Cada cápsula contiene 40.0 mg de undecanoato de testosterona, que es equivalente a 25.3 mg de testosterona.

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I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA

Andriol TC

II. DENOMINACIÓN GENÉRICA

Testosterona

III. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cápsulas

Cada cápsula contiene:

Undecanoato de testosterona 40 mg

Excipiente cbp 1 cápsula

Cada cápsula contiene 40.0 mg de undecanoato de testosterona, que es equivalente a 25.3 mg de testosterona.

IV. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Terapia de reemplazo hormonal de testosterona en los varones con condiciones asociadas a hipogonadismo primario y secundario ya sea congénito o adquirido, cuando se ha confirmado la deficiencia de testosterona por características clínicas y exámenes bioquímicos.

V. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos. Código ATC G03B A03

Propiedades farmacocinéticas: Absorción:

Después de la administración oral de Andriol TC, una parte importante de la sustancia activa undecanoato de testosterona es co-absorbida con el vehículo lipofílico del intestino hacia el sistema linfático, con lo cual se evita parcialmente la inactivación hepática de primer paso. Andriol TC debe ingerirse con los alimentos o con el desayuno para asegurar su absorción. La biodisponibilidad es cerca del 7%.

Distribución:

Del sistema linfático, el undecanoato de testosterona es liberado al plasma e hidrolizado a testosterona.

La administración única de 80-160 mg de Andriol TC produce un aumento clínicamente significativo en la testosterona plasmática total, con niveles máximos de alrededor de 40 nmol/L (Cmáx), aproximadamente 4-5 horas (tmáx) después de la administración. Los niveles plasmáticos de testosterona permanecen elevados por lo menos durante 8 horas. La testosterona y el

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undecanoato de testosterona muestran una alta unión inespecífica a las proteínas plasmáticas y a la globulina fijadora de hormonas sexuales en las pruebas in vitro.

Biotransformación:

En el plasma y los tejidos, el undecanoato de testosterona es hidrolizado a la testosterona natural andrógena en el hombre. La testosterona es metabolizada a dihidrotestoterona y estradiol, los cuales se metabolizan a su vez a través de las vías normales.

Eliminación:

Se excreta principalmente en la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona. Linealidad:

La linealidad de la dosis ha sido demostrada para un intervalo de dosis de 40-240 mg/día.

Propiedades farmacodinámicas:

El tratamiento de varones con hipogonadismo con Andriol TC restaura, de manera dependiente de la dosis, los niveles totales de testosterona en suero y la biodisponibilidad a niveles dentro del rango normal. El tratamiento también tiene como resultado un incremento de las concentraciones séricas de dihidrotestosterona (DTH) y Estradiol (E2), así como un decremento de las globulinas fijadoras de hormonas sexuales (SHBG), de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo estimulante (FSH). Tanto en varones hipogonadales jóvenes y adultos, el tratamiento con Andriol TC logra una mejora de los síntomas resultado de la deficiencia de testosterona. Además, el tratamiento incrementa la densidad mineral ósea y la masa corporal magra, disminuyendo a su vez la grasa corporal. El tratamiento también mejora la función sexual, incluyendo la libido y la función eréctil. El tratamiento disminuye de manera dependiente de la dosis el LDL-C, el HDL-C y los triglicéridos, incrementa la hemoglobina y el hematócrito, sin embargo no se han reportado cambios relevantes en las enzimas hepáticas y el Antígeno Prostático Especifico (PSA). El tratamiento puede ocasionar un incremento del tamaño de la próstata, pero no se han reportado efectos adversos en los síntomas prostáticos. En pacientes hipogonadales diabéticos, se han reportado mejoras en la sensibilidad a la insulina y/o la disminución de la glucosa sanguínea con el uso de andrógenos. En los niños con retraso constitucional del crecimiento y la pubertad, el tratamiento con Andriol TC acelera primero el crecimiento e induce el desarrollo de las características sexuales secundarias. En mujeres ooforectomizadas solo con terapia estrogénica, la adición de Andriol TC mejora la libido e incrementa la densidad mineral ósea y la masa corporal magra. En transexuales mujer-a-hombre, el tratamiento con Andriol TC induce masculinización.

VI. CONTRAINDICACIONES

• Antecedentes o presencia de cáncer prostático o mamario (ver Precauciones Generales).

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes ver Precauciones Generales).

• Antecedentes de hiperviscosidad, apnea obstructiva del sueño, eritrocitosis. • Andriol TC no está indicado para el tratamiento en mujeres.

