadounidense N◦ 4,389,418 (en lo que sigue patente ’418), transmitida legalmente al cesionario de esta solicitud. La patente ’418 es incorporada aqu´ı en su totalidad por referencia.
La formulaci´on para piel seca de la patente ’418 emplea petrolato o aceite mineral como agente oclusivo y glicerina como humectante en combinaci´on con un ´unico emulsionante de di-(alquilo inferior)-di-(alquilo superior)- amonio, un estabilizante de alcohol graso y un emoliente de ´ester graso. Como se utiliza aqu´ı, “agente oclusivo” significa cualquier sustancia que previene o reduce f´ısicamente la p´erdida de humedad de la piel por formaci´on de una barrera impermeable al agua sobre el estrato c´orneo; “humectante” sig-nifica cualquier sustancia que atrae qu´ımicamente agua y la retiene en la superficie externa y las capas superiores del estrato c´orneo; “estrato c´orneo” significa la capa externa expuesta de la epidermis.
La formulaci´on para piel seca de la patente ’418 presenta una excelente capacidad de humectaci´on y acondicionamiento en la aplicaci´on sobre la piel. Como se utiliza aqu´ı, “capacidad de humectaci´on” significa la capacidad de incrementar el contenido de agua de la piel y “capacidad de acondicionamiento” significa la capacidad de mejorar la percepci´on de suavidad y tersura en la piel por el consumidor.
La invenci´on est´a dirigida al mejoramiento de la capacidad de humectaci´on de la formulaci´on para piel seca de la patente ’418. Se ha descubierto que aumentando la cantidad de glicerina en esta formulaci´on y agregando una peque˜na cantidad de un aceite derivado de plantas, ambos dentro de intervalos espec´ıficos de porcentajes en peso o relaciones ponderales, se llega al resultado de una formulaci´on cosm´etica mejo-rada que en forma sin´ergica e inesperadamente provee una hidrataci´on de la piel a corto plazo superior. Como se utiliza aqu´ı, “hidrataci´on de la piel” se refiere al nivel relativo de agua presente en el estrato c´orneo, medido mediante un instrumento anal´ıtico, tal como Nova DPM dermal phase meter, (medidor de fase d´ermica); “hidrataci´on de la piel a corto plazo” se refiere al nivel de hidrataci´on de la piel producido entre aproximadamente 1 y aproximadamente 12 horas despu´es de aplicar una formulaci´on.
La industria cosm´etica tiene aceites vegetales (o derivados de plantas) reconocidos desde hace mucho tiempo como agentes oclusivos para reducir la p´erdida trans-epid´ermica de agua (de aqu´ı en adelante “TEWL”).
Recientemente los aceites vegetales han ganado popularidad, debido al reconocimiento de que proveen otras propiedades cosm´eticas ´utiles. Sin embargo, antes de esta invenci´on los aceites derivados de plantas no hab´ıan sido reconocidos por su capacidad significativa para efectuar una hidrataci´on de la piel a corto plazo.
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Por ejemplo, la patente estadounidense N◦ 5,690,947 (de aqu´ı en adelante “la patente ’947”) describe el uso de aceite de semilla de borraja en composiciones cosm´eticas que contienen hidroxi´acidos y/o re-tinoides. La patente ’947 s´olo ense˜na el uso de aceite de semilla de borraja como un anti-irritante para aliviar irritaciones de la piel com´unmente asociadas al uso de hidroxi´acidos y retinoides. Esta patente no sugiere el uso del aceite de semilla de borraja para mejorar la hidrataci´on de la piel a corto plazo.
La patente estadounidense 5,620,692 (de aqu´ı en adelante “la patente ’692”) describe el uso de aceite de avena en composiciones cosm´eticas para proveer propiedades dermatol´ogicas beneficiosas, tales como inhibici´on del UV y como antioxidante, adem´as de reducci´on de la TEWL. No obstante, la patente ’692 no sugiere el uso del aceite de avena para promover hidrataci´on de la piel a corto plazo.
La patente estadounidense N◦4,375,480 (de aqu´ı en adelante “la patente ’480”) describe una emulsi´on hipoalerg´enica facial, que tiene 8-35 partes en peso de aceite vegetal no saturado. El aceite vegetal sirve como emoliente y humectante y de mayor preferencia es aceite de s´esamo. A diferencia de la presente invenci´on la patente ’480 no sugiere usar el aceite vegetal para incrementar la hidrataci´on de la piel a corto plazo. Adem´as la patente ’480 requiere lavar la piel con un chorro de agua durante 2 a 3 minutos inmediatamente despu´es de aplicar la emulsi´on para lograr una absorci´on de agua a la piel por medio de la emulsi´on.
