Presentación Antibióticos III

42 

Texto completo

(1)
(2)

ANTIBIÓTICOS III

ANTIBIÓTICOS III

OBJETIVOS ESPECÍFICOS OBJETIVOS ESPECÍFICOS

Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo

Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo

de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,

de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,

indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:

indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:

Quinolonas Quinolonas

Metronidazol Metronidazol

Clindamicina Clindamicina

Rifampicina Rifampicina

Trimetropin /sulfametoxazolTrimetropin /sulfametoxazol

(3)

QUINOLONAS

QUINOLONAS

ÁCIDO NALIDÍXICO ÁCIDO NALIDÍXICO ÁCIDO OXOLÍNICO ÁCIDO OXOLÍNICO ÁCIDO PIPEMÍDICO ÁCIDO PIPEMÍDICO CINOXACINA CINOXACINA CIPROFLOXACINA * CIPROFLOXACINA * ENOXACINA ENOXACINA ESPARFLOXACINA ESPARFLOXACINA OFLOXACINA OFLOXACINA FLEROXACINA FLEROXACINA PEFLOXACINA PEFLOXACINA NORFLOXACINA NORFLOXACINA LOMEFLOXACINA LOMEFLOXACINA LEVOFLOXACINA LEVOFLOXACINA GARENOXACINA GARENOXACINA GEMIFLOXACINA GEMIFLOXACINA ROSOXACINA ROSOXACINA TEMAFLOXACINA TEMAFLOXACINA DIFLOXANIDA DIFLOXANIDA TOSUFLOXACINA TOSUFLOXACINA GATIFLOXACINA GATIFLOXACINA MOXIFLOXACINA MOXIFLOXACINA ANAFLOXACINA ANAFLOXACINA TROVAFLOXACINA TROVAFLOXACINA

(4)

CLASIFICACIÓN

CLASIFICACIÓN

4

4

3

3

2

2

1

1

1 + 3 + anaerobios (clostridium, bacteroides),

1 + 3 + anaerobios (clostridium, bacteroides), S pneumoniae, S pyogenes,

S pneumoniae, S pyogenes, Mycoplasma y Mycoplasma y

Chlamydia

Chlamydia

1 +

1 + P aeruginosa. H influenzae, M catharralisP aeruginosa. H influenzae, M catharralis,, N gonorrhoeae, S aureus, S epidermidis

N gonorrhoeae, S aureus, S epidermidis

Igual a 1

Igual a 1

Gramnegativas (enterobacteriaceas)

(5)

ESTRUCTURA QUÍMICA

ESTRUCTURA QUÍMICA

 Análogos sintéticos del ácido nalidíxico

 Fluoroquinolonas: átomo de fluoruro en la posición 6

confiere mayor actividad contra grampositivos

(6)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

CIPROFLOXACINA

CIPROFLOXACINA

 ENTEROBACTERIACEASENTEROBACTERIACEAS

 STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS

EPIDERMIDIS

 PSEUDOMONA AERUGINOSAPSEUDOMONA AERUGINOSA

 HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, MORAXELLA CATHARRALIS y HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, MORAXELLA CATHARRALIS y NEISSERIA GONORRHOEAE

(7)

ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

 ABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORALABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORAL

 VIDA MEDIA DE 3 a 5 HORASVIDA MEDIA DE 3 a 5 HORAS

 EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS

CORPORALES

CORPORALES

Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular, excepto

Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular, excepto

líquido cefalorraquídeo y hueso

líquido cefalorraquídeo y hueso

 LA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULARLA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR

Las dosis se deben ajustar en insuficiencia renal

(8)

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

 INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA

TOPOISOMERASA IV

TOPOISOMERASA IV

 UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A

Y B DE LA DNA GIRASA, O A

Y B DE LA DNA GIRASA, O A

LAS 4 SUBUNIDADES DE LA

LAS 4 SUBUNIDADES DE LA

TOPOISOMERASA IV

TOPOISOMERASA IV

 IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN

DEL DNA DEPENDIENTE DE

DEL DNA DEPENDIENTE DE

ATP

ATP

 BLOQUEAN LA SEPARACIÓN BLOQUEAN LA SEPARACIÓN

DE LAS MOLÉCULAS HIJAS DE

DE LAS MOLÉCULAS HIJAS DE

ADN

(9)

