FICHA TÉCNICA. Tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a Pefloxacino (ver apartado 5.1):

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FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Azuben® comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Pefloxacino (DCI) (mesilato dihidrato)………….. 400 mg 3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a Pefloxacino (ver apartado 5.1): - Septicemias.

- Infecciones urinarias altas y bajas, complicadas y no complicadas. - Gonococia.

- Infecciones respiratorias. - Infecciones ginecológicas. - Infecciones osteoarticulares.

4.2. Posología y forma de administración

EN PACIENTES CON FUNCIÓN HEPÁTICA NORMAL

En el adulto la dosis media habitual es de 800 mg/día repartidos, por lo general, en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche, ingeridas con la comida para evitar trastornos gástricos. Para conseguir más rápidamente niveles sanguíneos eficaces se puede administrar una dosis inicial de 800 mg. En los casos de cistitis esencial de la mujer o uretritis gonocócica en el hombre, la posología habitual es de 2 comprimidos de 400 mg (800 mg) en una sola toma también durante la comida.

EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA

En los pacientes que presentan una insuficiencia hepática severa o una disminución del flujo sanguíneo hepático, la posología diaria debe ser adaptada, disminuyendo la frecuencia de administración.

4.3. Contraindicaciones

Pefloxacino está contraindicado en: - Niños menores de 15 años.

- Personas con hipersensibilidad a los fármacos del grupo de las quinolonas. - Personas con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

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2 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

- Dado que el estreptococo y particularmente el neumococo no son constantemente sensibles al Pefloxacino (ver Propiedades farmacodinámicas), este fármaco no debe ser prescrito en primera instancia para las infecciones respiratorias no hospitalarias si no se ha realizado un estudio bacteriológico preciso.

- Dado el riesgo de fotosensibilidad, se debe evitar la exposición al sol o a los rayos ultravioleta durante el tratamiento con Pefloxacino, y hasta al menos durante 36 horas después de la última toma.

- En caso de dolor en el tendón de Aquiles, es preciso suspender el tratamiento y establecer una vigilancia adecuada.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de Pefloxacino con un antiácido que contenga un gel de aluminio y/o de magnesio disminuye la absorción digestiva del primero, por lo que se recomienda ingerir los antiácidos 2 horas antes o después del Pefloxacino. Pefloxacino no interfiere en las determinaciones de glucosuria (Tipo Clinitest, Fehling). Existe una interacción farmacocinética con la teofilina, pero en un estudio con pacientes no ha mostrado aumento significativo de los niveles de teofilina. En el tratamiento concomitante con anticoagulantes orales y Pefloxacino debe monitorizarse cuidadosamente el tiempo de protrombina.

4.6. Embarazo y lactancia

Apoyados en los datos experimentales en animales, no es recomendable la utilización de Pefloxacino durante el embarazo ni durante el período de lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se ha descrito que Pefloxacino tenga ningún efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

- Fotosensibilización por la exposición al sol.

- Reacciones alérgicas que comprenden edema de Quincke y urticarias. - Dolores musculares y/o articulares, tendinitis.

- Trombocitopenias y neutropenias.

- Trastornos neurológicos. Cefaleas, trastornos de la vigilia (insomnio), mioclonias, convulsiones y trastornos de la consciencia que se han observado particularmente en enfermos en situación de reanimación.

- Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones cutáneas, y excepcionalmente, reacciones anafilactoides. - Trastornos digestivos: gastralgias, náuseas y vómitos. Todos los trastornos son reversibles al parar el

tratamiento. 4.9. Sobredosificación

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suspender la medicación y, si es necesario, realizar monitorización de las principales funciones vitales y tratamiento sintomático.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas

Pefloxacino es un antibacteriano de síntesis que pertenece a la familia de las quinolonas. Se trata del ácido etil-1-fluoro-6 (metil-4 piperazinil 1) 7 oxo-4 dihidro-1,4 quinolona carboxílico-3. Se utiliza en forma de mesilato dihidrato. El mecanismo de acción del Pefloxacino está basado en la inhibición de la replicación del DNA bacteriano. Como resultado de la interferencia del DNA sintetasa, mediante la inhibición del DNA girasa, que es el enzima responsable de la replicación, se inhibe, también, la síntesis de RNA y la síntesis protéica.

Actividad antibacteriana. El espectro antibacteriano del Pefloxacino es el siguiente: - Especies habitualmente sensibles (CMI ≤ 1 mcg/ml):

Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus mirabilis, Proteus indol (+), Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Estafilococos, Neisseria gonorrhoeae, Legionella.

- Especies inconstantemente sensibles (1 mcg/ml < CMI < 4 mcg/ml):

Estreptococos y pneumococos, Pseudomonas, Acinetobacter, Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamidia trachomatis.

