ß
ß lactámicos lactámicos
Clasificación ß lactámicos
•• Penicilinas (PNC) Penicilinas (PNC)
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
PENICILINAS
PENICILINA G METICILINA PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA AMOXICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA MEZLOCILINA
• Estructura básica:
• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
B A
PENICILINAS
PENICILINAS
MECANISMO DE ACCION MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
• Peptidoglucanos (N-acetilglucosamina y N- acetilmurámico)
• Transpeptidación
– Proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs)
••BACTERICIDASBACTERICIDAS
MECANISMO DE RESISTENCIA MECANISMO DE RESISTENCIA
• Alteración de la PBPs
• Alteración de las porinas para el ingreso del antibiótico
• Presencia de mecanismos de egreso
• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas más de 200 betalactamasas
CLASIFICACION CLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V:
– Conocidas como penicilinas naturales – Destruidas por betalactamasas
– La V: para uso oral
– La G, en diferentes presentaciones para uso parenteral
PENICILINA G Y V PENICILINA G Y V
• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa vm 0.8 horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y benzatínica
– Penicilina procaínica: vm 1 - 3 horas
– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos por 21 - 26 días
FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína que le aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.
• Pobre ingreso a ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:
– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en IR
FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:
• Uso vía oral
• Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
• Concentración pick en plasma: 30 min.
• Excreción renal
FARMACOCINÉTICA FARMACOCINÉTICA
• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo betalactámico, produciéndose ácido
peniciloico, el cual es inactivo como
antibiótico, pero es el principal inductor de fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón
PENICILINA G Y V PENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, S. agalactiae , S.pyogenes y S.pneumoniae
– T. pallidum y leptospira
– Cocos gram -: N. meningitidis – C. diftheriae y L. monocytogenes
– Peptostreptococcus, Clostridium perfringers, C. tetani
USOS CLINICOS USOS CLINICOS
• PENICILINA G:
– S.pneumoniae sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis...
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela, impétigo...
– Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis....
– Sífilis
– Profilaxis de fiebre reumática
Erisipela
Neumonía
Impétigo Amigdalitis
15:46
USOS CLINICOS USOS CLINICOS
• PENICILINA V:
– Infecciones menores por Streptococcus pyogenes
– Finalización de un tratamiento con penicilina G
EFECTOS SECUNDARIOS EFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso
– 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia – Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
– Exantemas cutáneos (lo más frecuente) – fiebre, artralgias, prurito
– Nefritis, eosinofília, anemia hemolítica
CLASIFICACION CLASIFICACION
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:
Meticilinas
– Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
– Cubre contra infecciones por Staphylococcus aureus y S.epidermidis productores de
penicilinasas SAMS
ANTIESTAFILOCOCCICAS ANTIESTAFILOCOCCICAS
• SAMR (Staphylococcus aureus meticilino
resistente): cepas de estafilococos resistentes a penicilinas, meticilinas, cefalosporinas,
clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina.
Elección: VANCOMICINA
CARACTERISTICAS CARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)
• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos
– Buena absorción por vía oral (30 – 80%) – Concentración pick en plasma: 0.5 – 1 hora – No para infecciones susceptibles de
tratamiento por penicilina G
• Infecciones por estafilococos sensibles:
– Celulitis – Abscesos
– Neumonía, empiema – Meningitis
– Osteomielitis, artritis séptica – Sepsis, endocarditis
USOS USOS
SAMS
CLASIFICACION CLASIFICACION
• AMINOPENICILINAS :
– Ampicilina, amoxicilina.