La patente estadounidense N◦5,656,278 (de aqu´ı en adelante “la patente ’278”) describe composiciones dermatol´ogicas y cosm´eticas para restaurar la funci´on de barrera del estrato c´orneo. Las composiciones de esta patente requieren la combinaci´on de por lo menos una ceramida, como se describe all´ı, y ´acido linoleico para lograr la restauraci´on de la funci´on de barrera. El ´acido linoleico se obtiene preferentemente a partir de aceites vegetales ricos en este ´acido graso. Sin embargo, la patente ’278 no describe o sugiere el uso de ´acido linoleico ni solo ni en combinaci´on con humectantes para mejorar la hidrataci´on de la piel a corto plazo.
La patente estadounidense N◦ 5,643,899 (de aqu´ı en adelante “la patente ’899”) describe varias com-binaciones lip´ıdicas ´utiles para efectuar la humectaci´on epid´ermica y para reparar la funci´on de barrera del estrato c´orneo. Algunas de las combinaciones incluyen ´acidos grasos esenciales, tales como ´acido lino-leico, como componente. Aceites vegetales que contienen los ´acidos grasos esenciales requeridos pueden ser usados en las combinaciones lip´ıdicas. A diferencia de la presente invenci´on la patente ’899 requiere que todos los l´ıpidos expuestos all´ı, incluyendo aceites vegetales, sean usados en combinaci´on con por lo menos otro l´ıpido no derivado de vegetales. Adem´as la patente ’899 no describe o sugiere el uso de aceite vegetal para proveer una hidrataci´on de la piel a corto plazo mejorada.
La patente estadounidense N◦ 4,740,367 (de aqu´ı en adelante “la patente ’367”) describe el uso de un aducto de aceite vegetal producido mediante la reacci´on de Diels-Alder con anh´ıdrido fum´arico, maleico o ´acido acr´ılico o una combinaci´on del aducto de aceite vegetal y el aceite vegetal de origen, como emo-liente/humectante en composiciones para la piel y el cabello. La patente ’367 sugiere como combinaci´on preferida un aducto de aceite de habas de soja-´acido fum´arico y aceite de habas de soja. Sin embargo la patente ’367 no describe o sugiere el uso de aceite vegetal, ni solo ni en combinaci´on con otros humec-tantes para mejorar la hidrataci´on de la piel a corto plazo.
La patente estadounidense N◦ 5,229,130 (de aqu´ı en adelante “la patente ’130”) se refiere a proce-dimientos y composiciones para mejorar la permeaci´on cut´anea de agentes farmac´euticamente activos a trav´es del estrato c´orneo. El componente mejorador de la permeaci´on cut´anea es un aceite vegetal que preferentemente no contiene cantidades grandes de ´acidos grasos saturados o ´acidos grasos que contienen menos que 8 o m´as que 14 ´atomos de carbono. La patente ’130 prefiere una combinaci´on de aceites de coco y de habas de soja. La patente ’130, sin embargo, no describe o sugiere la utilidad de aceites vegetales para mejorar la permeaci´on cut´anea de agua.
La patente estadounidense N◦ 4,632,772 (de aqu´ı en adelante “la patente ’772”) describe una com-posici´on antimicrobiana detergente que tiene de 2,2 a 14 partes en peso de humectante/emoliente como componente. El humectante/emoliente puede comprender un aceite vegetal. A diferencia de la presente invenci´on el humectante/emoliente de la patente ’772 funciona para reemplazar los aceites naturales de la piel que se han perdido o fueron parcialmente removidos por la composici´on detergente. La patente ’772 no describe o sugiere usar aceite vegetal para proveer una hidrataci´on de la piel a corto plazo mejorada.
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Breve descripci´on de la invenci´on
Es un objeto de la presente invenci´on proveer una composici´on cosm´etica con capacidad de humec-taci´on mejorada de manera significativa, as´ı como una capacidad excelente de acondicionamiento y pro-piedades t´actiles cosm´eticamente aceptables. Esta invenci´on est´a basada en el descubrimiento de que aumentando la cantidad de glicerina y agregando una peque˜na cantidad de aceite derivado de plantas, ambos dentro de intervalos particulares de porcentajes en peso o relaciones ponderales en la formulaci´on de la patente ’418 se provee una composici´on mejorada que cuando se aplica a la piel da por resultado una hidrataci´on de la piel a corto plazo sin´ergica e inesperadamente superior.
