PDF superior Síntesis y estudio de derivados de FMISO

Síntesis y estudio de derivados de FMISO

Síntesis y estudio de derivados de FMISO

La tomografía por emisión de positrones es una técnica no invasiva de diagnóstico e investigación in vivo por imagen capaz de medir la actividad metabólica del cuerpo humano. Esta técnica se basa en detectar y analizar la distribución tridimensional que adopta en el interior del cuerpo un radiofármaco de vida media corta administrado a través de una inyección intravenosa. La imagen se obtiene gracias a que los tomógrafos son capaces de detectar los fotones gamma emitidos por el radiofármaco. Estos fotones gamma de 511 Kev son el producto de una aniquilación entre un positrón, emitido por el radiofármaco, y un electrón cortical de las moléculas del cuerpo del paciente. Esta aniquilación da lugar a la emisión de dos fotones (Figura 2.4). Para que estos fotones acaben por conformar la imagen deben detectarse simultáneamente en una ventana de tiempo adecuada (nanosegundos), deben provenir de la misma dirección y sentidos opuestos, y su energía debe superar un umbral mínimo que certifique que no ha sufrido dispersiones energéticas de importancia en su trayecto hasta los detectores. Los detectores de un tomógrafo PET están dispuestos en anillo alrededor del paciente y gracias a que detectan simultáneamente a los fotones generados en cada aniquilación permiten formar la imagen. Para la obtención de la imagen estos fotones detectados son convertidos en señales eléctricas. Esta información posteriormente se somete a procesos de filtrado y reconstrucción gracias a los cuales se obtiene la imagen. A diferencia de la tomografía convencional, en la cual se obtienen únicamente imágenes anatómicas de los órganos internos, el estudio por emisión de positrones permite además el estudio de funciones fisiológicas básicas como el flujo sanguíneo, el transporte de membrana, la farmacocinética de los fármacos y las interacciones ligando-receptor en humanos y animales de experimentación. 29 Mediante
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Síntesis de derivados orgánicos de bencil- y alilestaño y estudio de sus propiedades físicas y químicas

Síntesis de derivados orgánicos de bencil- y alilestaño y estudio de sus propiedades físicas y químicas

En este trabajo de Tesis Doctoral se presenta en primer lugar (Capítulo 1) la reacción de Barbier asociada a la aplicación de ultrasonido para promover síntesis orgánica a través de compuestos organometálicos. Se reporta la formación de compuestos bencil y naftilestannilados ofreciendo una mejora significativa en comparación con las técnicas tradicionales de Grignard o aniones de litio utilizada hasta el momento, ya que el acoplamiento se produce en un solo paso, en condiciones suaves y tiempos más cortos de reacción. También se sintetizó una serie de compuestos bencilarílicos por reacción de acoplamiento Stille con inducción sonoquímica. Se llevó a cabo la síntesis de derivados bencílicos de estaño con y sin sustituyentes en el anillo aromático a través de cuatro metodologías diferentes. Con estos productos se realizaron ensayos de inhibición bacteriana en técnicas de difusión en agar utilizando caldos de cultivos de dos cepas bacterianas, una Gram positiva: Staphylococcus aureus, y una Gram negativa: Escherichia coli. Finalmente, se realizaron reacciones de acoplamiento de Stille de los compuestos bencilestannilados con distintos halogenuros de arilo catalizadas por paladio, combinación escasamente referenciada, rindiendo los diarilmetanos correspondientes por formación de enlace C sp 3(bencílico)-C sp 2(arílico) con muy
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Síntesis de 1,2,3-triazoles derivados de urea, para su estudio como inhibidores de diacilglicerol lipasas (DAGLs)

Síntesis de 1,2,3-triazoles derivados de urea, para su estudio como inhibidores de diacilglicerol lipasas (DAGLs)

