FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Aero-red 40 mg comprimidos masticables
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada comprimido contiene:
Simeticona………..40 mg Excipientes con efecto conocido:
Sacarosa……… 282,46 mg Glucosa ……… 158,17 mg (aportados por 166,5 mg de dextratos)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos masticables.
Comprimidos de color blanco, redondos.
4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas
Alivio sintomático de los gases en adultos 4.2 Posología y forma de administración Posología
Adultos
La dosis recomendada es 80 mg de simeticona (2 comprimidos masticables) 3 veces al día después de cada una de las principales comidas.
No administrar más de 480 mg de simeticona (12 comprimidos masticables) al día.
Población pediátrica
Este medicamento no está recomendado para su uso en niños. Existen otros medicamentos que contienen simeticona que están indicados en lactantes y niños como Aero-Red 100 mg/ml gotas orales en solución.
Forma de administración Vía oral.
Masticar bien los comprimidos antes de tragarlos (no deben tragarse enteros) La duración máxima del tratamiento no debe ser superior a 10 días.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la simeticona o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Perforación y obstrucción intestinal conocida o sospechada.
2 de 5 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Si los síntomas empeoran, o si persisten después de 10 días, o en caso de estreñimiento prolongado, se deberá evaluar la situación clínica.
Población pediátrica
La simeticona no está recomendada para el tratamiento de los cólicos del lactante debido a la limitada información disponible.
Advertencia sobre excipientes:
Este medicamento contiene sacarosa y glucosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios de interacciones.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
No hay datos disponibles relativos al uso de simeticona en embarazadas.
No se prevén efectos cuando se administra este medicamento durante el embarazo puesto que la exposición sistémica a simeticona es insignificante.
Lactancia
Se desconoce si simeticona se excreta en la leche materna;
No obstante, no se espera que haya excreción debido a la falta de absorción de la simeticona por la madre.
Dado que la simeticona no se absorbe a través del tracto gastrointestinal, este medicamento puede ser empleado en embarazadas y en mujeres que estén en período de lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos de fertilidad con simeticona en los seres humanos. No se prevén efectos de este medicamento en la fertilidad puesto que la exposición sistémica a simeticona es insignificante.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Aero-red sobre la capacidad para conducir y utilizar máquina es insignificante.
4.8 Reacciones adversas
Durante el periodo de utilización de simeticona, se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud.
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Cla
sificación por órganos yFrecuencia Reacción adversa notificada
sistemas
Trastornos del sistema inmunológico
No conocida
Reacciones de hipersensibilidad tales como erupción cutánea, picor, edema en la cara o en la lengua o dificultad para respirar.Trastornos gastrointestinales
No conocida
Estreñimiento transitorio moderado, nauseas.Pueden producirse eructos que constituyen el mecanismo normal de eliminación de los gases con este tratamiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis.
Aún en el caso de que se ingiera una cantidad muy superior a la indicada, es muy poco probable que se produzcan efectos adversos, debido a la falta de absorción por vía oral del medicamento.
En caso de sobredosis accidental o deliberada, el tratamiento debe ser sintomático. No hay procedimiento especial recomendado.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Otros medicamentos para desórdenes funcionales del intestino: Siliconas.
Código ATC: AO3AX13
La simeticona es una sustancia fisiológicamente inerte, no tiene actividad farmacológica y actúa modificando la tensión superficial de las burbujas de gas, causando así su coalescencia y favoreciendo su eliminación.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
La simeticona no se absorbe a través de la mucosa gastro-intestinal, eliminándose íntegramente de forma inalterada por heces.
Biodisponibilidad
La simeticona no se absorbe.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. La simeticona es una sustancia inerte, que no se absorbe a nivel sistémico.
Por lo tanto, es improbable la aparición de efectos sistémicos tóxicos.
4 de 5 6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes Sacarosa
Dextratos hidratados (contiene glucosa) Sílice coloidal hidratada
Estearato de magnesio Vainillina
6.2 Incompatibilidades No aplicable
6.3 Periodo de validez 5 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
Blister de 30 comprimidos: Conservar por debajo de 30ºC
Frasco de 100 comprimidos: No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Blister de PVC/Aluminio, envase de 30 comprimidos masticables.
Frasco de polipropileno con tapa de polietileno de baja densidad envase de 100 comprimidos masticables.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales, o se procederá a su devolución a la farmacia.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Uriach Aquilea OTC S.L.
Av. Camí Reial 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona - España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 36658
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Fecha de la primera autorización: 01/Septiembre /1961
Fecha de la renovación de la autorización: 31/Marzo/2011
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Octubre 2014
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios http://www.aemps.gob.es
1 de 4 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
AERO-RED FORTE 240 mg cápsulas blandas
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada cápsula contiene:
Simeticona ……….240 mg Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas blandas redondas transparentes 4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
Alivio sintomático de los gases en adultos.
4.2 Posología y forma de administración Posología
Tomar 1 cápsula después de cada una de las comidas principales (comida y cena).
No administrar más de 480 mg al día (2 cápsulas blandas).
Forma de administración Vía oral
Las cápsulas se deben tomar junto con un vaso de agua.
La duración del tratamiento está restringida a 10 días.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la simeticona o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Si los síntomas persisten o si empeoran, o en caso de estreñimiento prolongado, el paciente debe consultar a su médico.