En un aspecto de la invenci´on una composici´on mejorada para el cuidado de la piel comprende un sistema hidratante de la piel en una cantidad de entre 16 y 22 por ciento en peso de la composici´on, que comprende glicerina y un aceite derivado de plantas en cantidades suficientes para mantener una relaci´on ponderal de dicha glicerina con respecto a dicho aceite derivado de plantas en el intervalo de entre 13:1 y 36:1; petrolato o aceite mineral en una cantidad de entre 1 y 10 por ciento en peso de la composici´on; un emulsionante de amonio cuaternario, en una cantidad de entre 2 y 12 por ciento en peso de la composici´on, y que tiene la f´ormula
R2 | [R1— N—R3]+ X− | R4 en la que
R1y R2cada uno son grupos alquilo de cadena larga sustancialmente lineal que tienen de 16 a 22 ´atomos
de carbono, R3 y R4cada uno son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 3 ´atomos de carbono y X
es un ani´on formador de sal; un alcohol graso, en una cantidad de entre 1,5 y 5 por ciento en peso de la composici´on; un ´ester graso como emoliente en una cantidad de entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on; y agua en una cantidad de entre 25 y 95 por ciento en peso de la composici´on.
En otro aspecto la composici´on mejorada para el cuidado de la piel de esta invenci´on adem´as com-prende un sistema humectante en una cantidad suficiente para mantener una relaci´on ponderal de dicha glicerina y dicho sistema humectante con respecto de dicho aceite derivado de plantas en el intervalo de entre 18:1 y 59:1. El sistema humectante incluye preferentemente por lo menos un compuesto seleccio-nado entre pirrolidonacarboxilato de sodio, beta-glucano, ´acido l´actico y sales de ´acido l´actico.
En a´un otro aspecto de la invenci´on una composici´on mejorada para el cuidado de la piel comprende un sistema de hidrataci´on de la piel que comprende glicerina, en una cantidad de entre 16 y 19 por ciento en peso de la composici´on, y un aceite derivado de plantas, en una cantidad de entre 0,5 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on; petrolato o aceite mineral en una cantidad de entre 1 y 10 por ciento en peso de la composici´on; un emulsionante de amonio cuaternario en una cantidad de entre 2 y 12 por ciento en peso de la composici´on y que tiene la f´ormula
R2 |
[R1— N—R3]+ X− |
R4
donde R1 y R2 cada uno son grupos alquilo de cadena larga sustancialmente lineal que tienen de 16 a
22 ´atomos de carbono, R3 y R4 cada uno son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 3 ´atomos de
carbono y X es un ani´on formador de sal; un alcohol graso en una cantidad de entre 1,5 y 5 por ciento en peso de la composici´on; un ´ester graso como emoliente en una cantidad de entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on; y agua en una cantidad de entre 25 y 95 por ciento en peso de la composici´on.
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En otro aspecto la composici´on mejorada para el cuidado de la piel de esta invenci´on adem´as com-prende un sistema humectante en una cantidad de hasta 8 por ciento en peso de la composici´on. El sistema humectante incluye preferentemente por lo menos un compuesto seleccionado entre pirrolidona-carboxilato de sodio, beta-glucano, ´acido l´actico y sales de ´acido l´actico.
En a´un otro aspecto de la invenci´on una composici´on mejorada para el cuidado de la piel comprende un sistema de hidrataci´on de la piel que contiene glicerina, en una cantidad de entre 18 y 20 por ciento en peso de la composici´on y un aceite derivado de plantas, en una cantidad de entre 1 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on; petrolato o aceite mineral en una cantidad de entre 1 y 10 por ciento en peso de la composici´on; un emulsionante de amonio cuaternario en una cantidad de entre 2 y 12 por ciento en peso de la composici´on y que tiene la f´ormula
R2 |
[R1— N—R3]+ X− |
R4
donde R1 y R2 cada uno son grupos alquilo de cadena larga sustancialmente lineal que tienen de 16 a
22 ´atomos de carbono, R3 y R4 cada uno son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 3 ´atomos de
carbono y X es un ani´on formador de sal; un alcohol graso en una cantidad de entre 1,5 y 5 por ciento en peso de la composici´on; un ´ester graso como emoliente, en una cantidad de entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on; y agua en una cantidad de entre 25 y 95 por ciento en peso de la composici´on.