Los derivados de bencilpiperidina 22 se obtienen al hacer reaccionar una disolución de 4 en THF con diisopropiletilamina y trifosgeno, llegando a un producto intermedio que posteriormente se redisuelve en THF y se hace reaccionar con el triazol 3, DMAP y diisopropiletilamina, obteniendo un sólido cristalino. En un primer momento, la transformación de los productos de partida es completa, sin embargo en la bibliografía no supera el 50% el rendimiento final en el compuesto 6. Tras analizar el sólido obtenido y purificarlo por columna, llegamos a la conclusión de que se trata de una mezcla de dos tautómeros y que en dicha bibliografía no se aisló el anómalo. Ambos tautómeros han sido aislados y caracterizados, recibiendo los nombres de 6 (KT116) y 7 (KT117).
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Síntesis y estudio de las propiedades termodinámicas y mesogénicas de éteres derivados de ácidos aromáticos

Síntesis y estudio de las propiedades termodinámicas y mesogénicas de éteres derivados de ácidos aromáticos

en su conjunto. La variabilidad de los valores experimentales frente a los teóricos en los ácidos p-alcoxibenzoicos de cadena de 16 y 18 carbonos puede deberse a que una fracción de la muestra presentase distinta estructura cristalina. Aunque en el estudio original, las temperaturas y entalpías de cambio de fase se obtuvieron a partir del termograma de calentamiento de la muestra, consideramos que es más correcto obtener estos datos a partir de las gráficas de enfriamiento, por los motivos previamente expuestos. Por último, en los casos donde existen picos entre 40 y 90 ºC, se asocia dicha energía a un cambio estructural en el sólido.
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Estudio de polímeros acrílicos y metacrílicos derivados de la glicerina : síntesis y propiedades de transporte

Estudio de polímeros acrílicos y metacrílicos derivados de la glicerina : síntesis y propiedades de transporte

T 222 r zzz ?i?i?^S^Sif R? 1 A L D E L 'O ?ono ENTRADA N^ y ^ SAUOAi? ,<^ O c ^ ( 2 U ' UNIVERSIDAD DE BURGOS ?REA DE Q U ? M I C A ORG?NICA DEPARTAMENTO DE QU?MICA FACULTAD DE CIENCIAS / ; JUi ESTUDI[.]

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Síntesis sostenible de nuevos derivados de Triazina. Estudio de sus propiedades ópticas.

Síntesis sostenible de nuevos derivados de Triazina. Estudio de sus propiedades ópticas.

La bistriazina con sustituyente fenilo 6b se eligió como patrón para comenzar los estudios de encapsulación con Rojo Nilo. El estudio consiste en realizar medidas de fluorescencia de disoluciones de nuestro producto a diferentes concentraciones, adicionando a éstas una concentración constante de Rojo Nilo. En las disoluciones más diluidas, de concentración inferior a la CAC, 83 observamos que la intensidad de fluorescencia de la disolución es similar a la del blanco mientras que, cuando alcanzamos la concentración crítica de agregación, observamos que la intensidad de fluorescencia empieza a disminuir. Esto se debe a que tenemos menor concentración de Rojo Nilo libre en disolución, ya que ha empezado a intercalarse entre los agregados del producto. Para que estos experimentos puedan llevarse a cabo, es necesario que nuestros compuestos no emitan en la zona en la que lo hace la molécula de Rojo Nilo, condición que se cumple.
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Síntesis de derivados triterpénicos con potencial actividad anticolinesterasa

Síntesis de derivados triterpénicos con potencial actividad anticolinesterasa

En la búsqueda de potentes agentes terapéuticos dirigidos al tratamiento de diversas enfermedades, las oximas triterpénicas han sido objeto de estudio de diferentes grupos de investigación. Por ejemplo, Mukherjee y col. diseñaron oximas derivadas de ácido betulínico y observaron que el grupo hidroxiimino presente en la posición C-3 es esencial para la actividad citotóxica frente las líneas celulares de cáncer de pulmón A549 [146]. Asimismo, los resultados obtenidos por Kim y col. demostraron el potencial antitumoral de estos derivados frente las líneas celulares de melanoma (MEL-2) y carcinoma epidermoide de boca (KB) [135]. Por otro lado, debido a la reactividad que presenta el grupo hidroxiimino, estas moléculas son especialmente útiles como sintones para la obtención de nuevos análogos bioactivos sintetizados a partir de reacciones de reducción, acilación, ciclización, etc. de este grupo funcional [147]. Por ejemplo, recientemente Khan y col. reportaron la síntesis de amidas de lupeol a partir de las oximas correspondientes, con actividad inhibitoria de la proteína tirosina quinasa fosfatasa-1B (PTB-1B), asociada con la diabetes mellitus tipo II [70].
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Estudio de la síntesis y aplicaciones de compuestos orgánicos de estaño, silicio y boro con ligandos quirales de simetría C_2