La simeticona no está recomendada para el tratamiento de los cólicos del lactante debido a la limitada información disponible.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios de interacciones.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
No hay datos o estos son limitados relativos al uso de simeticona en embarazadas.
Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. (Ver sección 5.3).
No se espera perjuicio en embarazadas, debido a la falta de absorción digestiva de la simeticona por la madre.
Lactancia
Se desconoce si simeticona o sus metabolitos se excretan en la leche materna; No obstante, no se espera que haya excreción debido a la falta de absorción digestiva de la simeticona por la madre.
Dado que la simeticona no se absorbe a través del tracto gastrointestinal, este medicamento puede ser empleado en embarazadas y en mujeres que estén en período de lactancia
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinas. No se ha descrito ningún efecto en este sentido.
4.8 Reacciones adversas
Durante el periodo de utilización de simeticona, se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud:
Trastornos gastrointestinales: estreñimiento transitorio moderado y náuseas.
Pueden producirse eructos que constituyen el mecanismo normal de eliminación de los gases con este tratamiento.
Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad tales como erupción cutánea, picor, edema en la cara o en la lengua o dificultad para respirar.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis.
Aún en el caso de que se ingiera una cantidad muy superior a la indicada, es muy poco probable que se produzcan efectos adversos, debido a la falta de absorción por vía oral del medicamento.
En caso de sobredosis accidental o deliberada, tratar los síntomas que pudieran aparecer. No hay procedimiento especial recomendado.
3 de 4 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Otros medicamentos para desórdenes funcionales del intestino: siliconas.
Código ATC: A03AX13
La simeticona es una sustancia fisiológicamente inerte, no tiene actividad farmacológica y actúa modificando la tensión superficial de las burbujas de gas, causando así su coalescencia y favoreciendo su eliminación.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
La simeticona no se absorbe a través de la mucosa gastro-intestinal, eliminándose íntegramente de forma inalterada por heces.
Biodisponibilidad: la simeticona no se absorbe.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
No hay otros datos preclínicos, que puedan ser considerados relevantes, más que los incluidos en otras secciones del resumen de las características del producto. La simeticona es una sustancia inerte, que no se absorbe a nivel sistémico.
Por lo tanto, es improbable la aparición de efectos sistémicos tóxicos.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
Gelatina, glicerol (E422) y agua purificada.
6.2 Incompatibilidades No procede.
6.3 Periodo de validez 3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 30º C 6.5 Naturaleza y contenido del envase
Envase conteniendo 20 cápsulas blandas acondicionadas en un blister termosellado de PVC/PVDC/Aluminio.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Uriach-Aquilea OTC S.L.
Av. Camí Reial 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona - España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Junio 2013
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios http://www.aemps.gob.es
1 de 8 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Almax 500 mg comprimidos masticables Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral Almax Forte 1,5 g suspensión oral
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Cada comprimido contiene 500 mg de almagato.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
7,5 ml contienen 1 gramo de almagato.
Excipiente con efecto conocido: 525 mg de sorbitol (E 420) por cada dosis de 7,5 ml.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Cada sobre contiene 1,5 gramos de almagato.
Excipiente con efecto conocido: 1,05 g de sorbitol (E 420) por sobre.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Comprimidos masticables redondos planos identificados en una de sus caras con “almax”, de color blanco- amarillento, con olor y sabor a menta.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
Suspensión oral, de color blanco-amarillento, con olor y sabor a menta.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Suspensión oral, de color blanco, con olor y sabor a menta.
4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas
Alivio y tratamiento sintomático de la acidez y ardor de estómago en adultos y mayores de 12 años.
4.2 Posología y forma de administración Posología
Adultos y mayores de 12 años
Almax 500 mg comprimidos masticables:
La dosis recomendada es de 1 gramo (2 comprimidos), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
Almax 1g/7,5 ml suspensión oral:
La dosis recomendada es de 1 gramo (1 dosis de 7,5 ml), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
Almax Forte 1,5 g Suspensión oral:
La dosis recomendada es de 1,5 gramos (1 sobre), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
En caso de que persistan los síntomas de acidez, se puede tomar otra dosis antes de acostarse.
No se deben exceder los 8 gramos al día.
Este medicamento no debe utilizarse durante más de 14 días salvo criterio o supervisión médica. Si los síntomas persisten se deberá evaluar la situación clínica.
Pacientes de edad avanzada
No es preciso modificar la posología en este grupo de edad (ver sección 4.4).
Pacientes con insuficiencia renal
No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.4).
Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada deben evitar dosis altas (ver sección 4.4)
Forma de administración
Adultos y mayores de 12 años
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Los comprimidos pueden masticarse o disolverse en la boca.
Almax 1g/7,5 ml suspensión oral:
Conviene agitar enérgicamente el frasco antes de extraer la dosis y se debe utilizar el vaso dosificador que se acompaña. La suspensión oral se puede tomar directamente con el vaso dosificador o se puede verter el contenido en medio vaso de agua, remover y tomar seguidamente.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
El sobre se debe presionar varias veces antes de abrirlo, para la completa utilización de su contenido. La suspensión oral se puede tomar directamente del sobre o se puede verter el contenido de un sobre en medio vaso de agua, remover y tomar seguidamente.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al almagato o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Pacientes con enfermedad de Alzheimer.
Presencia de hemorragia gastrointestinal o rectal sin diagnosticar, hemorroides, edema, toxemia gravídica, diarrea.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Población pediátrica
No se debe administrar antiácidos a niños menores de 12 años, ya que podrían enmascararse enfermedades preexistentes (por ejemplo apendicitis). En los más pequeños existe el riesgo de hipermagnesemia o toxicidad por aluminio, sobre todo si están deshidratados o tienen insuficiencia renal.