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA

NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA

Infección de vías urinarias

Infección de vías urinarias

Infecciones óseas y articulares

Infecciones óseas y articulares

Fibrosis quística

Fibrosis quística

Otitis media y externa por

Otitis media y externa por

P aeruginosa

P aeruginosa

Infecciones entéricas

Infecciones entéricas

CIPROFLOXACINA:

(10)

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES

5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y colitis

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y colitis

pseudomembranosa

pseudomembranosa

Fotosensibilidad

Fotosensibilidad

Incremento de aminotransferasas

Incremento de aminotransferasas

Cefalea, insomnio, depresión, somnolencia, vértigos,

Cefalea, insomnio, depresión, somnolencia, vértigos,

hipertensión endocraneana

(11)

METRONIDAZOL

METRONIDAZOL

GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES

TinidazolTinidazol

SecnidazolSecnidazol

OrnidazolOrnidazol

(12)

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

PROFÁRMACOPROFÁRMACOACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITROACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITRO

MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS

DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS

RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO

RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO

UNIÓN AL DNA / DESTRUCCIÓN DE CADENAS

(13)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS

 BACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOSBACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS Bacteroides fragilis

Bacteroides fragilis y y Bacteroides melaninogénicosBacteroides melaninogénicos

 BACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOSBACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS Clostridium perfringens

Clostridium perfringens

 BACTERIAS MICROAERÓFILASBACTERIAS MICROAERÓFILAS

(14)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Continuación… Continuación…

 COCOS ANAEROBIOSCOCOS ANAEROBIOS

Peptococcus y Peptoestreptococcus Peptococcus y Peptoestreptococcus

 PROTOZOARIOSPROTOZOARIOS

Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Ballantidium coli, Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Ballantidium coli,

(15)

ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

 ADMINISTRACIÓN POR VO y VI ADMINISTRACIÓN POR VO y VI

Absorción completa por VO, en 0,25 a 4 h

Absorción completa por VO, en 0,25 a 4 h

 VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA

CORPORAL TOTAL

CORPORAL TOTAL

Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas

Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas

 EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y

LÍQUIDOS CORPORALES, EXCEPTO PLACENTA

LÍQUIDOS CORPORALES, EXCEPTO PLACENTA

 METABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOSMETABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOS

(16)

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES SON POR ANAEROBIOS

SON POR ANAEROBIOS

 Absceso cerebralAbsceso cerebral

 Infecciones intraabdominales y pélvicasInfecciones intraabdominales y pélvicas  EndocarditisEndocarditis

 Meningitis Meningitis

OTRAS INDICACIONES OTRAS INDICACIONES

(17)

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD

GRUPO DE EDAD VÍA VÍA DOSIS DOSIS

Neonatos

Neonatos

Lactantes y niños

Lactantes y niños

Amibiasis Amibiasis Giardiasis Giardiasis VO/VI VO/VI

VI VI **

VO

VO

VO

VO

15 a 30 mg/kg/día c/12 h

15 a 30 mg/kg/día c/12 h

30 mg/kg/día c/8 h

30 mg/kg/día c/8 h

* durante una hora

* durante una hora

35 a 50 mg/kg/día c/8 h por 10 días

35 a 50 mg/kg/día c/8 h por 10 días

20 mg/kg/día c/8 h por 5 días

(18)

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

 GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES

Sabor metálico, anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis y

Sabor metálico, anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis y

colitis por

colitis por Clostridium difficileClostridium difficile

 HEMATOLÓGICOSHEMATOLÓGICOS

Neutropenia reversible

Neutropenia reversible

 NEUROLÓGICOSNEUROLÓGICOS

Neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones y

Neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones y

encefalopatía en relación con dosis elevadas

encefalopatía en relación con dosis elevadas

 RENALESRENALES

Coloración rojo pardo en orina por metabolitos no identificados

(19)

CLINDAMICINA

CLINDAMICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS PROPIEDADES QUÍMICAS