En otro aspecto la composici´on mejorada para el cuidado de la piel de esta invenci´on adem´as com-prende un sistema humectante en una cantidad de hasta 8 por ciento de la composici´on. El sistema humectante incluye preferentemente por lo menos un compuesto seleccionado entre pirrolidonacarboxi-lato de sodio, beta-glucano, ´acido l´actico y sales de ´acido l´actico.
Otros aspectos de esta invenci´on ser´an mejor entendidos y las ventajas ser´an m´as evidentes mediante la siguiente descripci´on detallada de las realizaciones preferidas.
La mejor manera de llevar a cabo la invenci´on
La formulaci´on mejorada para piel seca de la presente invenci´on comprende: (1) un sistema de hidrataci´on de la piel;
(2) petrolato o aceite mineral;
(3) emulsionante de di-(alquilo inferior)-di-(alquilo superior)-amonio; (4) alcohol graso;
(5) ´acido graso como emoliente; y (6) agua.
La formulaci´on mejorada para piel seca de la presente invenci´on adicionalmente puede incluir: (7) un sistema humectante; y
(8) un lubricante.
Los componentes opcionales incluyen aqu´ellos que son t´ıpicamente utilizados en este campo, inclu-yendo pero no estando limitado a fragancias, colorantes, conservantes, aditivos de filtro solar, protectores de la piel y medicamentos.
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Sistema de hidrataci´on de la piel
El sistema de hidrataci´on de la piel de la presente invenci´on comprende glicerina y un aceite derivado de plantas (vegetal). El aceite vegetal preferentemente comprende un extracto lip´ıdico de avena (conocido tambi´en como aceite de avena), aceite de borraja o combinaciones de ´estos. Tambi´en se pueden utilizar aceites vegetales con estructuras similares a la del aceite de avena o del aceite de borraja.
El sistema de hidrataci´on de la piel preferentemente est´a descrito en t´erminos de porcentajes en peso de glicerina y de aceite vegetal. En un sistema preferido de hidrataci´on de la piel la glicerina comprende preferentemente entre 16 y 19 por ciento en peso de la composici´on y el aceite vegetal comprende prefe-rentemente entre 0,5 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 0,75 y 1,25 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia 1 por ciento en peso de la composici´on. En otro sistema de hidrataci´on de la piel preferido la glicerina comprende preferentemente entre 18 y 20 por ciento en peso de la composici´on y el aceite vegetal comprende preferentemente entre 1 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 1 y 1,25 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia 1 por ciento en peso de la composici´on.
El sistema de hidrataci´on de la piel tambi´en puede estar descrito en t´erminos de relaci´on ponderal de la glicerina con respecto al aceite vegetal. En una realizaci´on de preferencia el sistema de hidrataci´on de la piel comprende entre 16 y 22 por ciento en peso de la composici´on e incluye glicerina y aceite vegetal en cantidades suficientes para mantener una relaci´on ponderal de la glicerina con respecto al aceite vegetal preferentemente en el intervalo de entre 13:1 y 36:1, m´as preferentemente entre 18:1 y 32:1 y de mayor preferencia entre 18:1 y 20:1. En otra realizaci´on preferida el sistema de hidrataci´on de la piel comprende entre 17 y 20 por ciento en peso de la composici´on e incluye glicerina y aceite vegetal en cantidades suficientes para mantener las mismas relaciones ponderales preferidas que en la realizaci´on preferida anterior.
Hemos hallado que la glicerina y el aceite vegetal deben estar presentes dentro de los intervalos de por ciento en peso o de relaciones ponderales descritos anteriormente para proveer niveles sin´ergicos y superiores de hidrataci´on de la piel a corto plazo. Hemos hallado que usando cantidades mayores ya sea, de la glicerina, o bien del aceite vegetal solos en la presente invenci´on no se producen diferencias es-tad´ısticamente significativas en la hidrataci´on de la piel a corto plazo, en comparaci´on con la formulaci´on para piel seca de la patente ’418.