3 de 8 Pacientes con insuficiencia renal
No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal grave. Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada deben tomar este medicamento con precaución. Se deben evitar dosis altas por la posible acumulación a largo plazo de los iones aluminio y magnesio en el organismo.
Uso en pacientes de edad avanzada
En estos pacientes el uso continuado de antiácidos conteniendo aluminio puede agravar alguna patología existente de huesos (osteoporosis y osteomalacia), debido a la reducción de fósforo y calcio. No se debe administrar antiácidos conteniendo aluminio a pacientes con la enfermedad de Alzheimer. Las investigaciones sugieren que el aluminio puede contribuir al desarrollo de la enfermedad ya que se ha demostrado que se concentra en la maraña de neurofibrillas del tejido cerebral.
Se administrará con precaución en pacientes con dieta baja en fósforo, diarrea, malabsorción o debilitados graves, ya que las sales de aluminio tienden a formar fosfatos insolubles en el intestino, disminuyendo su absorción y excretándose en las heces. En estos enfermos, y sobre todo con tratamientos prolongados, se puede provocar hipofosfatemia (anorexia, debilidad muscular, malestar general, etc) y osteomalacia.
Se deberá informar a los pacientes que deben comunicar a su médico la aparición de cualquier síntoma que indique hemorragia, como hematemesis o melena.
Advertencias sobre excipientes
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral : Este medicamento contiene sorbitol (E-420). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral : Este medicamento contiene sorbitol (E 420). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los antiácidos modifican la absorción de numerosos medicamentos por lo que, de manera general, debe distanciarse su administración de cualquier otro medicamento.
Hay estudios que describen una disminución de la absorción con el uso simúltaneo de almagato y antiinflamatorios no esteroídicos (ácido flufenámico o mefenámico, indometacina), antiulcerosos (cimetidina, famotidina, ranitidina), digitálicos (digoxina, digitoxina), clorpromazina, lansoprazol, prednisona.
Se ha registrado una posible disminución en la absorción debida a variaciones en el pH gastrointestinal con gabapentina y ketoconazol.
Con medicamentos como penicilamina, quinolonas (ciprofloxacino), tetraciclinas (clortetraciclina, demeclociclina, doxiciclina), sales de hierro (sulfato de hierro) la disminución de la absorción se produce por la formación de complejos poco solubles, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
Con quinidina se ha registrado una posible potenciación de su toxicidad por disminución de su excreción debido a la alcalinización de la orina.
Con salicilatos (ácido acetilsalicílico), hay estudios que demuestran una disminución de los niveles de salicilatos, por una mayor excreción debida a la alcalinización de la orina, especialmente a altas dosis de salicilato. Deberían utilizarse antiácidos con sal de aluminio únicamente, ante su probable menor efecto.
La ingestión de Almax 500 mg comprimidos masticables y Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral debe hacerse al menos 2 horas después de la administración de cualquier otro medicamento. La ingestión de Almax Forte 1,5 g suspensión oral debe hacerse al menos 3 horas después de la administración de cualquier otro medicamento.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
La administración de antiácidos durante el embarazo se considera segura, pero su administración de forma prolongada o a altas dosis está contraindicada por la posible acción sistémica. En algunos estudios se han detectado casos aislados de hipercalcemia y de hiper e hipomagnesemia asociados al consumo crónico de antiácidos durante el embarazo. Asimismo se han descrito casos aislados de aumento de reflejos tendinosos en los fetos y recién nacidos cuyas madres utilizaron antiácidos conteniendo aluminio o magnesio de forma crónica y a altas dosis.
Lactancia
Aunque se pueden excretar pequeñas cantidades de aluminio y magnesio en la leche materna, su
concentración no es lo suficientemente elevada como para producir efectos adversos en el lactante. Se debe evitar un uso crónico y/o excesivo.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Almax sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula.
4.8 Reacciones adversas
Debido a la escasa absorción intestinal, las reacciones adversas de almagato son poco frecuentes.
Trastornos gastrointestinales:
Diarrea, frecuencia desconocida (no se puede estimar con los datos disponibles). Generalmente ésta es leve y transitoria, y desaparece tras la suspensión del tratamiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano, Website: www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Con tratamientos prolongados con dosis altas o en pacientes con dietas bajas en fosfatos, puede inducir hipofosfatemia y ocasionar osteomalacia.
5 de 8 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo fármacoterapéutico: Antiácidos: combinación y complejos de compuestos de aluminio, calcio y magnesio, código ATC: A02A D03
El almagato es un principio activo con capacidad neutralizadora del ácido clorhídrico e inhibidora de la pepsina activa. Además posee capacidad adsorbente y neutralizante de los ácidos biliares.
La administración de este medicamento por vía oral produce una neutralización del ácido clorhídrico. Así 1 gramo de almagato neutraliza 28 mmol de HCl según el método USP (United States Pharmacopoeia).
En ensayos “in-vitro”, almagato ha demostrado su capacidad de neutralización. En la prueba “in vitro” de Holbert con jugo gástrico artificial se observó que, en un minuto, 1 gramo de almagato elevó el pH de la mezcla de 1,27 a 3,92.
