CARDIO E DIURÉTICOS

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Farmacologia do Sistema

Farmacologia do Sistema

Cardiovascular e Renal

Cardiovascular e Renal

ANTI

ANTI--HIPERTENSIVOSHIPERTENSIVOS

HIPERTENSÃO

HIPERTENSÃO

•• Definida como pressão sanguínea Definida como pressão sanguínea diastólica permanentemente aumentada diastólica permanentemente aumentada (acima de 90mmHg) e acompanhada pela (acima de 90mmHg) e acompanhada pela elevação da pressão sistólica (acima de elevação da pressão sistólica (acima de 140 mmHg).

140 mmHg).

HIPERTENSÃO

HIPERTENSÃO

•• Altas morbidades e mortalidades Altas morbidades e mortalidades relacionadas a doença

relacionadas a doença

•• Muitas vezes assintomáticaMuitas vezes assintomática

•• Complicações: insuficiência cardíaca Complicações: insuficiência cardíaca congestiva, infarto do miocárdio, lesão congestiva, infarto do miocárdio, lesão renal e AVCs.

renal e AVCs.

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

•• Os Barorreceptores e o sistema ReninaOs Barorreceptores e o sistema Renina--Angiotensina

Angiotensina--Aldosterona, controlam Aldosterona, controlam Débito Cardíaco e a Resistência Periférica Débito Cardíaco e a Resistência Periférica

Pressão Arterial = Débito Cardíaco X Resistência periférica

Frequência

cardíaca Contratilidade

Pressão de Enchimento:

Volume sanguíneo, Tonos nervoso

Volume arteriolar

•• Barorreceptores (aorta e carótida):Barorreceptores (aorta e carótida):

-- Quando há queda da pressão, estes receptores Quando há queda da pressão, estes receptores enviam impulsos para os centros

enviam impulsos para os centros

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

•• Sistema ReninaSistema Renina--AngiotensinaAngiotensina--AldosteronaAldosterona

-- Controlam a pressão arterial a longo prazoControlam a pressão arterial a longo prazo

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

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•• Sistema ReninaSistema Renina--AngiotensinaAngiotensina--AldosteronaAldosterona

-- A renina é convertida em angiotensina I e logo A renina é convertida em angiotensina I e logo após na sua forma ATIVA, ANGIOTENSINA II. após na sua forma ATIVA, ANGIOTENSINA II.

-- Esta última reação é catalizada pela ECA Esta última reação é catalizada pela ECA (enzima conversora de angiotensina) (enzima conversora de angiotensina)

-- A angiotensina II é um potente vasoconstritor e A angiotensina II é um potente vasoconstritor e estimula a secreção de aldosterona

estimula a secreção de aldosterona

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

•• Sistema ReninaSistema Renina--AngiotensinaAngiotensina--AldosteronaAldosterona -- Controle da Produção de ReninaControle da Produção de Renina

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

•• Enzima Conversora de AngiotensinaEnzima Conversora de Angiotensina •• Sistema ReninaSistema Renina--AngiotensinaAngiotensina--AldosteronaAldosterona

Angiotensina II Angiotensina II

-- Vasoconstrição = Vasoconstrição = ↑↑ Pressão arterial Pressão arterial

-- Aldosterona = Aldosterona = ↑↑ Retenção de Sódio Retenção de Sódio ↑↑ Pressão Arterial Pressão Arterial

-- Diminui a produção de ReninaDiminui a produção de Renina

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

•• Sistema ReninaSistema Renina--Angiotensina Angiotensina--AldosteronaAldosterona

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• MECANISMO DE AÇÃO:MECANISMO DE AÇÃO:

-- Os IECAs são compostos que inibem a enzima Os IECAs são compostos que inibem a enzima conversora da angiotensina que converte a conversora da angiotensina que converte a ANGIOTENSINA I em ANGIOTENSINA II. ANGIOTENSINA I em ANGIOTENSINA II.