Los niveles sin´ergicos y superiores de hidrataci´on de la piel a corto plazo logrados por la invenci´on son sorprendentes porque mientras que se habr´ıa esperado s´olo de la glicerina que aumentara la hidrataci´on de la piel, del aceite vegetal, a´un como humectante s´olo se habr´ıa esperado que proveyera una hidrataci´on de la piel a largo plazo (es decir, despu´es de 24 horas). Adem´as no habr´ıa sido evidente para una persona ordinariamente experimentada el empleo de una cantidad tan baja de aceite vegetal como la requerida en la presente invenci´on, para realizar los incrementos significativos en la hidrataci´on de la piel, ya sea, a corto plazo, o bien a largo plazo.
Petrolato o aceite mineral
El petrolato apropiado para usar en la presente invenci´on comprende cualquier grado de petrolato blanco o amarillo que est´e reconocido como seguro para la aplicaci´on a la piel humana. Los tipos pre-feridos son petrolato U.S.P. XVIII o NF XII. En general en esta invenci´on se puede utilizar cualquier grado de viscosidad o consistencia de petrolato reconocidos en el arte. Est´a dentro del alcance de la invenci´on reemplazar parcialmente el petrolato por mezclas de materiales de hidrocarburos que pueden formularse para asemejarse al petrolato en apariencia y consistencia. Por ejemplo, tal combinaci´on puede formarse fundiendo aceite mineral en varias proporciones con sustancias, tales como, por ejemplo, cera microcristalina, cera de parafina y similares.
El aceite mineral empleado en esta invenci´on deber´a ser de los aceites minerales blancos de grado USP o NF y preferentemente deber´a tener una viscosidad de 6,7 a 69 mm2/seg a 40◦C, un peso espec´ıfico (a
15,6◦C) de 0,828 a 0,890 y un punto m´aximo de fusi´on de -18◦C a -7◦C. M´as preferentemente los aceites minerales deber´an tener una viscosidad de 6,7 a 17,0 mm2/seg a 40◦C, un peso espec´ıfico de 0,828 a 0,860
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El petrolato y el aceite mineral, ya sea, solos o en combinaci´on el uno con el otro, comprenden prefe-rentemente entre 1 y 10 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 1 y 6 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 3 y 5 por ciento en peso de la composici´on.
Emulsionante de di-(alquilo inferior)-di-(alquilo superior)-amonio
Los emulsionantes de di-(alquilo inferior)-di-(alquilo superior)-amonio de esta invenci´on tienen la f´ormula general: R2 | [R1— N—R3]+ X− | R4
donde R1 y R2 cada uno son grupos alquilo de cadena larga sustancialmente lineal que tienen de 16 a
22 ´atomos de carbono, R3 y R4 cada uno son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 3 ´atomos de
carbono y X es un ani´on formador de sal. Preferentemente el ani´on formador de sal es cloruro, bromuro o ioduro.
Estos emulsionantes de amonio cuaternario preferentemente presentan caracter´ısticas de duros, c´ereos y no pegajosos. En general, cuando se emplean grupos alquilo de cadena larga por debajo de C16, grupos
cati´onicos etoxilados o un solo grupo alquilo de cadena larga, la viscosidad de la formulaci´on resultante se reduce hasta un nivel inaceptable.
Adem´as de sus propiedades de emulsionantes, suavizantes de la piel y protectoras de la piel se cree que los emulsionantes de amonio cuaternario de la invenci´on proveen a´un otra caracter´ıstica ´unica al aplicarse sobre la piel. Como surfactantes cati´onicos los emulsionantes de amonio cuaternario portan cargas positivas. En general, los detergentes y jabones son ani´onicos y portan cargas negativas. Jabo-nes y detergentes residuales no complejados pueden inducir irritaci´on. La aplicaci´on de emulsionantes cati´onicos prevendr´ıa la incidencia de esta irritaci´on por la formaci´on de complejos insolubles entre los emulsionantes cati´onicos y los jabones y detergentes residuales en la piel.
Los emulsionantes de di-(alquilo inferior)-di-(alquilo superior)-amonio de la invenci´on preferentemente comprenden entre 2 y 12 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 2 y 7 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 4 y 6 por ciento en peso de la composici´on.
Un emulsionante de preferencia es cloruro de diestearil-dimetilamonio (de aqu´ı en adelante “DSD-MAC”).