Mediante estudios de pH-metría gástrica en ayunas se ha observado que almagato presenta un inicio de acción rápido. En un estudio en voluntarios sanos se ha comprobado que almagato produce una rápida (< 1 minuto) neutralización del ácido gástrico (> pH 3) manteniéndose dicho efecto alrededor de una hora.
Mediante la aspiración del jugo gástrico en voluntarios sanos se ha demostrado que almagato tiene una capacidad neutralizante del ácido clorhídrico gástrico en condiciones basales y tras estimulación con pentagastrina, así como una capacidad inactivante de la pepsina.
En un estudio con voluntarios sanos no se ha observado un incremento significativo de niveles séricos de aluminio y magnesio tras la administración repetida de almagato.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Hay muy escasa absorción intestinal de los iones aluminio y magnesio. Únicamente lo que corresponde a los compuestos solubles formados y cuyo exceso no se ha precipitado en el intestino.
La escasa cantidad absorbida se excreta rápidamente por el riñón, de manera que no existe peligro de intoxicación cuando se administran los antiácidos a menos que exista insuficiencia renal avanzada o enfermedad de Alzheimer.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad aguda en ratones y ratas tratados con dosis de 4000 mg/kg de almagato no se observaron signos de toxicidad. En estudios de toxicidad subcrónica en ratas tratadas con 500, 1000 y 2000 mg/kg de almagato durante 4 semanas tampoco se observaron signos de toxicidad. La baja toxicidad de almagato por vía oral es debida a la falta de biodisponibilidad sistémica.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Manitol (E-421) Almidón de patata Povidona (E-1201)
Estearato de magnesio Glicirrizato de amonio Esencia de menta Sacarina de calcio
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
Agua purificada
Solución de sorbitol (E-420) al 70 % no cristalizable Celulosa microcristalina (E-460)
Carmelosa de sodio Sacarina de calcio Esencia de menta
Diacetato de clorhexidina Emulsión de simeticona
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Agua purificada
Solución de sorbitol (E-420) al 70 % no cristalizable Celulosa microcristalina (E-460)
Carmelosa de sodio Sacarina de calcio (E-954) Esencia de menta
Diacetato de clorhexidina Emulsión de simeticona
6.2 Incompatibilidades No procede.
6.3 Periodo de validez
Almax 500 mg comprimidos masticables: 5 años.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 5 años.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 5 años
.
6.4 Precauciones especiales de conservaciónAlmax 500 mg comprimidos masticables, Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral, Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Almax 500 mg comprimidos masticables: envases de 24, 30, 48 ó 60 comprimidos, dispuestos en blister de PVC/aluminio (plaquetas de 8 ó 10 comprimidos).
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: envase de vidrio, con 225 ml de suspensión. El envase contiene un vaso dosificador.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: envases con 12, 16, 24 ó 30 sobres de complejo papel/aluminio/polietileno.
7 de 8
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Almirall, S.A.
General Mitre, 151
08022 Barcelona - (España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Almax 500 mg comprimidos masticables: 55.396
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 55.397
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 58.329
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Fecha de la primera autorización:
Almax 500 mg comprimidos masticables: 22 enero 1982 Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 22 enero 1982 Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 7 diciembre 1989
Fecha de la última renovación:
Almax 500 mg comprimidos masticables: 22 julio 2011 Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 22 julio 2011 Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 22 julio 2011
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Julio del 2013
1 de 8 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Almax 500 mg comprimidos masticables Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral Almax Forte 1,5 g suspensión oral
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Cada comprimido contiene 500 mg de almagato.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
7,5 ml contienen 1 gramo de almagato.
Excipiente con efecto conocido: 525 mg de sorbitol (E 420) por cada dosis de 7,5 ml.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Cada sobre contiene 1,5 gramos de almagato.
Excipiente con efecto conocido: 1,05 g de sorbitol (E 420) por sobre.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3. FORMA FARMACÉUTICA
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Comprimidos masticables redondos planos identificados en una de sus caras con “almax”, de color blanco- amarillento, con olor y sabor a menta.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
Suspensión oral, de color blanco-amarillento, con olor y sabor a menta.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Suspensión oral, de color blanco, con olor y sabor a menta.
4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas
Alivio y tratamiento sintomático de la acidez y ardor de estómago en adultos y mayores de 12 años.
4.2 Posología y forma de administración Posología
Adultos y mayores de 12 años
Almax 500 mg comprimidos masticables:
La dosis recomendada es de 1 gramo (2 comprimidos), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
Almax 1g/7,5 ml suspensión oral:
La dosis recomendada es de 1 gramo (1 dosis de 7,5 ml), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
Almax Forte 1,5 g Suspensión oral:
La dosis recomendada es de 1,5 gramos (1 sobre), tres veces al día, preferentemente 1/2 - 1 hora después de las principales comidas.
En caso de que persistan los síntomas de acidez, se puede tomar otra dosis antes de acostarse.
No se deben exceder los 8 gramos al día.
Este medicamento no debe utilizarse durante más de 14 días salvo criterio o supervisión médica. Si los síntomas persisten se deberá evaluar la situación clínica.
Pacientes de edad avanzada
No es preciso modificar la posología en este grupo de edad (ver sección 4.4).
Pacientes con insuficiencia renal
No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.4).
Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada deben evitar dosis altas (ver sección 4.4)
Forma de administración
Adultos y mayores de 12 años
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Los comprimidos pueden masticarse o disolverse en la boca.
