Receptores Muscarínicos

Top PDF Receptores Muscarínicos:

Análisis de la participación de los receptores muscarínicos periféricos, del receptor M1 y de la corteza prefrontal dorsolateral en las propiedades discriminativas de la escopolamina

Análisis de la participación de los receptores muscarínicos periféricos, del receptor M1 y de la corteza prefrontal dorsolateral en las propiedades discriminativas de la escopolamina

La cantidad de fármacos y dosis estudiadas a través del paradigma de discriminación de drogas es extensa, así como los mecanismos de acción neurobiológicos involucrados en el efecto de estos fármacos. En 1976 Weissman, estudió los efectos como estímulo discriminativo de la aspirina en ratas artríticas y normales, describiendo que tanto las ratas con artritis como las normales son capaces de discriminar la administración de la aspirina (Weissman, 1976). Algunos grupos de investigación han realizado numerosos estudios sobre los efectos como estímulo discriminativo de narcóticos, como morfina y fentanilo (Hill y cols., 1952; Colpaert y cols., 1975; McMillan y cols., 2001). También se han estudiado agonistas GABAérgicos (Järbe y Swedberg, 1998; McMillan y cols., 2001), agentes serotonérgicos (Appel y cols., 1999; Oliver y cols., 2002; Gresch y cols., 2007), o noradrenérgicos (Dekeyne y cols., 2001); estimulantes del sistema nervioso central como cocaína y anfetamina (Witkin y cols., 1980; Cunningham y cols., 2006) y otras drogas de abuso como etanol (Hodge y Cox, 1998), cannabinoides (Järbe y Henriksson, 1974; Lile y cols., 2010), cafeína (Solinas y cols., 2005) y nicotina (Desai y cols., 2003; Wooters y cols., 2008); además de la nicotina se han evaluado las propiedades como estímulo discriminativo de diferentes agonistas y antagonistas colinérgicos como el agonista muscarínico oxotremorina (Jung y cols., 1987), los agonistas selectivos a diferentes subtipos del receptor muscarínico Lu 26- 046 y O-Me-THPO (Arnt y cols., 1992) y antagonistas muscarínicos como atropina, ditran y escopolamina (Overton, 1977; Jung y cols., 1987; Kelley y Porter, 1997; Casasola y cols., 2007).

64 Lee mas

Transactivacin de receptores con actividad de cinasa de tirosina (RTKs) por receptores acoplados a protenas G

Transactivacin de receptores con actividad de cinasa de tirosina (RTKs) por receptores acoplados a protenas G

proteínas Gas o Gai, las cuales inducen o inhiben respectivamente la formación del segundo mensajero. El receptor histaminérgico H 2 (SNC, células gástricas, tejido cardiaco, músculo liso), la familia D 1 de receptores dopaminérgicos (SNC), los adrenoceptores b (SNC, músculo liso y cardiaco, hígado) y numerosos receptores a hormonas, están acoplados a proteínas Gas. Los receptores muscarínicos M 2 y M 4 (SNC, músculo liso y cardiaco), el receptor histaminérgico H 3 (SNC), la familia D 2 de receptores dopaminérgicos (SNC) y los adrenoceptores a 2 (arteriolas, glándulas salivales, intestinos, páncreas), se acoplan a proteínas Gai. La cascada de señalización continúa cuando el AMPc se une a las dos subunidades reguladoras de la cinasa A de proteína (PKA), que se separan de las dos subunidades catalíticas. De manera similar a la PKC, las proteínas (v. gr. canales iónicos o enzimas) que contengan residuos de serina o treonina en las secuencias específicas reconocidas por la PKA (Arg-Arg-X-Ser/Thr ó Arg- X-Arg-X-X-Ser/Thr) pueden ser fosforiladas, modificando así su función (figura 2B). Un ejemplo relevante es la transcripción de genes iniciada por la PKA al fosforilar a CREB (proteína de unión a CRE, nombre dado a una secuencia de DNA localizada en la región promotora del inicio de la transcripción) (11,13).