Derivado halogenado de la Derivado halogenado de la lincomicina

lincomicina

Unión de un aminoácido y Unión de un aminoácido y un azúcar aminado

un azúcar aminado

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN

Se fija a la subunidad 50 S Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e

del ribosoma bacteriano e

impide la síntesis proteica

impide la síntesis proteica

dependiente de RNA

(20)

ESPECTRO DE ACCIÓN

ESPECTRO DE ACCIÓN

CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOSCONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOS

Cocos grampositivos Cocos grampositivos

Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus

Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus

pyogenes y Streptococcus viridans

pyogenes y Streptococcus viridans

Anaerobios gramnegativosAnaerobios gramnegativos

Bacteroides fragilis

Bacteroides fragilis

Anaerobios grampositivosAnaerobios grampositivos

Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridium perfringens,

Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridium perfringens,

Fusobacterium y Propionibacterium acne

(21)

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

 Buena absorción VO, administración IM/IVBuena absorción VO, administración IM/IV

 Vida media 2,9 hVida media 2,9 h

 Distribución amplia en tejidos y líquidos, excepto LCR aunque Distribución amplia en tejidos y líquidos, excepto LCR aunque

las meninges estén inflamadas

las meninges estén inflamadas

 Unión a proteínas plasmáticas 90%Unión a proteínas plasmáticas 90%

 Atraviesa la barrera placentariaAtraviesa la barrera placentaria

 Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares

 Metabolismo fundamentalmente hepáticoMetabolismo fundamentalmente hepático

(22)

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD

GRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

Menores de 1 mes

Menores de 1 mes

Mayores de 1 mes

Mayores de 1 mes

IV

IV

IM/IV

IM/IV

VO

VO

15 a 20 mg/kg/día c/6-8 h

15 a 20 mg/kg/día c/6-8 h

20 a 40 mg/kg/día c/6-8 h

20 a 40 mg/kg/día c/6-8 h

10 a 30 mg/kg/día c/6-8 h

10 a 30 mg/kg/día c/6-8 h

(23)

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Infecciones anaerobios grampositivos y gramnegativosInfecciones anaerobios grampositivos y gramnegativos

Abscesos pulmonares

Abscesos pulmonares

Empiemas

Empiemas

Neumonía necrotizantes

Neumonía necrotizantes

Infecciones intraabdominales

Infecciones intraabdominales

Oesteomielitis

Oesteomielitis

Alternativa infecciones por cocos aerobios grampositivosAlternativa infecciones por cocos aerobios grampositivos

Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus

(24)

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

GastrointestinalesGastrointestinales

Diarrea (2 a 30%), colitis seudomembranosa por

Diarrea (2 a 30%), colitis seudomembranosa por ClostridiumClostridium difficile

difficile (2 a 10%), incremento de AST (2 a 10%), incremento de AST

CutáneasCutáneas

Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson, flebitis

Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson, flebitis

por administración de dosis altas

por administración de dosis altas

HematológicasHematológicas

Neutropenia y trombocitopenia transitoria

(25)

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

 Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una

sulfonamida (SMZ)

sulfonamida (SMZ)

 Por separado son bacteriostáticosPor separado son bacteriostáticos

(26)

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de una reacción enzimática obligada en bacterias

una reacción enzimática obligada en bacterias

Bloquean la síntesis del folato bacterianoBloquean la síntesis del folato bacteriano

SMZ

SMZ inhibe la síntesis del ácido dehidrofólicoinhibe la síntesis del ácido dehidrofólico

TMP

TMP bloquea la reductasa del dehidrofolato ebloquea la reductasa del dehidrofolato e impide la reducción del dehidrofolato

impide la reducción del dehidrofolato

tetrahidrofolato

tetrahidrofolato

(27)

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS, GRAMNEGATIVAS

CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS, GRAMNEGATIVAS

Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS

Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS

Microorganismos mas sensiblesMicroorganismos mas sensibles

Escherichia coli

Escherichia coli Pneumocystis jiroveciiPneumocystis jirovecii Proteus mirabilis

Proteus mirabilis ShighellaShighella Haemophylus influenzae

Haemophylus influenzae ChlamydiaChlamydia Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pneumoniae Nocardia asteroidesNocardia asteroides Streptococcus pyogenes