Almax 1g/7,5 ml suspensión oral:
Conviene agitar enérgicamente el frasco antes de extraer la dosis y se debe utilizar el vaso dosificador que se acompaña. La suspensión oral se puede tomar directamente con el vaso dosificador o se puede verter el contenido en medio vaso de agua, remover y tomar seguidamente.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
El sobre se debe presionar varias veces antes de abrirlo, para la completa utilización de su contenido. La suspensión oral se puede tomar directamente del sobre o se puede verter el contenido de un sobre en medio vaso de agua, remover y tomar seguidamente.
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al almagato o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Pacientes con enfermedad de Alzheimer.
Presencia de hemorragia gastrointestinal o rectal sin diagnosticar, hemorroides, edema, toxemia gravídica, diarrea.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Población pediátrica
No se debe administrar antiácidos a niños menores de 12 años, ya que podrían enmascararse enfermedades preexistentes (por ejemplo apendicitis). En los más pequeños existe el riesgo de hipermagnesemia o toxicidad por aluminio, sobre todo si están deshidratados o tienen insuficiencia renal.
3 de 8 Pacientes con insuficiencia renal
No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal grave. Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada deben tomar este medicamento con precaución. Se deben evitar dosis altas por la posible acumulación a largo plazo de los iones aluminio y magnesio en el organismo.
Uso en pacientes de edad avanzada
En estos pacientes el uso continuado de antiácidos conteniendo aluminio puede agravar alguna patología existente de huesos (osteoporosis y osteomalacia), debido a la reducción de fósforo y calcio. No se debe administrar antiácidos conteniendo aluminio a pacientes con la enfermedad de Alzheimer. Las investigaciones sugieren que el aluminio puede contribuir al desarrollo de la enfermedad ya que se ha demostrado que se concentra en la maraña de neurofibrillas del tejido cerebral.
Se administrará con precaución en pacientes con dieta baja en fósforo, diarrea, malabsorción o debilitados graves, ya que las sales de aluminio tienden a formar fosfatos insolubles en el intestino, disminuyendo su absorción y excretándose en las heces. En estos enfermos, y sobre todo con tratamientos prolongados, se puede provocar hipofosfatemia (anorexia, debilidad muscular, malestar general, etc) y osteomalacia.
Se deberá informar a los pacientes que deben comunicar a su médico la aparición de cualquier síntoma que indique hemorragia, como hematemesis o melena.
Advertencias sobre excipientes
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral : Este medicamento contiene sorbitol (E-420). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral : Este medicamento contiene sorbitol (E 420). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los antiácidos modifican la absorción de numerosos medicamentos por lo que, de manera general, debe distanciarse su administración de cualquier otro medicamento.
Hay estudios que describen una disminución de la absorción con el uso simúltaneo de almagato y antiinflamatorios no esteroídicos (ácido flufenámico o mefenámico, indometacina), antiulcerosos (cimetidina, famotidina, ranitidina), digitálicos (digoxina, digitoxina), clorpromazina, lansoprazol, prednisona.
Se ha registrado una posible disminución en la absorción debida a variaciones en el pH gastrointestinal con gabapentina y ketoconazol.
Con medicamentos como penicilamina, quinolonas (ciprofloxacino), tetraciclinas (clortetraciclina, demeclociclina, doxiciclina), sales de hierro (sulfato de hierro) la disminución de la absorción se produce por la formación de complejos poco solubles, por lo que se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
Con quinidina se ha registrado una posible potenciación de su toxicidad por disminución de su excreción debido a la alcalinización de la orina.
Con salicilatos (ácido acetilsalicílico), hay estudios que demuestran una disminución de los niveles de salicilatos, por una mayor excreción debida a la alcalinización de la orina, especialmente a altas dosis de salicilato. Deberían utilizarse antiácidos con sal de aluminio únicamente, ante su probable menor efecto.
La ingestión de Almax 500 mg comprimidos masticables y Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral debe hacerse al menos 2 horas después de la administración de cualquier otro medicamento. La ingestión de Almax Forte 1,5 g suspensión oral debe hacerse al menos 3 horas después de la administración de cualquier otro medicamento.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
La administración de antiácidos durante el embarazo se considera segura, pero su administración de forma prolongada o a altas dosis está contraindicada por la posible acción sistémica. En algunos estudios se han detectado casos aislados de hipercalcemia y de hiper e hipomagnesemia asociados al consumo crónico de antiácidos durante el embarazo. Asimismo se han descrito casos aislados de aumento de reflejos tendinosos en los fetos y recién nacidos cuyas madres utilizaron antiácidos conteniendo aluminio o magnesio de forma crónica y a altas dosis.
Lactancia
Aunque se pueden excretar pequeñas cantidades de aluminio y magnesio en la leche materna, su
concentración no es lo suficientemente elevada como para producir efectos adversos en el lactante. Se debe evitar un uso crónico y/o excesivo.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Almax sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula.
4.8 Reacciones adversas
Debido a la escasa absorción intestinal, las reacciones adversas de almagato son poco frecuentes.
Trastornos gastrointestinales:
Diarrea, frecuencia desconocida (no se puede estimar con los datos disponibles). Generalmente ésta es leve y transitoria, y desaparece tras la suspensión del tratamiento.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano, Website: www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
Con tratamientos prolongados con dosis altas o en pacientes con dietas bajas en fosfatos, puede inducir hipofosfatemia y ocasionar osteomalacia.