- Especies habitualmente resistentes (CMI > 4 mcg/ml):

Gérmenes anaerobios Gram (-), Espiroquetas, Mycobacterium tuberculosis.

Para una especie concreta de la que no se tiene establecida la sensibilidad para una determina da cepa, únicamente un estudio in vitro de la cepa en cuestión puede indicar el grado de sensibilidad.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

- Absorción: tras la administración de 400 mg de Pefloxacino, por vía oral, la absorción del producto oscila entre 82 y 90%, según los sujetos, y se produce de forma muy rápida (20 minutos aproximadamente). - Niveles plasmáticos: tras la administración única de 400 mg por vía i.v., al final de una perfusión de 1

hora, se obtienen los siguientes valores: Cmax= 5,83 mcg/ml (± 1,55); Cmin= 1,49 mcg/ml (± 0,51); T½= 11,3 h (± 2,5).

Con la misma dosis, por vía oral, los valores son: Cmax= 5,42 mcg/ml (± 1,32); Cmin= 1,89 mcg/ml (± 0,87); Tmax= 0,75 h (mediana); T½= 12,00 h (± 4,3).

Tras la administración de una dosis oral de 800 mg los valores obtenidos son: Cmax= 6,06 mcg/ml; Tmax= 1,6 h; T½= 12,6 h.

- Tras dosis repetidas de 400 mg cada 12 horas, por vía i.v. (15 dosis) se obtienen los siguientes valores: Cmax= 10,13 mcg/ml (± 1,94); Cmin= 4,22 mcg/ml (± 1,51); T½= 13,90 h (± 3,6).

Con la misma dosis, por vía oral (15 dosis), los valores son: Cmax= 11,51 mcg/ml (± 3,72); Cmin= 5,87 mcg/ml (± 3,72); Tmax= 0,75 h (mediana); T½= 14,80 h (± 5,1).

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de 400 mg en una sola dosis, por vía oral, es de 1,7 l/kg (rango: 1,7-1,9).

- La difusión de Pefloxacino en tejidos y fluidos orgánicos, incluyendo pulmón y LCR, es buena. - La biodisponibilidad entre las administraciones oral e i.v. es similar.

- El metabolismo es fundamentalmente hepático. Los principales metabolitos son: Pefloxacino demetilado

Pefloxacino N-óxido

- La eliminación renal de Pefloxacino inmodificado, y de sus dos metabolitos fundamentales, constituye, aproximadamente, la mitad de la dosis administrada.

- Las tasas de eliminación por vía urinaria tras una única dosis de 800 mg, por vía oral es de: 111,2 mcg/ml, 85,0 mcg/ml, y 11,5 mcg/ml en las fracciones 0-24 h; 24-48 h y 48-72 h respectivamente.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica del Pefloxacino por vía oral y parenteral en ratón, rata, conejo y perro, así como los estudios sobre la reproducción, mutagénicos y espermatogénesis revelan ausencia o escasos efectos adversos.

A dosis muy elevadas por vía oral en perro al cabo de 3 meses de tratamiento con la dosis de 200 mg/kg/día se apreciaron algunas erosiones en los cartílagos articulares de animales jóvenes; a la dosis de 100 mg/kg y también en perros jóvenes se apreció alguna ligera lesión testicular y tendencia a la manifestación de opacidad del cristalino tras tratamientos prolongados, que no parecen tener ningún posible efecto deletéreo en humanos.

En los estudios acerca de la actividad mutagénica llevados a cabo "in vivo" así como los ensayos de carcinogénesis y teratología de las fluoroquinolonas no permiten establecer ninguna presunción de efecto cancerígeno y/o teratogénico.

6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Lista de excipientes

Almidón de maiz. Talco. Carboximetil almidón sódico. Estearato de magnesio. Polietilenglicol 6000. Hidroxipropilmetilcelulosa. Dióxido de titanio (E-171). Hidroxipropilcelulosa.

6.2. Incompatibilidades No se han descrito 6.3. Período de validez

El período de caducidad para los comprimidos es de 3 años. 6.4. Precauciones especiales de conservación

No precisa condiciones especiales de conservación ni almacenamiento. 6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

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5 Envases de 2 y 14 comprimidos acondicionados en blister. Envase Clínico con 500 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

Los comprimidos se deben tomar con los alimentos para evitar molestias digestivas.

6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización.

Titular y Fabricante: IPSEN PHARMA, S.A. Ctra.Laureà Miró 395 08980 Sant Feliu de Llobregat Barcelona - España.

7. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Número de registro en la AEM nº 59.893

8. FECHA DE LA APROBACIÓN / REVISIÓN DEL RCP - FICHA TÉCNICA Diciembre 1.999

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IPSEN PHARMA, S.A. Ctra. Laureà Miró 395 08980 Sant Feliu de Llobregat

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