Streptococcus pyogenes Salmonella typhi

(28)

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

 La farmacocinética de TMP-SMZ es similarLa farmacocinética de TMP-SMZ es similar

 Buena absorción oralBuena absorción oral

 Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentracionesDosis administrada en proporción 1:5 generan concentraciones

plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

 Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamenteVida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente

 Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera

placentaria y hematoencefálica

placentaria y hematoencefálica

 Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas

concentraciones

(29)

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD y CONDICIÓN

GRUPO DE EDAD y CONDICIÓN VÍAVÍA DOSISDOSIS

Lactantes a partir de 6 semanas

Lactantes a partir de 6 semanas

Infecciones por

Infecciones por P jiroveciiP jirovecii

Profilaxia de neumonia por

Profilaxia de neumonia por P jirovecii

P jirovecii en SIDA en SIDA

VO/VI VO/VI VO/VI VO/VI VO VO

5-10 mg/kg/día c/12 h

5-10 mg/kg/día c/12 h **

20 mg/kg/día c/6 h

20 mg/kg/día c/6 h **

5-10 mg/kg/día

5-10 mg/kg/día * * oo 150/750 mg/m2 SC/día

150/750 mg/m2 SC/día

c/12 ó 24 h. 3 d x semana

c/12 ó 24 h. 3 d x semana

(30)

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

 Infección de vías urinariasInfección de vías urinarias

 Infección gastrointestinalInfección gastrointestinal

Shigelosis

Shigelosis

Salmonelosis

Salmonelosis

 Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jiroveciiTratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jirovecii

en pacientes con SIDA y neutropénicos

en pacientes con SIDA y neutropénicos

 Infecciones bacterianas de vías respiratorias por Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzaeH influenzae y y S pneumoniae

S pneumoniae

Otitis media aguda

Otitis media aguda

Sinusitis aguda

(31)

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS

INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

GastrointestinalesGastrointestinales

Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis y colestasis

Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis y colestasis

Cutáneos Cutáneos

Exantema y dermatitis exfoliativa

Exantema y dermatitis exfoliativa

HematológicosHematológicos

Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,

Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,

púrpura de Henoch-Schönlein, neutropenia, sulfahemoglobinemia

(32)

RIFAMPICINA

RIFAMPICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS PROPIEDADES QUÍMICAS

 Macrociclícos complejosMacrociclícos complejos

 Derivado semisintético de la Derivado semisintético de la

rifamicina B

rifamicina B

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN

 Inhibe la polimerasa de RNA Inhibe la polimerasa de RNA

dependiente de DNA al fijarse

dependiente de DNA al fijarse

a la subunidad beta

a la subunidad beta

 Complejo enzima-fármaco Complejo enzima-fármaco

suprime el inicio de la síntesis

suprime el inicio de la síntesis

de RNA

(33)

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

BACTERIAS GRAMPOSITIVASBACTERIAS GRAMPOSITIVAS

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y Streptococcus agalacthie

Streptococcus agalacthie

BACTERIAS GRAMNEGATIVASBACTERIAS GRAMNEGATIVAS

Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Proteus, Klebsiella, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Proteus, Klebsiella, Pseudomona, Escherichia coli y Brucella

Pseudomona, Escherichia coli y Brucella

MICOBACTERIASMICOBACTERIAS

(34)

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

 Disponible solo VO, con buena absorciónDisponible solo VO, con buena absorción  Los alimentos la disminuyenLos alimentos la disminuyen

 Excelente distribución, coloración rojo-naranja en fluidos externos Excelente distribución, coloración rojo-naranja en fluidos externos

incluyendo LCR

incluyendo LCR

 Las concentraciones en pulmón, tejido graso y leche exceden las Las concentraciones en pulmón, tejido graso y leche exceden las

plasmáticas

plasmáticas

 Semivida plasmática de 1,5 a 5 hSemivida plasmática de 1,5 a 5 h

 Metabolismo hepático, iniciando circulación enterohepática con Metabolismo hepático, iniciando circulación enterohepática con

desacetilación progresiva

desacetilación progresiva

 En forma desacetilada conserva su actividad antibacterianaEn forma desacetilada conserva su actividad antibacteriana  Eficaz contra gérmenes intracelulares, penetra las células Eficaz contra gérmenes intracelulares, penetra las células

fagocíticas

fagocíticas

(35)

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

EDAD Y CONDICIÓN

EDAD Y CONDICIÓN VÍAVÍA DOSISDOSIS

Habitual

Habitual

Profilaxis contra inf.