16 Lee mas

Alteración de los niveles séricos del sistema enzimático antioxidante en pacientes con Síndrome de Sjögren primario y su relación con los autoanticuerpos anti-M3

Alteración de los niveles séricos del sistema enzimático antioxidante en pacientes con Síndrome de Sjögren primario y su relación con los autoanticuerpos anti-M3

El Síndrome de Sjögren (SS) es una enfermedad autoinmune crónica, de etiología desconocida, que afecta las glándulas exocrinas, cuya manifestación principal es la xeroftalmía y la xerostomía. Existen dos formas clínico-patológicas del SS, una de ellas es la primaria (SSp), que aparece sin asociarse con otra enfermedad, y la otra es la asociada (SSa), que aparece ligada a otras enfermedades autoinmunes. En este trabajo nos propusimos determinar la presencia de autoanticuerpos presentes en el suero de los pacientes con SSp capaces de reconocer los receptores muscarínicos colinérgicos (mAChR) del subtipo M 3 en glándulas salivales aisladas de ratas normales; a continuación realizamos ensayos utilizando como antígeno el péptido sintético correspondiente a la secuencia del segundo dominio extracelular del mAChR del subtipo M 3 humano para de esta manera, determinar si este es el epítope específi co reconocido en las glándulas salivales de rata. También evaluamos el papel del sistema oxidativo a través de la medición de dos enzimas antioxidantes: la superóxido dismutasa (SOD) y la catalasa (CAT) en sueros de pacientes con SSp. Los resultados de las pruebas han demostrado que los anticuerpos anti M 3 reconocen y se unen a los mAchR de la glándula salival de rata. También hay evidencias de que los pacientes con SS poseen en su suero anticuerpos del tipo IgG anti-M 3 , que en contacto con las membranas sensibilizadas de rata disparan mediadores intracelulares, que interaccionan con diferentes estructuras, desencadenando la disfuncionalidad glandular. En cuanto al estudio de las enzimas antioxidantes, los resultados denotan defi ciencia tanto de SOD como de CAT, no pudiendo hacer frente al estrés oxidativo y refl ejando pérdida en la plasticidad.

12 Lee mas

OBITUARIO DE JACOB (JACK) FISHMAN pdf

OBITUARIO DE JACOB (JACK) FISHMAN pdf

activación dará lugar a un número limitado de acciones celulares, bien similares o estrechamente relacionadas entre sí. En otros modelos de interacción ligando ↔ receptor (vg receptores muscarínicos), cada receptor activado se halla acoplado con un tipo distinto de Proteínas G, dando lugar en cada caso a una respuesta celular específica en función del tipo de receptor activado.

6 Lee mas

Neurotransmisión Colinérgica Central: Aspectos Moleculares

Neurotransmisión Colinérgica Central: Aspectos Moleculares

muscarínicos de acetilcolina subtipo M1 son particularmente abundantes a nivel de la Figura 4. Principales agonistas, antagonistas, localización y vía de señalización de los receptores muscarínicos según subtipo. ACh: acetilcolina, MCN-A-343: cloruro de 4-[[[(3-clorofenil) amino] carbonil] oxi] -N,N,N- trimetil-2-butin-1-amonio, AF- DX 116 (otenzepad): [11-([2-[(dietilamino)metil]-1-piperdinil]acetil)-5, 11-dihidro-6H-pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazo pine- 6-ona MT-3: toxina muscarínica constituida por péptido aislado del veneno de la serpiente mamba verde, IP3: inositol trifosfato, DAG: diacilglicerol, AMPc: adenosín monofosfato cíclico, Ca2+: ión calcio, K+: ión potasio. Fuente: Adaptado del banco de imágenes del Lundbeck Institute, 2016. Reproducida bajo permiso Lundbeck Institute.

