ANSIOLITICOS ANSIOLITICOS
Los ansiolíticos o también llamados tranquilizantes menores son Los ansiolíticos o también llamados tranquilizantes menores son medicamentos que actúan sobre el
medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central reduciendo lasistema nervioso central reduciendo la angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por
angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar loslo tanto, para tratar los síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad... La gran
síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad... La gran mayoría demayoría de medicamentos usados con este fin son
medicamentos usados con este fin son las denominadas benzodiazepinas.las denominadas benzodiazepinas. Estas drogas psicotrópicas tienen como objetivo disminuir la
Estas drogas psicotrópicas tienen como objetivo disminuir la frecuenciafrecuencia cardíaca y respiratoria a la vez que reducen
cardíaca y respiratoria a la vez que reducen la sensación de tensión y nerla sensación de tensión y nervios.vios. Actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA, que es el
Actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA, que es el inhibidorinhibidor neuronal más importante del sistema nervioso central.
neuronal más importante del sistema nervioso central. Esto permite alEsto permite al paciente tener una sensación de calma y relación muscular.
paciente tener una sensación de calma y relación muscular. Los ansiolíticos se pueden clasificar en
Los ansiolíticos se pueden clasificar en
1. Fármacos que actúan sobre los receptores GABAA: benzodiacepinas 1. Fármacos que actúan sobre los receptores GABAA: benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam, etc.).
(clordiazepóxido, diazepam, etc.).
2. Fármacos que actúan sobre los receptores 5-HT1A: buspirona. 2. Fármacos que actúan sobre los receptores 5-HT1A: buspirona. 3. Otros
3. Otros ansiolíticos: antidepresivoansiolíticos: antidepresivos, antihistamínicos, bloqueadores betas, antihistamínicos, bloqueadores beta adrenérgicos.
adrenérgicos.
El fármaco más usado es los benzodiacepinas. Se pueden encontrar en
El fármaco más usado es los benzodiacepinas. Se pueden encontrar en formaforma de medicamentos genéricos y se suelen reconocer porque todos llevan la de medicamentos genéricos y se suelen reconocer porque todos llevan la terminación ‘pam’.
terminación ‘pam’.
Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasific
Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasifican en tres grupos an en tres grupos de acuerdo con lade acuerdo con la duración de su efecto en:
duración de su efecto en: benzodiazepinas de acbenzodiazepinas de acción prolongada, de acciónción prolongada, de acción intermedia y de acción corta.
intermedia y de acción corta.
› Benzodiazepinas de acción prolongada › Benzodiazepinas de acción prolongada
Todos los fármacos del grupo poseen una vida
Todos los fármacos del grupo poseen una vida media de 24 horas o media de 24 horas o más, y lamás, y la biotransformación de estos compuestos da lugar a
biotransformación de estos compuestos da lugar a formación de metabolitosformación de metabolitos activos. Los medicamentos que están comprendidos aquí
activos. Los medicamentos que están comprendidos aquí son clonazepam,son clonazepam, clonazepam, clorazepato y diazepam.
› Benzodiazepinas de acción intermedia
Los compuestos tienen una vida media que oscila entre 5 a 24 horas. Su biotransformación da lugar a una parte activa y otra inactiva. Los fármacos que pertenecen al grupo son alpra zolam, lorazepam, bromazepam y
temazepam.
› Benzodiazepinas de acción corta
Los medicamentos del grupo tienen una vida media menor de cinco horas y en su biotransformación no existe formación de metabolitos activos, y son triazolam, midazolam y oxazepam.
FARMACODINAMIA
Las benzodiazepinas favorecen la transmisión gabaérgica e inhi ben el recambio de ciertos neurotransmisores, como noradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina, lo que ocasiona su efecto ansiolítico y sedativo.
Farmacocinética
Todos los compuestos ansiolíticos suelen ser administrados por vía oral. La absorción para todos ellos en general no es muy rápida. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan entre los 30 minutos y 8 horas. En cuanto a la
distribución para todos los benzodiazepínicos existe una gran unión a proteínas plasmáticas principalmente a albúmina en 85 a 97%. Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica por su alta liposolubilidad. La biotransformación ocurre en el hígado en el sistema microsómico. Su principal vía de eliminación es renal.