-- Inibem também a degradação das cininas, como a Inibem também a degradação das cininas, como a bradicinina (vasodilatação, controle da tosse) bradicinina (vasodilatação, controle da tosse)

-- Não influenciam o Sistema SimpáticoNão influenciam o Sistema Simpático

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• Ações farmacológicas resultantes da diminuição Ações farmacológicas resultantes da diminuição da síntese de Angiotensina II

da síntese de Angiotensina II

-- Diminuição da resistência periférica totalDiminuição da resistência periférica total

-- Diminuição da degradação de cininasDiminuição da degradação de cininas

-- Declínio da produção de aldosteronaDeclínio da produção de aldosterona

Resultados na pressão arterial? Resultados na pressão arterial?

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• Aplicações terapêuticasAplicações terapêuticas

-- Tratamento da Hipertensão, insuficiência Tratamento da Hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, disfunção ventricular cardíaca congestiva, disfunção ventricular esquerda

esquerda

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• FarmacocinéticaFarmacocinética

-- Boa absorção pela via oral (mas, alimentos podem interferir)Boa absorção pela via oral (mas, alimentos podem interferir)

-- Captopril, lisinopril e quinapril excretados primariamente Captopril, lisinopril e quinapril excretados primariamente pelos rins

pelos rins

-- Os outros medicamentos necessitam da metabolização Os outros medicamentos necessitam da metabolização hepática antes da eliminação

hepática antes da eliminação

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• FarmacocinéticaFarmacocinética

-- PróPró--farmacos: benazepril, ENALAPRIL, fosinopril, farmacos: benazepril, ENALAPRIL, fosinopril,

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• Reações adversasReações adversas

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA

ANGIOTENSINA

•• Reações AdversasReações Adversas

-- Tosse seca persistente (cerca de 39% dos Tosse seca persistente (cerca de 39% dos pacientes)

pacientes)

-- Reações pouco frequentes: proteinúria, Reações pouco frequentes: proteinúria, glomerulonefrite

glomerulonefrite, leucopenia, agranulocitos, leucopenia, agranulocitos

Contra indicado: mulheres grávidas. Contra indicado: mulheres grávidas.

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

•• Representantes: Representantes: LOSARTANO, LOSARTANO, IRBESSARTANO, VALSARTANO, IRBESSARTANO, VALSARTANO, candesartano, telmisartano, candesartano, telmisartano, eprosartano.

eprosartano.

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

•• Mecanismo de açãoMecanismo de ação

•• Bloqueiam os receptores AT1 com alta Bloqueiam os receptores AT1 com alta afinidade, dissociando

afinidade, dissociando--se lentamente se lentamente (antagonismo permanente da atividade da (antagonismo permanente da atividade da angiotensina II)

angiotensina II)

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

•• Locais de ação (AT1 e AT2)Locais de ação (AT1 e AT2)

-- Vasos sanguíneos (diminuição da resistência periférica total)Vasos sanguíneos (diminuição da resistência periférica total)

-- Córtex adrenal (Declínio da carga cardíaca)Córtex adrenal (Declínio da carga cardíaca)

-- Rins (aldosterona Rins (aldosterona ↓↓, feedback negativo, feedback negativo decorrente disponibilidade de ANG. II) decorrente disponibilidade de ANG. II)

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

•• Mecanismo de açãoMecanismo de ação

•• Não interferem nos sistemas de cininasNão interferem nos sistemas de cininas

-- Porque não causam tosse?Porque não causam tosse?

•• Aplicações terapêuticasAplicações terapêuticas

-- Tratamento da Hipertensão, insuficiência Tratamento da Hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva, disfunção ventricular cardíaca congestiva, disfunção ventricular esquerda

esquerda

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

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•• FarmacocinéticaFarmacocinética

-- Boa abosrção oralBoa abosrção oral

-- Com exceção do eprosartano, os fármacos: losartano, Com exceção do eprosartano, os fármacos: losartano, valsartano, tamisartano, irbesrtano e candesartano valsartano, tamisartano, irbesrtano e candesartano apresentam AÇÃO PROLONGADA.

apresentam AÇÃO PROLONGADA.

