FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE
FÁRMACOS QUE ACTÚAN SOBRE EL
EL
SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
BUSTBUSTAMANTE VIAMANTE VILORIA DORMELINALORIA DORMELINA ROSA
ROSA
BORGE PEREZ PRISCILA ROSA BORGE PEREZ PRISCILA ROSA
NISPERUZA BANDA LUISANISPERUZA BANDA LUISA
FERNANDA FERNANDA
DESCRIPCIÓN DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
DESCRIPCIÓN DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
Regulación del equilibrio Regulación del equilibrio
hidroelectrolitico y de la presión arterial hidroelectrolitico y de la presión arterial
• •paracrinasparacrinas • •AutocrinasAutocrinas • •IntracrinasIntracrinas ACCIÓN ENDOCRINA ACCIÓN ENDOCRINA
Componentes de sistema renina-angiotensina Componentes de sistema renina-angiotensina
y de sus
y de sus ARN en los ARN en los diferentes tejidodiferentes tejido
2
2
Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
COMPONENTES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
COMPONENTES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
&
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
Receptores Específicos Receptores Específicos ' '(1(1 '(2 '(2 )e localizan )e localizan en en ' '((11 ' '((1a1a ' '((1*1* Con+rici"n Con+rici"n ar+erial ar+erial +eidos em*rionarios +eidos em*rionarios o de crecimien+o o de crecimien+o-Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
RECE!"RE# E#EC$%IC"# AN&I"!EN#INA III Interacción con receptores A!'
angiotensina II
angiotensina I( receptores A! I(
NIVELES DE BLOQUEO DEL SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA
0 Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
ACCIONES MEDIADAS POR LOS RECEPTORES
AT
1DE LA ANGIOTENSINA II
! Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
ACCIONES MEDIADAS POR LOS RECEPTORES
AT
2DE LA ANGIOTENSINA II
Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1!
ACCIONES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL PERIFÉRICO
AN&I"!EN#INA II principal efector
•)emoria •Atención •Comportamiento •Regulación *asomotora •#ecreción de la *asopresina •)ecanismo de la sed •#ecreción de AC!+ '(1 ,rea postrema ulbo raquídeo ,rea preóptica .rganos circun*entricular
Regulación de la presion arterial Equilibrio hidroelectrolitico Interaccionando con neurotransmisores Catecolamina s Acetilcolina /opamina #erotonina 1#
AN&I"!EN#INA II
asocons+ricci"n de angiotensina II
• Li*eraci"n de noradrenalina
en las +erminaciones neriosas
•3educci"n de su reca$+aci"n •4ncremen+o de su *iosín+esis
3ece$+ores '(1
AN&I"!EN#INA II
Po+encia el e5ec+o con+rác+il de la noradrenalina
median+e la sensi*ilizaci"n de sus rece$+ores
'c+ia la e6$resi"n de los rece$+ores $os+sina+icos
7
2AN&I"!EN#INA II Es+imula la ac+iidaddel ).8 sim$á+ico
89cleo $reo$+ico :rganos su*5ornical +allo cere*ral
:rgano asculoso de la lamina +ermi 8euronas $reganglionares
ACCIONES SOBRE LA PARED VASCULAR
AN&I"!EN#INA II del musculo liso ascularacci"n cons+ric+ora
acci"n $o+enciadora
de la li*eraci"n de noradrenalina
'umen+a la concen+raci"n de calcio li*re ci+os"lico Canales +i$o L o (
1& Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
AN&I"!EN#INA II 'ngiogenesis Engrosamien+o $a+ol"gico de la $ared ascular 'cumulaci"n an"mala de colágen 1-Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
AN&I"!EN#INA II 3ece$+ores
'(1
Proceso a+eroscler"+ico
1 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
ACCI"NE# #"RE E0 C"RA1.N
AN&I"!EN#INA II 3ece$+ores '(1
4no+r"$icos crono+r"$icos
+
'umen+o del olumen $or minu
•3egulaci"n de la comunicaci"n en+re cardiomioci+os •Pro$agaci"n del im$ulso cardiaco
3egulaci"n del ;uo coronario
1/ Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
ACCI"NE# #"RE RI2.N
AN&I"!EN#INA II <emodinámica renal Funci"n e6cre+ora 'cci"n cons+ric+ora 'r+eriola e5eren+e Vasocons+ricci"n angio+ensina 44 $ros+aciclina o6ido ni+rico
=isminuci"n del ;uo sanguíneo ren =isminuye la na+riuresis
'u+orregulaci"n renal
10 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
ACCI"NE# #"RE 0A C"R!E1A #3RARRENA0
AN&I"!EN#INA II
)ín+esis y li*eraci"n de la 'L=>)(E3>8' E5ec+o $ermisio y +r"?co que $o+encia
o+ros es+ímulos que aumen+an la $roducci"n de aldos+erona
•'C(<
•Concen+raci"n $lasmá+ica de $o+asio
3ea*sorci"n de sodio en la ne5rona dis+al
y +9*ulo colec+or 1!
Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed.
IN!ERACCI.N %AR)AC"0.&ICA #"RE E0 #I#!E)A
RENINA-AN&I"!EN#INA
1 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
IN+II/"RE# /E 0A EN1I)A C"N(ER!I/"RA /E
0A AN&I"!EN#INA
IECA
Com$osici"n química del ligando que se une al ion cinc del cen+ro ac+io de la EC'
4n@i*idores que con+ienen un gru$o sul5@idrilo y que es+án es+ruc+uralmen+e relacionados con el CAPTOPRIL 4n@i*idores que con+ienen un gru$o dicar*o6ilo y que es+án es+ruc+uralmen+e relacionados con el ENALAPRIL 4n@i*idores que con+ienen un gru$o 5os5a+o y que es+án es+ruc+uralmen+e relacionados con el FOSINOPRIL •*enace$r il •cilaza$ril •$erindo$ri l •quina$ril 2# Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
E#!R3C!3RA 43$)ICA /E 0"# IN+II/"RE# /E 0A EN1I)A
C"N(ER!I/"RA /E 0A AN&I"!EN#INA
5IECA 6
21 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
E#!R3C!3RA 43$)ICA /E 0"# IN+II/"RE# /E 0A EN1I)A
C"N(ER!I/"RA /E 0A AN&I"!EN#INA
5IECA 6
22 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
)ECANI#)" /E ACCI.N /E 0"# IN+II/"RE# /E 0A
EN1I)A C"N(ER!I/"RA /E 0A AN&I"!EN#INA
5IECA 6
%AR)AC"CIN7!ICA
características farmacocin8ticas y dosis recomendada de los IECA
2-Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
E%EC!"# %AR)AC"0.&IC"#
IECA
in@i*ici"n de la 5ormaci"n de angio+ensina 448o in+erac+9an de manera direc+a con o+ros com$onen+es del sis+ema renina A angio+ensina
4n@i*e las acciones clásicas
de la angio+ensina 44 3ece$+ores '(1 •E5ec+o asocons+ric+or •E5ec+o di$sogenico •Li*eraci"n de la aso$resina •)ecreci"n de aldos+erona •'umen+o de la 5recuencia •Con+racci"n cardiaca
•Es+imulaci"n y $o+encia del +ono sim$á+
uce la $resion ar+erial odelado cardioascular
raciones de la 5unci"n renal ra la 5unci"n cardiaca
uce la $rogresi"n de la neuro$a+ía dia*+ica
2 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
REACCI"NE# A/(ER#A#
2/ Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed. Mdica Panamericana, 1! edici"n,
IN!ERACCI.N %AR)AC"0.&ICA
IECA
'48E
E5ec+o @i$o+ensor in@i*ir la sín+esis de $ros+aglandiANTIÁCIDOS3educen la a*sorci"n de los 4EC'
=iur+icos a@orradores de $o+asio amilorida
com$lemen+os de $o+asio <i$er$o+asemia
•4ncremen+a la concen+raci"n $lasmá+ica de digo6ina y li+io •'umen+a la @i$ersensi*ilidad al alo$urinol
20 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
IN/ICACI"NE# !ERA73!ICA#
IECA
<4PE3(E8)4:8•4nsu?ciencia cardiaca •4n5ar+o de miocardio •8e5ro$a+ía dia*+ica
•Lesi"n orgánica asociada a la @i$er+ensi"n
E5ec+o $leio+ro$icos
Bene?cios so*re las 'l+eraciones del
sis+emas cardioascular y renal 3educci"n en la mor*imoralidad
2! Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
AN!A&"NI#!A# N" E!ICA# /E 0A AN&I"!EN#INA II
2 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
)ECANI#)" /E ACCI.N
%AR)AC"CIN7!ICA
características farmacocin8ticas y dosis recomendada de los ARA-II
&1 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
E%EC!"# %AR)AC"0"&IC"#
Los que *loquean selec+iamen+e los
rece$+ores '(1
Los que *loquean los rece$+ores '(2
Los que an+agonizan de manera similar am*os +i$or de
rece$+ores
+res gru$os
&2 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
Farmacología Básica y Clínica, Ed.