Indicaciones generales
Están indicadas en enfermedades orgánicas donde la ansiedad es un componente o importante factor etiológico como las alteraciones
utilizan en alteraciones neuromusculares, en las que el diazepam es el medicamento más indicado.
Las benzodiazepinas son útiles en todo tipo de convulsiones, en la medicación preanestésica y en anestesiología combinadas con otras sustancias.
Clonazepam: Está indicado en las crisis de angustia (“ataque de pánico”). La dosis inicial es de 0.5 mg cada 12 horas, se aumenta de manera progresiva hasta llegar a una dosis de 1.5 a 10 mg al día dividida en 2 a 3 tomas.
• Clorazepato: Se emplea como ansiolítico en trastornos de ansiedad y se utiliza a dosis de 20 mg/día.
• Alprazolam: Se utiliza en ansiedad relacionada con síntomas depresivos y crisis de angustia. Ante ansiedad se utiliza una dosis de 0.25 a 0.5 mg tres veces al día; en crisis de angustia se emplea 1.5 a 6 mg al día divididos en 3 a 4 tomas.
• Lorazepam: Es un potente ansiolítico, es muy útil en crisis de angustia. Se emplea por vía oral a una dosis de 0.5 a 6 mg/día o por vía sublingual se usa 0.05 mg/kg/día. Por vía intravenosa se utiliza para el control de estados epilépticos.
• Triazolam: Se indica sobre todo como hipnótico y en la medicación preanestésica a dosis de 0.125 a 0.5 mg/día.
• Oxazepam: Se usa como ansiolítico de elección en ancianos y aquellos con trastornos renales o hepáticos; se emplea a una dosis de 30 a 60 mg al día repartido en tres tomas.
• Midazolam: Se utiliza en procedimientos quirúrgicos antes y durante la cirugía. Es el medicamento más utilizado como sedante en los pacientes que requieren de apoyo ventilatorio mecánico. Suele administrarse en infusión continua. El fármaco se presenta en ámpulas de 15 y 50 mg.
Reacciones adversas de las benzodiazepinas
Las reacciones adversas incluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención, disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede llevar a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con
máquinas potencialmente peligrosas. Otras acciones inespecíficas de las
benzodiazepinas son: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales y alteraciones de la función sexual.
Contraindicaciones
Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia respiratoria,
insuficiencia hepática, glaucoma de ángulo estrecho, durante el embarazo y lactancia.
no benzodiazepínicos
Las azaspironas son un nuevo grupo químico con un perfil farmacológico distinto del de las benzodiazepinas. Carecen de acciones hipnóticas,
anticonvulsivas y miorrelajantes, no alteran la memoria, y más que sedación producen insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta, ya que se
presenta luego de dos semanas. Los fármacos que pertenecen al grupo incluyen buspirona, gepirona, isapirona y tandospirona.
Buspirona
La buspirona es el fármaco prototipo del grupo.
Farmacodinamia
La buspirona tiene afi nidad moderada por los receptores dopaminérgicos D2 del cerebro. Actúa como agonista de receptores 5-HT1A somato dendríticos
en las neuronas serotoninérgicas del rafe medio disminuyendo las tasas de disparo espontáneas de éstas, lo que conduce a la disminución de serotonina y sus metabolitos en el núcleo estriado, el hipocampo y el septum.
Farmacocinética
La buspirona es de administración oral y se absorbe con rapidez en el tubo digestivo. Se une en 95% con las proteínas plasmáticas. Su vida media es de 2 a 11 horas. Es metabolizada en el hígado y eliminada por orina y heces.
Indicación, dosis y presentación
La buspirona se utiliza como tratamiento de elección en pacientes donde los síntomas ansiosos son de tipo cognitivo más que somático, como hostilidad, ira, preocupación, dificultad en la concentración, depresión y fatiga.
La dosis inicial recomendada es de 5 mg tres veces al día y luego adicionar 5 mg cada dos días hasta alcanzar dosis de 15 mg tres veces al día. El fármaco se presenta en tabletas de 5 y 10 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes informadas son mareo, náuseas, cefalea, nerviosismo, insomnio, fatiga, excitación y sudación.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de hipersensibilidad, insuficiencia hepática o renal grave.
Manual de farmacología básica y clínica Pierre mitchel aristil 5ta edición http://www.siquia.com/2017/07/que-son-los-ansioliticos/