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

•• Efeitos AdversosEfeitos Adversos

-- Fármacos muito seguros, raramente hipotensão na primeira Fármacos muito seguros, raramente hipotensão na primeira dose

dose

Não produzem tosse, pois não influencia os níveis de Não produzem tosse, pois não influencia os níveis de

bradicinina bradicinina

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II

ANGIOTENSINA II

Fisiologia

Fisiologia do

do Sistema

Sistema

Renal

Renal

•• A urina é o produto final, resultante da excreção renal.A urina é o produto final, resultante da excreção renal.

•• Água (96%, em média), mas contém também uréia, ácido Água (96%, em média), mas contém também uréia, ácido úrico e outros sais.

úrico e outros sais.

•• O volume, acidez, concentração de sais, pH regulados por O volume, acidez, concentração de sais, pH regulados por hormônios (antidiurético e a

hormônios (antidiurético e a aldosteronaaldosterona).).

•• Excreção dos produtos do metabolismoExcreção dos produtos do metabolismo

•• Manutenção dos nutrientesManutenção dos nutrientes

Fisiologia do Sistema Renal

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

•• RinsRins

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DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZIDICOS TIAZIDICOS –– Representantes Representantes

Clorotiazida, hidroclorotiazida, clortalidona Clorotiazida, hidroclorotiazida, clortalidona

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZÍDICOS TIAZÍDICOS –– Mecanismo de AçãoMecanismo de Ação

Inibem a reabsorção de Cloreto de Sódio no Inibem a reabsorção de Cloreto de Sódio no

TÚBULO CONTORNADO DISTAL TÚBULO CONTORNADO DISTAL

Antagonistas competitivos do co

Antagonistas competitivos do co--transportador de transportador de Na+ Cl

Na+

Cl--Redução da pressão pela diminuição do volume Redução da pressão pela diminuição do volume vascular e pela ação vasodilatadora (ainda não vascular e pela ação vasodilatadora (ainda não elucidada

elucidada))

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TÚBULO CONTORCIDO DISTALTÚBULO CONTORCIDO DISTAL

Continuação do seguimento diluidor, Continuação do seguimento diluidor,

reabsorve de 2 a 10% da carga filtrada reabsorve de 2 a 10% da carga filtrada

Co

Co--transportador Natransportador Na++ClCl-- (independente de (independente de K

K++))

Reabsorção de Ca

Reabsorção de Ca++ ++ e Mge Mg++++

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZÍDICOSTIAZÍDICOS

Mecanismo Mecanismo de

de Ação Ação

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZÍDICOS TIAZÍDICOS

Aumentam a excreção de Potássio Aumentam a excreção de Potássio

Podem inibir a Anidrase carbônica Podem inibir a Anidrase carbônica

Apresentam eficácia moderada na diurese Apresentam eficácia moderada na diurese

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZIDICOS TIAZIDICOS –– Aplicação TerapêuticaAplicação Terapêutica

Hipertensão Hipertensão

(7)

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZIDICOS TIAZIDICOS -- FarmacocinéticaFarmacocinética

São bem absorvidos pela via oral São bem absorvidos pela via oral

Precisam atingir a luz tubular através de secreção Precisam atingir a luz tubular através de secreção

tubular ativa para exercer sua ação tubular ativa para exercer sua ação

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- TIAZIDICOS TIAZIDICOS –– Principais Rações Principais Rações Adversas

Adversas

Hipocalemia

Hipocalemiahipotensão, arritmias cardíacas.hipotensão, arritmias cardíacas.

-- DIURÉTICOS DE ALÇADIURÉTICOS DE ALÇA

Representantes: ácido etacrínico, Representantes: ácido etacrínico,

furosemida,

furosemida, bumetanidabumetanida..

Ramo ascendente da alça Ramo ascendente da alça

Diuréticos

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- ALÇA HENLE é o maior sítio de ação dos ALÇA HENLE é o maior sítio de ação dos fármacos

fármacos

25% dos filtrados são reabsorvidos nessa 25% dos filtrados são reabsorvidos nessa

região região

Transporte através da enzima Na

Transporte através da enzima Na++ClCl--KK++co co--transporte

transporte

-- DIURÉTICOS DE ALÇADIURÉTICOS DE ALÇA

--Ação diurética intensaAção diurética intensa

Diuréticos

-- DIURÉTICOS DE ALÇA DIURÉTICOS DE ALÇA –– Aplicações terapêuticasAplicações terapêuticas

Fase

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DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- DIURÉTICOS DE ALÇADIURÉTICOS DE ALÇA–– Principais Reações Principais Reações Adversas

Adversas

Disfunção erétil Disfunção erétil

Hipocalemia

Hipocalemia, hiperuricemia, hipotensão, arritmias , hiperuricemia, hipotensão, arritmias cardíacas.

cardíacas.