5 de 8 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo fármacoterapéutico: Antiácidos: combinación y complejos de compuestos de aluminio, calcio y magnesio, código ATC: A02A D03
El almagato es un principio activo con capacidad neutralizadora del ácido clorhídrico e inhibidora de la pepsina activa. Además posee capacidad adsorbente y neutralizante de los ácidos biliares.
La administración de este medicamento por vía oral produce una neutralización del ácido clorhídrico. Así 1 gramo de almagato neutraliza 28 mmol de HCl según el método USP (United States Pharmacopoeia).
En ensayos “in-vitro”, almagato ha demostrado su capacidad de neutralización. En la prueba “in vitro” de Holbert con jugo gástrico artificial se observó que, en un minuto, 1 gramo de almagato elevó el pH de la mezcla de 1,27 a 3,92.
Mediante estudios de pH-metría gástrica en ayunas se ha observado que almagato presenta un inicio de acción rápido. En un estudio en voluntarios sanos se ha comprobado que almagato produce una rápida (< 1 minuto) neutralización del ácido gástrico (> pH 3) manteniéndose dicho efecto alrededor de una hora.
Mediante la aspiración del jugo gástrico en voluntarios sanos se ha demostrado que almagato tiene una capacidad neutralizante del ácido clorhídrico gástrico en condiciones basales y tras estimulación con pentagastrina, así como una capacidad inactivante de la pepsina.
En un estudio con voluntarios sanos no se ha observado un incremento significativo de niveles séricos de aluminio y magnesio tras la administración repetida de almagato.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Hay muy escasa absorción intestinal de los iones aluminio y magnesio. Únicamente lo que corresponde a los compuestos solubles formados y cuyo exceso no se ha precipitado en el intestino.
La escasa cantidad absorbida se excreta rápidamente por el riñón, de manera que no existe peligro de intoxicación cuando se administran los antiácidos a menos que exista insuficiencia renal avanzada o enfermedad de Alzheimer.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad aguda en ratones y ratas tratados con dosis de 4000 mg/kg de almagato no se observaron signos de toxicidad. En estudios de toxicidad subcrónica en ratas tratadas con 500, 1000 y 2000 mg/kg de almagato durante 4 semanas tampoco se observaron signos de toxicidad. La baja toxicidad de almagato por vía oral es debida a la falta de biodisponibilidad sistémica.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
Almax 500 mg comprimidos masticables:
Manitol (E-421) Almidón de patata Povidona (E-1201)
Estearato de magnesio Glicirrizato de amonio Esencia de menta Sacarina de calcio
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral:
Agua purificada
Solución de sorbitol (E-420) al 70 % no cristalizable Celulosa microcristalina (E-460)
Carmelosa de sodio Sacarina de calcio Esencia de menta
Diacetato de clorhexidina Emulsión de simeticona
Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
Agua purificada
Solución de sorbitol (E-420) al 70 % no cristalizable Celulosa microcristalina (E-460)
Carmelosa de sodio Sacarina de calcio (E-954) Esencia de menta
Diacetato de clorhexidina Emulsión de simeticona
6.2 Incompatibilidades No procede.
6.3 Periodo de validez
Almax 500 mg comprimidos masticables: 5 años.
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 5 años.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 5 años
.
6.4 Precauciones especiales de conservaciónAlmax 500 mg comprimidos masticables, Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral, Almax Forte 1,5 g suspensión oral:
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Almax 500 mg comprimidos masticables: envases de 24, 30, 48 ó 60 comprimidos, dispuestos en blister de PVC/aluminio (plaquetas de 8 ó 10 comprimidos).
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: envase de vidrio, con 225 ml de suspensión. El envase contiene un vaso dosificador.
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: envases con 12, 16, 24 ó 30 sobres de complejo papel/aluminio/polietileno.
7 de 8
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Almirall, S.A.
General Mitre, 151
08022 Barcelona - (España)
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Almax 500 mg comprimidos masticables: 55.396
Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 55.397
Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 58.329
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Fecha de la primera autorización:
Almax 500 mg comprimidos masticables: 22 enero 1982 Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 22 enero 1982 Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 7 diciembre 1989
Fecha de la última renovación:
Almax 500 mg comprimidos masticables: 22 julio 2011 Almax 1 g/7,5 ml suspensión oral: 22 julio 2011 Almax Forte 1,5 g suspensión oral: 22 julio 2011
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Julio del 2013
1 de 9 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Apiretal 100 mg/ml solución oral
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Fórmula por ml:
Paracetamol 100 mg
Azorrubina (E-122) 50 microgramos
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA Solución oral.
Solución transparente de color rojo con aroma de frambuesa.
4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático de la fiebre y dolor de intensidad leve a moderada.
4.2 Posología y forma de administración Posología
Apiretal está destinado a su uso en niños entre 3 y 32 kg (aproximadamente de 0 a 10 años). Es necesario respetar las posologías definidas en función del peso del niño y, por tanto, elegir la dosificación adecuada en ml de la solución oral. La edad aproximada en función del peso se da a título informativo.
La dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4 ó 6 tomas diarias, es decir 15 mg/kg cada 6 horas ó 10 mg/kg cada 4 horas.
Para la administración de 15 mg/kg cada 6 horas, la pauta es la siguiente:
Hasta 4 kg (de 0 a 3 meses): 0,6 ml (60 mg), equiv. a 15 gotas.
Hasta 8 kg (de 4 a 11 meses): 1,2 ml (120 mg), equiv. a 30 gotas.