VII. PRECAUCIONES GENERALES

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El nivel de testosterona debe ser monitoreado a nivel basal y a intervalos regulares durante el tratamiento. Los clínicos deberán ajustar la dosis de manera individual para asegurar el mantenimiento de niveles eugonadales de testosterona.

Los médicos deben considerar que los pacientes que reciben Andriol TC deben ser monitoreados antes de iniciar el tratamiento, en intervalos de 3 meses los primeros 12 meses y posteriormente cada año revisando los siguientes parámetros:

• Tacto rectal (TR) de la próstata y del antígeno prostático específico (PSA) para descartar hiperplasia benigna de próstata o cáncer prostático subclínico (ver Contraindicaciones).

• Hematócrito y hemoglobina para descartar policitemia. Padecimientos que requieren supervisión:

Es necesario monitorear a los pacientes, en especial los ancianos para detectar los siguientes padecimientos:

Tumores – Carcinoma mamario, hipernefroma, carcinoma bronquial y metástasis esqueléticas. En estos pacientes puede desarrollarse espontáneamente hipercalcemia, también durante el tratamiento con andrógenos. Esta último puede ser indicativa de una respuesta tumoral positiva al tratamiento hormonal. Sin embargo, primero debe tratarse la hipercalcemia en forma adecuada y posteriormente reanudar la terapia hormonal, una vez restablecidos los niveles normales de calcio.

Padecimientos pre-existentes– En pacientes con insuficiencia / enfermedad cardiaca, renal o hepática pre-existentes, el tratamiento con andrógenos puede provocar complicaciones caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardiaca congestiva. En estos casos, el tratamiento se deberá interrumpir de inmediato.

Es necesario monitorear a los pacientes que han padecido infarto al miocardio, insuficiencia cardiaca, hepática o renal, hipertensión, epilepsia o migraña, debido al riesgo de deterioro o recurrencia de la enfermedad. En estos casos, es preciso interrumpir el tratamiento de inmediato.

Diabetes mellitus– Los andrógenos en general y Andriol TC pueden mejorar la tolerancia a la glucosa en los pacientes diabéticos (ver Interacciones Medicamentosas y de otro Género).

Terapia con anti-coagulantes – Los andrógenos en general y Andriol TC pueden mejorar la acción anti-coagulante de los agentes tipo cumarina (ver Interacciones Medicamentosas y de otro Género).

Apnea del sueño- No existe evidencia suficiente para recomendar la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en varones con apnea del sueño. Se recomienda un buen juicio clínico y precaución en pacientes con factores de riesgo como adiposidad o enfermedades pulmonares crónicas.

Eventos adversos:

Si ocurren reacciones adversas asociadas con los andrógenos (ver Reacciones Secundarias y Adversas), el tratamiento con Andriol TC deberá ser interrumpido y después de la desaparición de los síntomas, ser reiniciado con una dosis más baja.

(Mal) uso en deportes:

Los pacientes que participan en competencias regidas por la World Anti-Dopin Agency (WADA) deben consutlar el código de esta agencia antes de usar este producto, porque Andriol TC puede interferir con las pruebas ant-doping. El uso inapropiado de andrógenos para mejorar la habilidad en los deportes conlleva serios riesgos de salud y no se recomienda.

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Andriol TC contiene el colorante Amarillo No. 6, el cual puede provocar reacciones alérgicas. Población Pediátrica:

La seguridad y eficacia no han sido adecuadamente determinadas en niños.

En niños pre-púberes debe monitorearse la estatura y el desarrollo sexual ya que en general, los andrógenos y Andriol TC en altas dosis pueden acelerar el cierre epifisiario prematuro y la maduración sexual.

Población de edad avanzada:

Existe experiencia limitada sobre la seguridad y eficacia del uso de ANDRIOL TC en pacientes de más de 65 años de edad. Actualmente, no existe consenso sobre los valores de referencia de testosterona específicos por edad. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que los niveles séricos fisiológicos de testosterona son menores conforme incrementa la edad.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria:

Andriol TC no tiene ninguna influencia sobre la habilidad para conducir y utilizar maquinaria.

VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo y lactancia: No aplica.

Andriol TC no está indicado para el tratamiento en mujeres.

Por lo tanto mujeres embarazadas, que podrían estar embarazadas o que estén en periodo de lactancia, Andriol TC representa un riesgo de virilización del feto.

Fertilidad:

En los varones, el tratamiento con andrógenos puede dar lugar a trastornos de fertilidad al reprimir la formación de esperma (ver Reacciones Secundarias y Adversas).

IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En general, las siguientes reacciones adversas se han asociado con la terapia con andrógenos.