12 Lee mas

Intoxicación por organofosforados

Intoxicación por organofosforados

La intoxicación por organofosforados es de gran importancia en el campo de la medicina, debido a su uso frecuente en la actividad agrícola, las intoxicaciones producidas por estos agentes pueden ser ocupacionales, accidentales, y con mayor frecuencia por ingesta voluntaria. Una de las mayores repercusiones de los organofosforados es la inhibición del acetil colinesterasa, enzima encargada de hidrolizar el acetil colina. Las manifestaciones clínicas de la intoxicación aguda se deben a la estimulación de receptores muscarínicos y nicotínicos, entre ellas broncorrea, salivación, lagrimeo, broncoespasmo, defecación, emesis, miosis, entre otros. El diagnóstico se realiza mediante la historia clínica y examen físico, de manera adicional con la detección de los niveles en sangre eritrocitaria de acetil colinesterasa o de los metabolitos de los organofosforados.

8 Lee mas

77 UBICACION DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS Y NICOTINICOS Y RESPUESTA DE LOS ORGANOS EFECTORES A SU ESTIMULACION TIPO : muscarinicos LOCALIZACION RESPUESTA BLOQUEADO POR

77 UBICACION DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS Y NICOTINICOS Y RESPUESTA DE LOS ORGANOS EFECTORES A SU ESTIMULACION TIPO : muscarinicos LOCALIZACION RESPUESTA BLOQUEADO POR

acumulación de acetilcolina endógena en las sinapsis colinérgicas y en la unión neuroefec- tora. Por eso se los denomina también estim u- lantes colinérgicos de a cción indirecta. La activación de los receptores muscarínicos desencadena diferentes mecanismos depen- diendo del subtipo de receptor y de su ubica- ción. Los receptores colinérgicos en el mús- culo cardíaco por ejemplo producen luego de su activación una inhibición de la adenilciclasa y como consecuencia una disminución del AMPc disponible y de la actividad de protein- kinasas dependientes de AMPc. Ello ocasiona apertura de canales de potasio y una corriente de hiperpolarización en el nódulo S-A, A-V con la producción de bradicardia. El efecto inotró- pico negativo se relaciona con cambios parale- los en los canales de Ca++.

8 Lee mas

ORGANOS RECEPTORES  Y CLASES

ORGANOS RECEPTORES Y CLASES

El olfato al igual que el gusto, depende de los quimiorreceptores. En los vertebrados, los receptores olfativos están inmersos en el tejido epitelial, en la parte superior de la cavidad nasal. Los receptores olfativos son neuronas modificadas, cuyas dentritas terminan en pelos olfativos protegidos por moco, mientras que sus axones se prolongan hasta el bulbo olfativo de la corteza cerebral. Los aromas que son moléculas químicas que se encuentran suspendidas en el aire, llegan hasta los pelos olfatorios donde se unen a receptores de la membrana. Esto ocasiona la activación de algunas enzimas que producen la apertura de los canales iónicos de sodio para generar u potencial de acción. El impuso viaja hasta el bulbo olfativo, donde se procesa y se determina la detección subjetiva de un olor.

8 Lee mas

CONEXION DE RECEPTORES EN SERIE

CONEXION DE RECEPTORES EN SERIE

En la figura tienes un ejemplo en el que conectamos la pila, a dos receptores del tipo que sea en general, en serie. Cada receptor lo representaremos por el valor de su resistencia eléctrica. Un electrón que pase a través de la resistencia eléctrica R 1 siempre lo habrá pasado antes por la resistencia eléctrica R 2 y viceversa.