Alcohol graso
El alcohol graso empleado en la presente invenci´on ayuda a estabilizar la emulsi´on y a proveer una viscosidad cosm´eticamente aceptable para la composici´on. En general se emplea un C14a C22-alcanol
sus-tancialmente saturado. Los ejemplos t´ıpicos de alcoholes grasos apropiados incluyen alcohol estear´ılico, alcohol mirist´ılico, alcohol behen´ılico, alcohol araqu´ıdico, alcohol isoestear´ılico y alcohol isocet´ılico. Pre-ferimos emplear alcohol cet´ılico. Si se desea se puede emplear el alcohol cet´ılico solo o en combinaci´on con otros alcoholes grasos, particularmente alcohol isoestear´ılico.
El alcohol graso preferentemente comprende entre 1,5 y 5 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 1,5 y 3 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 2 y 3 por ciento en peso de la composici´on.
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ´
Ester graso como emoliente
El ´ester graso como emoliente de la invenci´on es empleado en cantidades suficientes para mejorar las propiedades t´actiles de la composici´on. En particular, los ´esteres grasos ayudan a suavizar la formulaci´on base de petrolato, emulsionante de amonio cuaternario y alcohol graso. Los ´esteres grasos t´ıpicos emplea-dos en la presente invenci´on incluyen el miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, isoestearato de isopropilo, isoestearato de isoestearilo, sebacato de diisopropilo, dipelargonato de propilenglicol, isono-noato de 2-etil-hexilo, estearato de 2-etilhexilo, lactato de C12-C16-alcohol graso, lanolato de isopropilo,
salicilato de 2-etil-hexilo y mezclas de ellos.
El ´ester graso como emoliente comprende preferentemente entre 1 y 8 por ciento en peso de la com-posici´on, m´as preferentemente entre 1 y 5 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 2 y 4 por ciento en peso de la composici´on.
Agua
La cantidad de agua a incluir en las composiciones de la invenci´on var´ıa dependiendo de la consistencia deseada del producto final. Como las composiciones de la invenci´on son emulsiones de aceite en agua, es posible, variando la cantidad de agua presente, formular, por ejemplo, un l´ıquido viscoso o una loci´on viscosa, una crema espesa semi-l´ıquida, una pasta y similares.
Preferimos emplear agua desionizada.
El agua preferentemente comprende entre 25 y 95 por ciento en peso de la composici´on, m´as prefe-rentemente entre 40 y 70 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 50 y 65 por ciento en peso de la composici´on.
Sistema humectante
Si se desea, adicionalmente puede estar presente un sistema humectante en la composici´on de la presente invenci´on. El sistema humectante preferentemente comprende por lo menos un compuesto se-leccionado entre el grupo que consiste en pirrolidonacarboxilato de sodio (de aqu´ı en adelante “SPC”), beta-glucano, ´acido l´actico y sales de ´acido l´actico. Las sales preferidas de ´acido l´actico incluyen lactato de sodio y lactato de amonio. Una fuente preferida de beta-glucano es el salvado coloidal de avena.
El sistema humectante preferentemente comprende hasta el 8 por ciento en peso de la composici´on, m´as preferentemente entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 1 y 7 por ciento en peso de la composici´on.
El sistema humectante tambi´en puede estar descrito en t´erminos de relaciones ponderales de glicerina y sistema humectante con respecto al aceite vegetal. En una realizaci´on preferida el sistema humectante est´a presente en una cantidad suficiente para mantener una relaci´on ponderal de la glicerina y el sistema humectante con respecto al aceite vegetal preferentemente en el intervalo de entre 18:1 y 59:1, m´as pre-ferentemente entre 19:1 y 38:1 y de mayor preferencia entre 20:1 y 26:1.
Lubricante
Para mejorar la lubricidad de la composici´on durante la aplicaci´on es deseable emplear un aceite o fluido de silicona, tal como dimetilpolisiloxano u otro polisiloxano convencional como lubricante. En general la viscosidad del aceite de silicona a la temperatura de 25◦C es de 5 mm2/s a 12 500 mm2/s.
Los polisiloxanos t´ıpicos empleados en la invenci´on incluyen dimetilpolisiloxano, dimetilpolisiloxano con los extremos bloqueados con unidades de trimetilo (nombre de CTFA dimeticona), dietilpolisiloxano, dimetilpolisiloxano-difenilpolisiloxano, ciclometicona, trimetilpolisiloxano, difenilpolisiloxano y mezclas de ´estos.
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La dimeticona es un lubricante preferido.
El lubricante preferentemente comprende hasta el 5 por ciento en peso de la composici´on, m´as pre-ferentemente entre 0,1 y 3 por ciento en peso de la composici´on y de mayor preferencia entre 1 y 2 por ciento en peso de la composici´on.