Estudio de la síntesis y aplicaciones de compuestos orgánicos de estaño, silicio y boro con ligandos quirales de simetría C_2

ésteres derivados (L-tartrato de dimetilo y L-tartrato de dibencilo) se hizo aplicando tres metodologías: A) tamices moleculares, tolueno, temperatura ambiente, 2 a 5 horas de reacción; B) trampa Dean-Stark adaptada al equipo de reacción, tolueno, reflujo, 20 a 24 horas de reacción y C) CaH, THF, reflujo, 1 a 3 horas de reacción (Esquema 3.58). De esta forma, se obtuvo una serie de nuevos ésteres borónicos derivados del ácido tartárico y tartratos de alquilo. El interés en sintetizar esta clase de compuestos radica en la amplia utilidad en síntesis asimétrica que han demostrado tener los compuestos de este tipo. Se han utilizado como inductores asimétricos en una gran variedad de reacciones tales como reducción de cetonas, cicloadiciones de Diels-Alder, ciclopropanación de olefinas y adición de iminas, entre otros. 92
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Síntesis de derivados del ácido ursólico con actividad vasodilatadora

Síntesis de derivados del ácido ursólico con actividad vasodilatadora

La hipertensión es un problema de salud a nivel mundial, que incrementa el riesgo de desarrollar otras enfermedades cardiovasculares como el accidente cerebrovascular y la isquemia cardiaca. Aunque existen fármacos para tratar esta enfermedad, es necesario la búsqueda de nuevas moléculas que puedan servir para el desarrollo de fármacos alternativos para tratar la hipertensión. El objetivo de este trabajo fue la síntesis de cinco derivados del ácido ursólico, esterificando el grupo hidroxilo presente en el C-3, y evaluar la actividad vasodilatadora de estos compuestos (GAD-001, GAD-002, GAD-003, GAD-004 y GAD-005). Adicionalmente, por medio de técnicas computacionales se identificaron los diferentes aminoácidos que podrían estar involucrados en la interacción con la enzima óxido nítrico sintetasa endotelial (eNOS). Todos los derivados evaluados presentaron un efecto vasodilatador menor al efecto producido por el ácido ursólico (p<0.05), donde los más efectivos fueron GAD-001 y GAD-004 con un efecto máximo de 45.61 ± 8.27 % y 54.7 ± 3.01 %, respectivamente. Según el estudio de docking, las interacciones de los compuestos con la región catalítica del homodímero de la eNOS fueron de tipo puente de hidrógeno para el ácido ursólico y GAD-001 y tipo puente de hidrógeno y puente salino para el resto de los compuestos. Las modificaciones al ácido ursólico mostraron ir en detrimento de su actividad vasodilatadora, posiblemente por un cambio en las interacciones con eNOS, que a su vez pudieron provocar un cambio en la producción de NO, gasotransmisor incrementado por la interacción del ácido ursólico con esta enzima.
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Síntesis de nuevos materiales luminiscentes de estaño para la tinción de fibroína de seda (Bombix mori) con potencial aplicación en ingeniería de tejidos

Síntesis de nuevos materiales luminiscentes de estaño para la tinción de fibroína de seda (Bombix mori) con potencial aplicación en ingeniería de tejidos

Conclusiones y contribuciones: En este trabajo, nosotros reportamos la síntesis por microondas y en un solo paso de seis nuevos compuestos organoestaño luminiscentes y quirales derivados de bases de Schiff con aminoácidos. Los compuestos resultantes fueron caracterizados por distintas técnicas espectroscópicas, espectrométricas así como difracción de rayos-X. Los compuestos fueron aplicados para la producción de seda luminiscente por el método de inmersión. Las propiedades luminiscentes de la fibroína de seda fueron evaluadas por microscopia confocal. Además, mediante modelado molecular de funcionales de la densidad (DFT) se revelaron las interacciones intermoleculares entre los compuestos y la fibroína de seda. Para nuestro conocimiento, este es el primer estudio de compuestos de estaño derivados de bases de Schiff con aminoácidos investigado para producir seda luminiscente.
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Síntesis y actividad antibacteriana, antifúngica y citotóxica de derivados acilados de 2-aminotiazol