8 Lee mas

Histamina, receptores y antagonistas

Histamina, receptores y antagonistas

Hace casi un siglo que la histamina fue descubier- ta como sustancia mediadora. Primero se estudia- ron las manifestaciones patológicas que provoca- ban en los animales y después en el humano con el afán de tratamiento (urticaria, contracción de músculo liso, rinitis, etcétera); posteriormente se descubrieron sus antagonistas, los antihistamíni- cos, que han ido en aumento. Los de primera ge- neración causan fenómenos secundarios indesea- bles para el paciente; a veces son útiles en el tra- tamiento médico para controlar el prurito. Después se descubren sus receptores celulares y se cono- cen específicamente su sistema efector, además de su bloqueo o regulación de la función celular. Por lo tanto, actualmente se conocen cuatro recep- tores con sus diferentes funciones específicas, además de sus antagonistas específicos. Ahora, con una sola tableta podemos bloquear o controlar los fenómenos patológicos de la histamina, sin efectos secundarios indeseables para el paciente, teniendo éste una calidad de vida normal.

6 Lee mas

Manual de Receptores de Televisión

Manual de Receptores de Televisión

Generalmente los receptores de TV comerciales disponen de más de una opción de canales, un valor de 8 es habitual encontrarlo. En este caso hemos indicado solo una opción, que como se ve esta activada por estar cerrado el interruptor. Después de seleccionada la opción el usuario tiene la posibilidad de asignarle la banda que estime, en nuestro caso ha sido seleccionada la banda de VHF-L. Como se note, el transistor Q1 queda polarizado directamente, se enciende un LED en el tablero señalando la opción seleccionada, ahora hay voltaje aplicado a la entrada LB y entonces con el control variable R1 se realiza la sintonía del canal situado en la banda de VHF-L. Observe que hay dos transistores más Q2 y Q3 que tienen la misma estructura que Q1 pero que activan las entradas de HB y UB. Con la selección de otra opción pues se podría sintonizar otra banda y canal. De esta manera cuando el usuario desee un canal ya está programado de antemano en una de las opciones que prefiera. (P.)

106 Lee mas

Receptores de serotonina pdf

Receptores de serotonina pdf

un canal de membrana. La interacción de la serotonina con este subtipo de receptor no activa un segundo mensajero. La conformación cuaternaria del receptor es pentamérica (al igual que muchos receptores que son, o están asociados, a canales iónicos – tal es el caso del receptor GABA A ). El receptor

6 Lee mas

Instalación eléctrica y de iluminación en un ayuntamiento de más de 15 000 habitantes

Instalación eléctrica y de iluminación en un ayuntamiento de más de 15 000 habitantes

Para receptores con lámparas de descarga, la carga mínima prevista en voltamperios será de 1,8 veces la potencia en vatios de las lámparas. En el caso de distribuciones monofásicas, el conductor neutro tendrá la misma sección que los de fase. Será aceptable un coeficiente diferente para el cálculo de la sección de los conductores, siempre y cuando el factor de potencia de cada receptor sea mayor o igual a 0,9 y si se conoce la carga que supone cada uno de los elementos asociados a las lámparas y las corrientes de arranque, que tanto éstas como aquéllos puedan producir. En este caso, el coeficiente será el que resulte.

176 Lee mas

La activación muscarínica estimula la proliferación de células tumorales de mama humana con participación de la óxido nítrico sintasa.

La activación muscarínica estimula la proliferación de células tumorales de mama humana con participación de la óxido nítrico sintasa.