Componentes opcionales
Otros aditivos convencionales t´ıpicamente empleados en composiciones cosm´eticas pueden ser utili-zados como componentes opcionales. Se pueden emplear aceites fragantes que enmascaren el olor de la base y provean atracci´on cosm´etica. Se pueden utilizar colorantes no t´oxicos y compatibles para colorear la composici´on si se desea. Se pueden emplear conservantes, tales como metilparabeno u otros ´esteres del ´
acido parahidroxibenzoico. Si se desea, se puede utilizar formaldehido y conservantes similares.
Adem´as se puede emplear un aditivo de filtro solar, tal como ´acido octil-dimetil-paraaminobenzoico en la composici´on de la invenci´on en cantidades de entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on. Para proveer una composici´on protectora de la piel se pueden agregar ´oxido de cinc y componentes similares en cantidades de entre 0,5 y 3 por ciento en peso de la composici´on. Como medicamento se pueden emplear varios aceites esenciales, tales como mentol y similares y aceites vitam´ınicos en cantidades de 0,1 a 2 por ciento en peso de la composici´on.
Adicionalmente se pueden emplear cantidades menores de otros emolientes, emulsionantes, espesantes u otros aditivos cosm´eticos convencionales.
Las composiciones de la invenci´on son preparadas de acuerdo con procedimientos bien conocidos por aqu´ellos con experiencia ordinaria sin limitarse a alg´un procedimiento espec´ıfico de manufactura. Gene-ralmente se pueden preparar las composiciones de la presente invenci´on dispersando el alcohol graso, el aceite vegetal y el emulsionante de amonio cuaternario en el petrolato o el aceite mineral. Se calienta la dispersi´on resultante a una temperatura de 77◦C a 88◦C con agitaci´on para formar una fase oleosa caliente. Se mezclan el agua y colorantes y conservadores opcionales y se calientan a una temperatura de 77◦C a 88◦C con agitaci´on para formar una fase acuosa caliente. Luego la fase oleosa caliente es agregada a la fase acuosa caliente y se agita la dispersi´on resultante hasta que se obtenga una mezcla homog´enea. Entonces se enfr´ıa la mezcla hasta una temperatura de 32◦C y se agrega la fragancia con agitaci´on hasta que se obtenga un producto homog´eneo. Dependiendo de la cantidad de agua empleada se puede producir una loci´on, una crema o una pasta homog´enea.
Las composiciones para el cuidado de la piel de la presente invenci´on se aplican en forma t´opica de una manera convencional. En general se pueden dispensar las composiciones desde un envase y luego aplicarlas suavemente a la piel.
Ejemplos
Los siguientes ejemplos expuestos en las tablas 1 y 2, es decir, los ejemplos de 1 a 8, ilustran reali-zaciones de la presente invenci´on. Todas las cantidades est´an dadas en por ciento en peso. Se proveen niveles de hidrataci´on de la piel, medidos por un medidor de fase d´ermica Nova DPM para cada ejemplo a 1, 2, 3, 4, 9 y 12 horas despu´es de la aplicaci´on a individuos de ensayo humanos. Se us´o como control AVEENO, una realizaci´on comercial de la patente ’418. Como demuestran los resultados, la presente invenci´on tiene como resultado niveles de hidrataci´on de la piel a corto plazo superiores y aumentados de manera estad´ısticamente significativa.
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 TABLA 1
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 TABLA 2
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Ensayo comparativo
Se efectu´o un ensayo preliminar para determinar los efectos de (1) incrementar la cantidad de glicerina (con un agregado de una cantidad menor de aceite de avena) en la formulaci´on de la patente ’418 y (2) agregar aceite de avena solo a la formulaci´on para piel seca de la patente ’418. Se emple´o AVEENO, una realizaci´on comercial de la patente ’418, como control. Se exponen los resultados en la siguiente tabla 3, como ejemplos comparativos A, B y C. Todas las cantidades de los componentes est´an dadas en por ciento en peso. Como sugieren los resultados, s´olo incrementando la cantidad de glicerina o agregando aceite de avena no se llega al resultado de diferencias estad´ısticamente significativas en los niveles de hidrataci´on de la piel con respecto a la formulaci´on para piel seca de la patente ’418.