Obs

Obs: reações mais intensas do que os : reações mais intensas do que os tiazídicostiazídicos

-- DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIODIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO

Representantes:

Representantes: EspironolactonaEspironolactona

Ducto coletor (permeável à água) Ducto coletor (permeável à água)

Diuréticos

DNA Receptor de mineralocorticóides

Aldosterona Espirolactona

Diuréticos

DIURÉTICOS

DIURÉTICOS

-- DUCTO COLETORDUCTO COLETOR

Porção terminal do nefron Porção terminal do nefron

Reabsorvem entre 1 e 5% do sódio filtrado Reabsorvem entre 1 e 5% do sódio filtrado

A aldosterona influencia o processo A aldosterona influencia o processo

estimulando a reabsorção estimulando a reabsorção

O Hormônio AD estimula a reabsorção de O Hormônio AD estimula a reabsorção de

água água

-- DIURÉTICOS POUPADORES DE DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO

POTÁSSIO –– Ações farmacológicasAções farmacológicas

Baixa eficiência diurética Baixa eficiência diurética

Diuréticos

-- Diuréticos Poupadores de potássio Diuréticos Poupadores de potássio –– Aplicações Terapêuticas

Aplicações Terapêuticas

Utilizados em associação com os Utilizados em associação com os

outros diuréticos em terapias outros diuréticos em terapias prolongadas

prolongadas

(9)

•• Principais intervenções farmacológicas no tratamento da Principais intervenções farmacológicas no tratamento da Hipertensão arterial:

Hipertensão arterial:

-- DiuréticosDiuréticos: aumentam e excreção de sódio e com isso reduzem o volume : aumentam e excreção de sódio e com isso reduzem o volume sanguíneo

sanguíneo

-- Agentes simpaticolíticosAgentes simpaticolíticos: reduzem a resistência vascular periférica, : reduzem a resistência vascular periférica, inibem a função cardíaca, reduzem a carga cardíaca

inibem a função cardíaca, reduzem a carga cardíaca

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

METILDOPA

METILDOPA

Receptor Alfa Receptor Beta

Vasoconstrição (cutânea, renal, etc.)

Vasodilatação (músculo esquelético, etc.)

Contração da cápsula

esplênica Cardioaceleração

Contração del miométrio contração do miocárdioAumento da força de

Contração do dilatador da íris Relaxamento del miométrio Contração da membrana

nictitante Relaxamento bronquial

Relaxamento intestinal Relaxamento intestinal

Contração pilomotora Glucogenólise

Lipólise Calorigênese

Funções associadas a cada um dos receptores adrenérgicos

Receptores alfa2 adrenergicos

Hipotensao

Tiazidicos

•• Principais intervenções farmacológicas no tratamento da Principais intervenções farmacológicas no tratamento da Hipertensão arterial:

Hipertensão arterial:

-- Vasodilatadores DiretosVasodilatadores Diretos: relaxam a musculatura lisa vascular, diminuindo : relaxam a musculatura lisa vascular, diminuindo a resistência periférica dos vasos

a resistência periférica dos vasos

-- Agentes que bloqueiam a ação da angiotensinaAgentes que bloqueiam a ação da angiotensina: reduzem a resistencia : reduzem a resistencia periférica pela inativação da produção da angiotensina II ou bloqueio dos periférica pela inativação da produção da angiotensina II ou bloqueio dos seus receptores.

seus receptores.

Mecanismos de Controle da

Mecanismos de Controle da

Pressão sanguínea

Pressão sanguínea

Farmacologia do Sistema

Farmacologia do Sistema

Cardiovascular e Renal

Cardiovascular e Renal

ANTI

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