cultivo de las células MCF-7, efecto que es reducido por el pretratamiento de las células con 4-DAMP y PIR, confirmando la participación de NOS como enzima efectora de la señalización vía receptores M 3 y M 1. Por ensayos de Western blot se detectó la expresión de las isoformas calcio dependientes NOS1 y NOS3 en las células MCF-7; por otra parte no encontramos inmunorreactividad para la isoforma 2 de NOS. Está documentado que la producción de NO puede modular varias etapas de la progresión tumoral como el crecimiento, la migración y la angiogénesis (Wink 1998; Davel 2002a). La concentración de NO juega un papel muy importante para determinar el fenotipo y comportamiento biológico de una célula maligna (Davel 2002; Colasanti 2000). Si bien en la década del ´90 numerosos autores asociaban el proceso de malignización con la expresión de NOS2, posteriormente se demostró que no sólo NOS2 está presente en los tumores sino también las isoformas calcio dependientes como NOS1 y NOS3 (Wink 1998; Jadeski 2000). NOS2 está involucrada en la estimulación de la migración de células tumorales, invasividad y angiogénesis, mientras que NOS1 se expresa en células metastásicas de melanoma, apoyando la idea de que las isoformas constitutivas pueden estar actuando en la malignidad (Ahmed 1999). En nuestro laboratorio se demostró que las isoformas 1 y 3 de NOS, que se expresan constitutivamente en células murinas LM3 y LM2 respectivamente, participan de la respuesta angiogénica inducida por dichas células tumorales (Davel 2004).

28 Lee mas

El tropismo del VIH y su fenotipificacin

El tropismo del VIH y su fenotipificacin

Tres grupos simultáneamente publicaron los trabajos que demostraban que el CCR5 (Estas moléculas forman una familia de receptores del tipo de la proteína G, con siete dominios transmembrana) era, en efecto, el coreceptor para los aislamientos M-trópicos del VIH(13,14). Esta molécula funciona como receptor para una particular familia de sustancias conocidas como quimosinas, del inglés chemokines . Las quimosinas son citocinas quimiotácticas liberadas por una gran variedad de células y cumplen el papel de atraer macrófagos, células T y granulositos a los sitios de inflamación.

7 Lee mas

Sndrome de ovario poliquistico

Sndrome de ovario poliquistico

ovario posee receptores para el factor de crecimiento similar a la insulina (IGF-1), estos receptores son 40% homólogos a los de la insulina, por lo que en presencia de condiciones patológicas como en la resistencia a la insulina o en la hiperinsulinemia compensatoria hay unión de la insulina (aunque con menos afinidad) a ellos provocando la producción de andrógenos por las células de la teca 16 . Además de lo

6 Lee mas

Receptores Fcg y autoinmunidad

Receptores Fcg y autoinmunidad

Dentro de la primera función se pueden destacar la proliferación de las células B, fagocitosis por macrófagos y degranulación de mastocitos. La internalización, después de la unión receptor-inmunoglobulina, da lugar a varias funciones efectoras como fagocitosis, histolisis, degra- nulación y activación de sitios blancos en regiones génicas de unión a factores de transcripción, las cuales inician cascadas de inflamación. Sin embargo, cuando se da la unión del receptor inhibidor FcγRIIb, se regulan de una manera negativa dichos receptores, expresándose ubicua- mente en células del sistema inmune e inhibiendo funcio- nes específicas como activación, proliferación de células B y degranulación de mastocitos. El sistema ITAM/ITIM se ha consolidado como un mecanismo del sistema inmuno- lógico para regular sus actividades.

9 Lee mas

La visión ficcionalizada de pintores y obras pictóricas en la Recherche

La visión ficcionalizada de pintores y obras pictóricas en la Recherche

El pintor genera, entonces, un nuevo mundo, de manera que podemos experimentar multiplicidad de ellos, tantos, dice Proust, como artistas originales, todos diferentes, y a través de los cuales es posible la comunicación. Esta originalidad del artista pintor se revela precisamente en que sus pinturas permiten, en sus receptores, generar huellas que transforman su misma percepción, por lo que ya el mundo no será percibido de la misma manera: la obra permite constituir una visión del mundo distinta a la presente, y en un sentido particular, adelanta una forma del mundo futura: las mujeres de hoy son Renoir, dice el narrador de la Recherche, aunque se hubiese negado en su momento el carácter de mujeres a las pinturas de Renoir. 11 Pero, a su vez, cada artista,