Hasta 10,5 kg (de 12 a 23 meses): 1,6 ml (160 mg), equiv. a 40 gotas.
Hasta 13 kg (de 2 a 3 años): 2,0 ml (200 mg), equiv. a 50 gotas.
Hasta 18,5 kg (de 4 a 5 años): 2,8 ml (280 mg)
Hasta 24 kg (de 6 a 8 años): 3,6 ml (360 mg)
Hasta 32 kg (de 9 a 10 años): 4,8 ml (480 mg)
Estas dosis se pueden repetir cada 6 horas.
Si a las 3-4 horas de la administración no se obtienen los efectos deseados, se puede adelantar la dosis cada 4 horas, en cuyo caso se administrarán 10 mg/kg.
Dosis máximas recomendadas Ver sección 4.4.
Frecuencia de administración
Las tomas sistemáticas permiten evitar las oscilaciones de dolor o fiebre.
En niños, deben espaciarse con regularidad, incluyendo la noche, preferentemente cada 6 horas y manteniendo entre ellas un intervalo mínimo de 4 horas.
Insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) el intervalo entre dos tomas será como mínimo de 8 horas.
Forma de administración Vía oral.
En niños menores de 3 años, se recomienda dosificar la solución oral con el tapón cuentagotas que incluyen los envases de 15 y 30 ml, y que permite dosificar tanto en gotas (4 mg/gota) como en ml.
Para la correcta administración de estos envases (con tapón cuentagotas de seguridad) seguir estas instrucciones:
1 y 2.- Sujetar el frasco firmemente con una mano. Con la otra, coger el tapón entre los dedos pulgar e índice sobre los dos triángulos indicados sobre el tapón con la palabra “PRESS”.
3.- Para abrir, presionar sobre los dos triángulos y desenroscar el tapón girándolo hacia la izquierda (en sentido contrario a las agujas del reloj). Extraer la cantidad necesaria con ayuda del tapón cuentagotas.
Administrar directamente o diluir las gotas con agua.
4.- Para cerrar, girar el tapón hacia la derecha (en el sentido de las agujas del reloj) hasta el “click”.
Tapar bien el frasco después de cada administración.
En niños de 3 o más años, se recomienda dosificar la solución oral mediante la jeringa para uso oral que incluyen los envases de 60 y 90 ml.
La jeringa graduada no debe usarse para dosificar en gotas.
Para la correcta administración de estos envases (con tapón de rosca de seguridad y jeringa para uso oral) seguir estas instrucciones:
1.- Abrir el frasco siguiendo las instrucciones indicadas en el tapón (en la primera apertura el precinto se romperá).
2.- Introducir la jeringa, presionando en el orificio del tapón perforado.
3.- Invertir el frasco y retirar la dosis necesaria.
4.- Administrar directamente o diluir con agua, leche o zumo de frutas.
5.- La jeringa debe lavarse con agua después de cada toma.
Tapar bien el frasco después de cada administración.
apiretal
3 de 9 4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Insuficiencia hepatocelular grave.
Hepatitis vírica.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Advertencias
Las dosis mayores a las recomendadas implican un riesgo hepático grave. Deberá darse un antídoto lo antes posible (ver sección 4.9).
Para evitar el riesgo de sobredosificación, comprobar la ausencia de paracetamol en la composición de otros medicamentos que se estén tomando concomitantemente.
La dosis total de paracetamol no debe sobrepasar los 80 mg/kg en niños con un peso menor de 37 kg, y los 3 g al día en adultos y en niños con más de 38 kg (ver sección 4.9).
Precauciones de empleo
Paracetamol deberá utilizarse con precaución en el caso de:
- Insuficiencia hepatocelular - Alcoholismo crónico
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 10 ml/min (ver sección 4.2) - Insuficiencia renal
- Insuficiencia cardiaca grave - Afecciones pulmonares - Anemia
En niños tratados con 60 mg/kg/día de paracetamol, la asociación con otro antipirético sólo está justificada en casos de ineficacia.
En caso de fiebre alta, o signos de una infección secundaria o persistencia de los síntomas durante más de tres días, deberá realizarse una reevaluación del tratamiento.
Si el dolor se mantiene durante más de 3 días en niños o 5 días en adultos (2 días para el dolor de garganta) o la fiebre durante más de 3 días, o empeoran o aparecen otros síntomas, se debe interrumpir el tratamiento y consultar al médico.
Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque solo se manifestaron en el 5% de los ensayados.
Información importante sobre algunos componentes de Apiretal:
Este medicamento puede producir reacciones alérgicas porque contiene azorrubina (carmoisina). Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El paracetamol se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de paracetamol.
Entre las interacciones potencialmente más relevantes pueden citarse las siguientes:
- Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol.
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.
- Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico.
- Anticonceptivos hormonales/estrógenos: disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.
- Carbón activado: disminuye la absorción del paracetamol cuando se administra rápidamente tras una sobredosis
- Cloranfenicol: potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del paracetamol en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico
- Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos
- Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.
- Rifampicina: aumento del aclaramiento de paracetamol y formación de metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Zidovudina: aunque se han descrito una posible potenciación de la toxicidad de zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos.
Interferencias con pruebas de diagnóstico:
El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato-deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa-peroxidasa.
Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.
Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol, como la bentiromida, se
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metaboliza también en forma de arilamina, por lo que aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; se recomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.
Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.
.