• Cubre contra G – y G + , pero no para SAMR y G + resistentes a penicilinas
• H. influenza, E. coli, P. mirabilis, Enterococcus y L. monocytogenes
• Son bactericidas
• AMPICILINA: (IV; VO)
– Medicamento prototipo del grupo – Suministrar lejos de alimentos
– Absorción oral del 60 - 70%
– Excreción renal del 80 – 90%
AMINOPENICILINAS
AMINOPENICILINAS
• AMOXICILINA: (VO)
– Muy similar a ampicilina
– Excelente absorción por vía oral (100%) – La comida no interfiere con la absorción
– Excreción renal casi 100%, requiere ajustes en falla renal
AMINOPENICILINAS
AMINOPENICILINAS
• USOS:
– Infecciones del oído, senos paranasales y tracto respiratorio superior no graves
– Infecciones por gérmenes susceptibles en el embarazo (infección urinaria)
AMINOPENICILINAS
AMINOPENICILINAS
• CARBENIZILINA: poco usada
• TICARCILINA: cuatro veces más activa que carbenicilina
• MEZLOCILINA, PIPERACILINA
– Uso en infecciones por Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, Enterobacter
– Meningitis, infección urinaria, peritonitis, sepsis
ANTIPSEUDOMONAS
ANTIPSEUDOMONAS
Inhibidores ß lactamasas
• Acido clavulánico, sulbactam y tazobactam
• permiten que ß lactámicos que serían destruidos por ß lactamasas ejerzan su efecto antibacteriano
• No se usan por si solos, sino en combinación con PNC a dosis fijas
• Inhiben ß lactamasas de Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae y H. influenzae
• Usos: infección polimicrobiana( ej: infección intrabdominal)
Ej: Ampicilina – Sulbactam ( IV ) Ticarcilina – Clavuanata ( IV )
Clasificación ß lactámicos
• PNC
•• Cefalosporinas Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• 1945: Moho Cephalosporium aeremonium
• Clasificación: 1ª, 2ª, 3ª, 4ª generación espectro bacilos Gram (-) , aumenta desde 1ª gen
• Actividad antiestafilocócica desde 1ª gen, pero sin pérdida acción antiestreptocócica
• Estables frente a ß lactamasas estafilocócicas
• 10 % reacción cruzada con PNC
Primera generación Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina (IV )
Segunda generación Cefuroximo, cefaclor, cefprocil(VO) Cefotetam ( IV )
Tercera generación Cefotaxima, ceftriaxona, cefoperazona ( IV )
Tercera generación con act. antipseudomonas
Ceftacidima ( IV )
Cuarta generación Cefepime ( IM – IV )
Orales de amplio espectro
Cefixima
Clasificación Cefalosporinas
Primera generación
( cefadroxilo, cefazolina, cefradina )
• Espectro:
Streptococcus, Staphylococcus, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella pneumoniae, no Enterococo
• Amplio espectro, baja toxicidad
• Indicaciones: Infección piel, tejidos blandos
(celulitis), infección post quirúrgico, profiláctico operatorio.
• Alternativa en pacientes alérgicos a PNC
Cefadroxilo (Adroxef, Cefamox)
• Indicaciones: Infección respiratoria, ITU, Infección piel y tejidos blandos
• RAM: GI, náuseas, vómitos, diarrea.
Sobreinfección por Candida, Pseudomonas
Primera generación
Segunda generación
( cefaclor, cefuroximo )
• Espectro:
- H. influenzae, no alcanza dosis óptima LCR. Infec resp, sinusitis, neumonía.
- B. fragilis, uso infección mixta por anaerobios y anaerobios (intrabdominal)
- Infección piel y tejidos blandos por isquemia
ulceras Extremidades inferiores en Diabéticos
Tercera generación
( cefotaxima, Ceftriaxona, Cefoperazona )
• actividad bacilos aerobios Gram – (Enterobacterias y H. influenzae )
• Estables frente a ß lactamasas
• acción Staphylococcus aureus v/s 1ª y 2ª gen
• concentración LCR tto meningitis bacteriana
• Neumonía por Gram -
Ceftriaxona (Acantex)
• Infección vía biliar, ósea, SNC, GU, Gonorrea, Neumonía, infección piel y tejidos blandos
• RAM: calambres, dolor abdominal, diarrea, etc.
Tercera generación
Clasificación ß lactámicos
• PNC
• Cefalosporinas
•• Carbapenems Carbapenems
•• Monobactámicos Monobactámicos
Carbapenems
• Imipenem, Meropenem, Ertapenem
• Espectro: Streptococcus, Staphylococcus, Enterobacterias, P. aeruginosa, H. influenzae
• Imipenem metabolización metabolismo nefrotóxico, administrarlo con cilastatina
• Indicaciones: infecciones resistentes a otros AB e infección polimicrobiana, pacientes UCI
Monobactams
• ß lactámico monocíclico
• Aztreonam: bacilos aerobios Gram -, P. aeruginosa
• Uso pacientes alérgicos a PNC y Cefalosporinas
Antibióticos Betalactámicos
Clase Ejemplo Indicación
Penicilinas
Penicilinas naturales Penicilina V Faringitis por Streptococo Penicilina G Neurosífilis
Penicilinas resistentes Flucloxacillín Celulitis
a las penicilinasas Nafcillin Endocarditis por Stafilococo Aminopenicilinas Amoxacillín Profilaxis de endocarditis
Ampicillín Meningitis por L. monocytogenes Carboxipenicilinas Ticarcillín Neumonía por P. aeruginosa
Ureidopenicilinas Piperacillín Colangitis
Cefalosporinas
1ra generación Cefalexina Celulitis
Cefazolina Profilaxis de cirugía 2da generación Cefuroxime Sinusitis
Cefoxitín Infección intra-abdominal 3ra generación Cefixime Infección urinaria por E. Coli
Ceftriaxona Meningitis por Neumococo
Clase Ejemplo Indicación
Monobactam Aztreonam Septicemia a Gram negativos
Carbapenems Imipenem Infecciones intra abdominales Meropenem Infecciones intra abdominales
Inhibidores de las Acido clavulánico + Sepsis de la piel betalactamasas amoxacillín
Acido clavulánico + Sepsis en pacientes ticarcillín neutropénicos
Sulbactám + Infección de cabeza y cuello Ampicillín
Tazobactám + Sepsis nosocomial Piperacillín
Antibióticos Betalactámicos