Profilaxis contra inf.

Neisseria meningitidis

Neisseria meningitidis

< de 1 mes

< de 1 mes

> de 1 mes hasta 12 a

> de 1 mes hasta 12 a

VO VO VO VO VO VO

10 a 20 mg/kg/día c/12 ó 24 h

10 a 20 mg/kg/día c/12 ó 24 h

5 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días

5 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días

10 mg/kg/dosis c/12 h por 2 días

(36)

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

 Tuberculosis pulmonarTuberculosis pulmonar

En combinación con isoniacida para evitar aparición de

En combinación con isoniacida para evitar aparición de

resistencia

resistencia

 Infecciones por micobacterias atípicasInfecciones por micobacterias atípicas

 Infecciones por estafilococosInfecciones por estafilococos

En combinación con un aminoglucósido para evitar

En combinación con un aminoglucósido para evitar

resistencia

resistencia

 Quimioprofilaxis contra infecciones Quimioprofilaxis contra infecciones Neisseria meningitidisNeisseria meningitidis y y Haemophilus influenzae

(37)

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

GastrointestinalesGastrointestinales

Náuseas, vómitos, hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa

Náuseas, vómitos, hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa

CutáneasCutáneas

Exantema, enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo)

Exantema, enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo)

y prurito

y prurito

HematológicasHematológicas

Hemólisis y trombocitopenia

Hemólisis y trombocitopenia

Renales Renales

Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda

(38)

LINEZOLID

LINEZOLID

PROPIEDADES QUÍMICAS PROPIEDADES QUÍMICAS

 Sintético de la clase de la Sintético de la clase de la

oxazolidona

oxazolidona

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN

 Inhibe la síntesis de proteínas Inhibe la síntesis de proteínas

al unirse al sitio P de la

al unirse al sitio P de la

subunidad 50 S

subunidad 50 S

 No tiene resistencia cruzada No tiene resistencia cruzada

con otros fármacos

(39)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS

ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS

Estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y

Estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y

bastones como

bastones como Corynebacterium Corynebacterium y y Listeria monocytogenesListeria monocytogenes

POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS

ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS

S pneumoniae

S pneumoniae resistentes a penicilinas, estafilococos meticilino resistentes a penicilinas, estafilococos meticilino resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y

resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y

enterococos resistentes a vancomicina

(40)

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

 Buena absorción oral, disponibilidad (100%) sin relación con Buena absorción oral, disponibilidad (100%) sin relación con

alimentos

alimentos

 La posología de los preparados VO e IV son igualesLa posología de los preparados VO e IV son iguales

 Vida media de 4 a 6 hVida media de 4 a 6 h

 Distribución amplia en tejidos bien irrigadosDistribución amplia en tejidos bien irrigados

 Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos

compuestos primarios

compuestos primarios

(41)

POSOLOGÍA

POSOLOGÍA

GRUPO DE EDAD

GRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

< 5 años

< 5 años

> 5 años

> 5 años

VO/VI

VO/VI

VO/VI

VO/VI

30 mg/kg/día c/8 h

30 mg/kg/día c/8 h

20 mg/kg/día c/12 h

(42)

LINEZOLID

LINEZOLID

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

No es medicamento de primera línea. Debe reservarse

No es medicamento de primera línea. Debe reservarse

como opción para el tratamiento de las infecciones

como opción para el tratamiento de las infecciones

causadas por alguna cepa multirresistente.

causadas por alguna cepa multirresistente.

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado.

Bien tolerado.

El mas relevante es la mielosupresión: anemia, leucopenia y

El mas relevante es la mielosupresión: anemia, leucopenia y

trombocitopenia. Son directamente proporcional a la duración

trombocitopenia. Son directamente proporcional a la duración

del tratamiento.

Figure

Actualización...

Referencias

Actualización...

Descargar ahora (42 pages)