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo
No se han descrito problemas en humanos. Aunque no se han realizado estudios controlados, se ha
demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta, por lo que se recomienda no administrar paracetamol salvo en caso de necesidad (categoría B de la FDA).
Lactancia
No se han descrito problemas en humanos. Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 μg/ml (de 66,2 a 99,3 μmoles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas No se ha notificado ningún efecto en este sentido.
4.8 Reacciones adversas
Como en todos los medicamentos que contienen paracetamol, las reacciones adversas son raras o muy raras. Estas se describen a continuación:
Frecuencia estimada: Muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000,
<1/100); raras (≥1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000).
Generales:
Raras: Malestar.
Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico.
Tracto gastrointestinal:
Raras: Niveles aumentados de transaminasas hepáticas.
Muy raras: Hepatotoxicidad (ictericia).
Metabólicas:
Muy raras: Hipoglucemia.
Hematológicas:
Muy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.
Sistema cardiovascular:
Raras: Hipotensión.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Muy raras: Se han notificado reacciones cutáneas graves.
Sistema renal:
Muy raras: Piuria estéril (orina turbia), efectos renales adversos (véase sección 4.4).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9 Sobredosis
La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque estos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día.
Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.
La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la sobredosis.
FASE I (12-24 horas): nauseas, vómitos, diaforesis y anorexia.
FASE II (24-48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bilirrubina y protrombina.
FASE III (72-96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la AST.
FASE IV (7-8 días): recuperación.
Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es de 6 g en adultos y más de 100 mg/kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión. En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.
Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 microgramos/ml, encontrados a las 4 horas de la ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90% de los pacientes. Éste comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son superiores a 120 microgramos/ml o superiores a 30 microgramos/ml a las 12 horas de la ingestión.
La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.
Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.
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Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:
I) Adultos
1. Dosis de ataque: 150 mg/kg (equivalentes a 0,75 ml/kg de solución acuosa al 20% de N-acetilcisteína;
pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al 5%, durante 15 minutos.
2. Dosis de mantenimiento:
a) Inicialmente se administrarán 50 mg/kg (equivalentes a 25 ml/kg de solución acuosa al 20% de N- acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 4 horas.
b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/kg (equivalentes a 0,50 ml/kg de solución acuosa al 20% de N- acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 16 horas.
II) Niños
El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.
La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas tras la intoxicación.
La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.
La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol inferiores a 200 microgramos/
ml.
Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se han observado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de la infusión.
Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendada para los adultos es:
- una dosis única de 140 mg/kg de peso corporal.
- 17 dosis de 70 mg/kg de peso corporal, una cada 4 horas.
Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, naranja o agua, antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administración, debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido con agua) puede administrarse mediante la intubación duodenal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos y antipiréticos: anilidas. Código ATC: N02BE01
El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente determinado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel del sistema periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.
Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un
aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Por vía oral su biodisponibilidad es del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la
concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas.
El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El
paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutatión.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
El paracetamol, a dosis terapéuticas, no presenta efectos tóxicos y únicamente a dosis muy elevadas causa necrosis centrolobulillar hepática en los animales y en el hombre. Igualmente a niveles de dosis muy altos, el paracetamol causa metahemoglobinemia y hemolisis oxidativa en perros y gatos y muy rara vez en humanos. Se han observado en estudios de toxicidad crónica, subcrónica y aguda, llevados a cabo con ratas y ratones, lesiones gastrointestinales, cambios en el recuento sanguíneo, degeneración del hígado y parénquima renal, incluso necrosis. Por un lado, las causas de estos cambios se han atribuido al mecanismo de acción y por otro lado, al metabolismo del paracetamol. Se ha visto también en humanos, que los metabolitos parecen producir los efectos tóxicos y los correspondientes cambios en los órganos. Además, se ha descrito casos muy raros de hepatitis agresiva crónica reversible durante el uso prolongado (ej. 1 año) con dosis terapéuticas. En el caso de dosis subtóxicas, pueden aparecer signos de intoxicación a las 3 semanas de tratamiento. Por lo tanto, paracetamol no deberá tomarse durante largos periodos de tiempo y tampoco a dosis altas.
Investigaciones adicionales no mostraron evidencia de un riesgo genotóxico de paracetamol relevante a las dosis terapéuticas, es decir, a dosis no tóxicas.
Estudios a largo plazo en ratas y ratones no produjeron evidencia de tumores con dosis de paracetamol no hepatotóxicas.
Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se desconoce la importancia de este hecho para su uso en humanos.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
Polietilenglicol 600 Glicerol
Esencia de frambuesa
9 de 9 Sacarina sódica
Azorrubina (carmoisina) (E-122) Agua purificada
6.2 Incompatibilidades No se han descrito.
6.3 Periodo de validez 3 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No se precisan precauciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Envases de 15 y 30 ml: Frascos de polietileno tereftalato (PET), con tapón cuentagotas (2 ml) de seguridad de polietileno de alta densidad (HDPE).
Envases de 60 y 90 ml: Frascos de polietileno tereftalato (PET) con tapón de rosca de seguridad de polietileno de alta densidad (HDPE), y adaptador de polietileno de baja densidad (LDPE), más jeringa para uso oral (5 ml).
En cualquier caso, los frascos son de diferente capacidad en función del volumen a contener.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN LABORATORIOS ERN, S.A.
Perú, 228 - 08020 Barcelona, España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 49.302
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 04.05.71 / 01.05.06
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Septiembre 2015