6 Lee mas

Los factores de crecimiento . Aspectos básicos y potencialidades terapéuticas

Los factores de crecimiento . Aspectos básicos y potencialidades terapéuticas

Como las acciones de los FC son múlti- ples, también lo son sus potenciales usos. Muchas de las aplicaciones de éstas molécu- las se señalaron a lo largo de la presente revi- sión, por lo que mencionaremos aquí solo unas pocas a modo de ejemplo. Para TGF β se pro- ponen usos en la cicatrización de heridas, tam- bién en la resolución de fracturas y en enfer- medades autoinmunes. Además se especula sobre el uso de inhibidores del factor en tras- tornos de la matriz extracelular y de la cicatri- zación (59). El uso de TGF β como antineoplá- sico puede ser importante en ciertas leuce- mias. Pero el uso sistémico del factor parece imposible porque produce caquexia y fibrosis generalizada (40). El tamoxifeno, una droga antiestrogénica, que estimula a los fibroblas- tos uterinos a producir TGF β , previene la apa- rición de lesiones precancerosas. Con respec- to a otras familias de factores, se determinó el valor pronóstico de c-erb B2 en adenocarci- nomas de mama, estómago y endometrio; se propuso además bloquear dicha proteína como tratamiento antitumoral. En cuanto al uso te- rapéutico de la inhibición de los FC, un meca- nismo podría ser el empleo de anticuerpos contra el factor o el tratamiento con drogas que inhiban a las TK. Se han encontrado re- sultados prometedores en distintos tumores con diversas sustancias, como las tirfostinas un grupo de drogas sintéticas de bajo PM, que bloquean la actividad TK de los receptores de FC. Para el caso del EGFR se han realizado numerosos ensayos en animales de experi- mentación y en pacientes humanos con dis- tintos anticuerpos e inhibidores y se ha pro- puesto el uso de los mismos combinados con otros agentes quimioterápicos (6).

20 Lee mas

Caracterización de los receptores metabotrópicos de glutamato en músculo cardíaca de rata. Procesos de regulación y transmodulación de receptores

Caracterización de los receptores metabotrópicos de glutamato en músculo cardíaca de rata. Procesos de regulación y transmodulación de receptores

Esta manifestación de GPCRs en la envoltura nuclear ha evidenciado recientemente tener gran interés fisiológico a nivel cardíaco. Anteriores trabajos describían ya cómo el retículo sarcoplásmico y la membrana nuclear mostraban una estrecha conexión en cuanto al almacenaje de Ca 2+ en cardiomiocitos (Wu y Bers, 2006); mientras que otros estudios profundizaban sobre la señalización dependiente de receptores β-adrenérgicos nucleares en cardiomiocitos ventriculares de rata y ratón adultos (Boivin y col., 2006). Recientemente se ha descrito que los mecanismos mediados por estos receptores a nivel nuclear en cardiomiocitos van más allá (Vaniotis y col., 2011), sugiriendo que las respuestas biológicas mediadas por los GPCRs no se iniciarían únicamente en la superficie celular, sino que serían fruto de la integración entre mecanismos extra e intracelulares; siendo incluso estos receptores nucleares responsables de la transformación de determinados estímulos en respuestas agudas, tales como la generación de segundos mensajeros y efectos genómicos directos, involucrados finalmente en el desarrollo de trastornos cardiovasculares (Tadevosyan y col., 2012). Por otro lado, otros estudios describen cómo, en el caso de algunos receptores, invaginaciones de la membrana plasmática penetran muy cerca e incluso “invaden” la envoltura nuclear de cardiomiocitos (Ibarra y col., 2013). En este sentido, los receptores de membrana tendrían acceso a la señalización nuclear, aún en células amplias con núcleo centralizado como los miocitos cardíacos. Por tanto, algunos de estos receptores e incluso sus moléculas señalizadoras podrían ser translocadas a la membrana nuclear sin abandonar necesariamente “sus” membranas de partida (Bers, 2014).

194 Lee mas

Show all 715 documents...