REACCI"NE# A/(ER#A#
L o s ' 3 ' 4 4 $ r e s e n + a n e 5 e c + o s a d 2 e r s o s s i m i l a r e s a l o s d e l $ l a c e * o la incidencia de in+erru$ci"n de los +ra+amien+os con es+os 5ármacos de*ido a e5ec+os adersos es mínima ' d i 5 e r e n c i a d e l o s 4 E C ' , l o s ' 3 ' 4 4 n o $ r o 2 o c a n + o s La incidencia de edema angioneuro+ico es +am*in menor quecon aquellos. L o s ' 3 ' 4 4 + i e n e n $ o + e n c i a l e s e 5 e c + o s $ a + o l " g i c o s d i 2 e r s o s s o * r e e l d e s a r r o l l o 5 e + a l .
En los $acien+es en que la $resi"n ar+erial o la 5unci"n
renal es al+emane+e de$endien+e de la ac+iidad
del sis+ema renina
angio+ensina los '3'44 de*en em$learse con $recaucion.
IN!ERACCI"NE# %AR)AC"0"&ICA#
lgunos 5ármacos an+i@i$er+ensios $odrían, +e"ricamen+e, $o+enciar los e5ec+os <i$o+ensores de los '3' 44
=>)4) ELEV'=' =E
=4D3E(4C>)
=e$leci"n de olumen y riesgo de @i$o+ensi"n al 4niciar el +ra+amien+o con '3'44.
>+ros 5ármacos que ac+9an
so*re el
sis+ema renina angio+ensina
El uso concomi+an+e de diur+icos a@orradores de $o+asio, Com$lemen+os del $o+asio que con+engan es+e elemen+o u o+r Medicamen+os ca$aces de incremen+ar sus nieles srico, $ued
Producir eleaciones del $o+asio srico.
• 4ncremen+os reersi*les en las concen+raciones sricas de li+i
incluso e5ec+os +"6icos.
• 'umen+o de las concen+raciones medias de digo6ina $lasmá
(ras la adminis+raci"n conun+a de las dosis @a*i+uales de '3'4 'dminis+raci
"n de Li+io
&-IN/ICACI"NE# !ERAE3!ICA#
Los '3'44 5ueron a$ro*ados inicialmen+e $ara el +ra+amien+o de la
@i$er+ensi"n ar+erial.
Los '3'44 son ca$aces de reducir la mor*ilidad y la mor+alidad cardioasculares en si+uaciones de @i$er+ensi"n, dia*e+es e insu?ciencia cardiaca. &
IN+II/"RE# /E 0A (A#"E!I/A#A
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&/IN+II/"RE# /E 0A RENINA
'8(4CDE3P>) C>8(3' L' 3E848' C>MPE(4C4>8 C>8 EL '84>(E8)48>E8>) P>3 L' D84>8 'L )4(4> 'C(4V> =E L' 3E848' 48(E33DPC4>8 =E L>) MEC'84)M>) =E 3E(3>'L4ME8('C4>8 8E'(4V' &0 Lorenzo F. Pedro, Velázquez.%AR)AC"CINE!ICA
=e +odos los in@i*idores de renina que se @an desarrollado
solo es+a a$ro*ado $ara uso clínico el
ALISKIRENO.En es+udios in i+ro, se @a demos+rado que el
alisireno es un in@i*idor es$eci?co de
la renina @umana. &!
Lorenzo F. Pedro, Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, Ed.
E%EC!"# %AR)AC"0"&IC"#
Los e5ec+os 5armacol"gicos de los in@i*idores de la renina derian 5undamen+almen +e de la in@i*ici"n de es+a enzima. =ic@a enzima ca+aliza el $ado limi+an+e de la 5ormaci"n de angio+ensina 4 a $ar+ir de angio+ensinogen o. )u *iodis$oni*ilidad aria en 5unci"n de la es$ecie y oscila en+re el &&G en $erros y solo el 2,-G en ra+as , siendo el caso del @om*re alrededor del &G.La uni"n del alisireno a las $ro+eínas $lasmá+icas es muy ariada en 5unci"n de la es$ecie siendo en el caso del @om*re del #G & Lorenzo F. Pedro, Velázquez.
REACCI"NE# A/(ER#A#
El alisireno $resen+a muy $ocos e5ec+os
adersos. Los $rinci$ales e5ec+os son Ce5alea, dolor a*dominal, =iarrea, 8auseas, Fa+iga. $uede $roducir @i$er$o+asemia en $acien+es con ne5ro$a+ía. -# Lorenzo F. Pedro, Velázquez.