Clase de sistema-órgano Término MedDRA*

Neoplasias benignas, malignas y no

especificadas (incluyendo quistes y pólipos) Cáncer prostático 1 Trastornos de la sangre y sistema linfático Policitemia

Trastornos metabólicos y nutricionales Retención de líquidos

Trastornos psiquiátricos Depresión, nerviosismo, cambios de humor, aumento o disminución de la libido

Trastornos vasculares Hipertensión Trastornos gastrointestinales Náusea

Trastornos hepato-biliares Función hepática anormal Trastornos de la piel y tejido subcutáneo Prurito, acné

Trastornos del tejido músculo esquelético y

del tejido conectivo Mialgia Trastornos mamarios y del sistema

reproductor Ginecomastia, oligozoospermia, priapismo, hiperplasia prostática beningna2 Investigaciones Lípidos anormales3, aumento de PSA,

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la cuenta de eritrocitos, incremento de hemoglobina

*MedDRA versión 15.1

1 Progresión de un cáncer prostático subclínico 2 Crecimiento prostático (a tamaño normogonadal)

3 Disminución de los niveles séricos de C-LDL, C-HDL y triglicéridos.

En los términos usados para describir los efectos no deseados también se incluyen sinónimos y términos relacionados.

En algunos pacientes se ha reportado diarrea, dolor o malestar abdominal durante el uso de Andriol TC.

Población pediátrica:

Se han reportado los siguientes efectos no deseados en niños pre-pubertos que utilizan andrógenos (ver Precauciones Generales): desarrollo sexual precoz, aumento en la frecuencia de las erecciones, agrandamiento fálico y cierre epifisiario prematuro.

X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO.

Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y los medicamentos inhibidores de enzimas pueden incrementar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede ser necesario el ajuste de la dosis de Andriol TC.

Insulina y otros medicamentos antidiabéticos:

Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos en pacientes que sufren de diabetes (ver Precauciones Generales). Por lo tanto, es necesario monitorear a los pacientes con diabetes mellitus, sobre todo al iniciar o terminar el tratamiento y a intervalos periódicos durante el tratamiento con Andriol TC.

Terapia con anti-coagulantes:

Dosis elevadas de andrógenos pueden aumentar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarínicos (ver Precauciones Generales). Por consiguiente, durante la terapia, se requiere de un monitoreo estrecho del tiempo de protrombina y, si es necesario, una reducción de la dosis de estos agentes.

ACTH o corticoesteroides:

La administración concurrente de testosterona con ACTH o corticoesteroides puede aumentar la formación de edema; por lo tanto, estas sustancias activas se deben administrar con precaución, sobre todo en pacientes con enfermedades cardiacas o hepáticas o en pacientes predispuestos a edemas (ver Precauciones Generales).

XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE

LABORATORIO

Los andrógenos pueden reducir los niveles de globulina fijadora de tiroxina dando como resultado una disminución de los niveles séricos de T4 total y un aumento en el consumo de T3 y T4. Sin embargo, los niveles de hormona tiroidea libre permanecen sin cambios y no existe evidencia clínica de insuficiencia de la tiroides.

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XII. PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los datos pre-clínicos con los andrógenos en general no revelan peligros para los humanos. Se ha demostrado que el uso de andrógenos en distintas especies da como resultado la virilización de los genitales externos en fetos femeninos.

XIII. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Posología:

En general, la dosis deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta de cada paciente.

Adultos (incluyendo ancianos):

La dosis diaria inicial requerida es de 120-160mg durante 2-3 semanas.

Las dosis subsecuentes (40-120 mg diarios) deben basarse en los efectos clínicos obtenidos durante las primeras semanas de terapia.

Niños:

La seguridad y eficacia no han sido adecuadamente determinadas en niños y adolescentes. Los niños pre-púberes tratados con Andriol TC deben ser tratados con precaución (ver Precauciones Generales).

Método de administración:

Para asegurar la absorción, Andriol TC debe tomarse con alimentos, si es necesario con un poco de líquido e ingerir la cápsula sin masticar. Se recomienda tomar la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche.

Vía de administración: Oral.

XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La toxicidad aguda de la testosterona es baja.

La sobredosis de Andriol TC puede causar trastornos gastrointestinales debido al aceite de ricino usado como vehículo. El tratamiento consiste en medidas de soporte.

XV. PRESENTACIONES

Caja con 30 cápsulas de 40mg.

XVI. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Mantener el envase de burbuja en el sobre y caja original. Consérvese la caja bien cerrada.

XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

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Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

Schering-Plough, S.A. de C.V.

Av. 16 de Septiembre No. 301, Col. Xaltocan, C.P. 16090 Deleg. Xochimilco, D.F., México.

XIX. NUMERO DE REGISTRO

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