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Aplicabilidad industrial
Cualquier composici´on de la presente invenci´on que incluya por lo menos las realizaciones y formula-ciones descritas anteriormente puede utilizarse, ya sea, sola o bien en combinaci´on con otros componentes como loci´on, crema o pasta acondicionadora de la piel. Tambi´en est´an previstas formulaciones de gel. La loci´on, crema, pasta y el gel se pueden envasar en variados envases dispensadores dise˜nados para promo-ver la estabilidad en el almacenamiento de la composici´on. Tambi´en prevemos que se use esta invenci´on como veh´ıculo para un filtro solar y lociones, cremas, pastas y geles repelentes de insectos.
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 REIVINDICACIONES
1. Una composici´on para el cuidado de la piel que tiene propiedades mejoradas de hidrataci´on, humec-taci´on, acondicionamiento de la piel y propiedades t´actiles cosm´eticamente aceptables, comprendiendo dicha composici´on:
un sistema de hidrataci´on de la piel en una cantidad de 16 a 22 por ciento en peso de la composici´on que comprende glicerina y aceite vegetal en cantidades suficientes para mantener una relaci´on ponderal de dicha glicerina con respecto a dicho aceite vegetal en el intervalo de entre 13:1 y 36:1;
petrolato o aceite mineral en una cantidad de entre 1 y 10 por ciento en peso de la composici´on; un compuesto de amonio cuaternario en una cantidad de entre 2 y 12 por ciento en peso de la composici´on, teniendo dicho compuesto de amonio cuaternario la f´ormula
R2 |
[R1— N—R3]+ X− |
R4
donde R1 y R2 cada uno son grupos alquilo de cadena larga sustancialmente lineal que tienen de 16 a
22 ´atomos de carbono, R3 y R4 cada uno son grupos alquilo inferiores que tienen de 1 a 3 ´atomos de
carbono y X es un ani´on formador de sal;
un alcohol graso en una cantidad de entre 1,5 y 5 por ciento en peso de la composici´on;
un ´ester graso como emoliente en una cantidad de entre 1 y 8 por ciento en peso de la composici´on; y agua en una cantidad de entre 25 y 95 por ciento en peso de la composici´on.
2. La composici´on de la reivindicaci´on 1, en el que el aceite vegetal comprende extracto lip´ıdico de avena o aceite de borraja.
3. La composici´on de las reivindicaciones 1 ´o 2, donde dicha glicerina y dicho aceite vegetal est´an presentes en cantidades suficientes para mantener una relaci´on ponderal de dicha glicerina con respecto a dicho aceite vegetal en el intervalo de entre 18:1 y 32:1, preferentemente de entre 18:1 y 20:1.
4. La composici´on de una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 3, que adem´as comprende un sistema humectante, en una cantidad suficiente para mantener una relaci´on ponderal de dicha glicerina y dicho sistema humectante con respecto a dicho aceite vegetal en el intervalo de entre 18:1 y 59:1, pre-ferentemente entre 19:1 y 38:1, de mayor preferencia entre 20:1 y 26:1.
5. La composici´on de las reivindicaciones 1 ´o 2, en el que el sistema de hidrataci´on de la piel com-prende glicerina en una cantidad de entre 16 y 19 por ciento en peso de la composici´on y aceite vegetal en una cantidad de entre 0,5 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on.
6. La composici´on de la reivindicaci´on 5, donde dicho aceite vegetal est´a presente en una cantidad de entre 0,75 y 1,25, preferentemente de 1,0 por ciento en peso de la composici´on.
7. La composici´on de las reivindicaciones 1 ´o 2, en el que el sistema de hidrataci´on de la piel com-prende glicerina en una cantidad de entre 18 y 20 por ciento en peso de la composici´on y aceite vegetal en una cantidad de entre 1,0 y 1,5 por ciento en peso de la composici´on.
8. La composici´on de la reivindicaci´on 6, donde dicho aceite vegetal est´a presente en una cantidad de entre 1,0 y 1,25, preferentemente de 1,0 por ciento en peso de la composici´on.
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55
10. La composici´on de las reivindicaciones 4 ´o 9, donde dicho sistema humectante comprende por lo menos un compuesto de entre pirrolidonacarboxilato de sodio, beta-glucano, ´acido l´actico o una sal de ´
acido l´actico.
NOTA INFORMATIVA:Conforme a la reserva del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposici´on Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicaci´on del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a Espa˜na y solicitadas antes del 7-10-1992, no producir´an ning´un efecto en Espa˜na en la medida en que confieran protecci´on a productos qu´ımicos y farmac´euticos como tales.