Síntesis y actividad antibacteriana, antifúngica y citotóxica de derivados acilados de 2-aminotiazol

Mediante las modificaciones estructurales de la cabeza de serie pueden obtenerse series de fármacos que permitan la modificación de algunas de sus propiedades farmacológicas. El estudio de dichas series conduce a establecer criterios para la determinación de las características estructurales más idóneas para una determinada acción. La fármaco modulación puede ser útil tanto para potencializar la acción principal o para enmascarar determinados efectos secundarios, sin afectar su espectro de acción, es decir, modificar la relación dosis-efecto de un modelo. La introducción de ciertos grupos específicos, o bien la bioxidación de algunos modifican la biodisponibilidad ya sea prolongando el efecto, o bien modulando su distribución entre los diferentes órganos y tejidos para retardar su eliminación. Existen también grupos trasportadores los cuales llegan a unirse por enlaces covalentes modificando su distribución a través de los mecanismos de transporte específicos (Escalona et al., 2008).
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Val Morrison Paul Bennett

Val Morrison Paul Bennett

La segunda sección, Enfermar, incluye seis capítulos que llevan al lec- tor por el proceso de enfermar y los factores que pueden influir sobre si se enferma o no en un determinado conjunto de circunstancias. Empezamos con un capítulo entero dedicado a la descripción de los procesos biológicos y corporales relevantes en la experiencia física de la salud y la enfermedad (Capítulo 8). Esto proporcionará una breve revisión de los temas relevan- tes para ayudar en la lectura de este texto. En el Capítulo 9 se describe có- mo percibimos y reaccionamos a los síntomas, poniendo de relieve los fac- tores individuales, culturales y contextuales que influyen sobre estos procesos y, en el Capítulo 10 se revisa la presentación y comunicación con los profesionales sanitarios con ejemplos de las «buenas» y «no tan bue- nas» prácticas. El papel de la participación del paciente en la toma de decisiones es importante en la actual política y práctica sanitaria, por lo que aquí se revisa la evidencia de los beneficios de la participación del pa- ciente. Los Capítulos 11 y 12 nos adentran en el ámbito del estrés, ¡algo que muy pocos se escapan de padecerlo de vez en cuando! Presentamos una revisión de las teorías sobre el estrés, en las que se define el estrés co- mo un evento, como una respuesta o serie de respuestas a un suceso, o co- mo una transacción entre el individuo que experimenta y valora el suceso y las características reales de éste. Describimos con cierto detalle un cre- ciente campo de estudio conocido como la psiconeuroinmunología, que in- cluye el estudio de cómo influye la mente en el cuerpo a través de las alte- raciones del funcionamiento inmunológico, que influyen sobre el estado de salud. El Capítulo 12 presenta la evidencia empírica de la investigación re- lativa a los factores que se ha visto que «moderan» el efecto potencial- mente negativo de sucesos aparentemente estresantes (por ejemplo, estilos y estrategias de afrontamiento, apoyo social, optimismo). Estos dos capítu- los ponen de relieve la complejidad de la relación entre el estrés y la enfer- medad. El Capítulo 13 se centra en los métodos para aliviar el estrés, en el que se deja claro que no existe ningún «paraguas» terapéutico que valga para todos, y describimos una serie de enfoques cognitivos, conductuales y cognitivo-conductuales.
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Estudio del comportamiento humano ante la enfermedad

Estudio del comportamiento humano ante la enfermedad

Durante muchos años, el modelo biomédico, fundado en las mencionadas concepcio- nes dualistas, ha representado la tendencia a fundamentar el estudio de la enfermedad en la anatomía, la fisiología, la bioquímica, etcétera, como única forma de comprender, diagnosticar y tratar las enfermedades (Ballester, 1999). Por otra parte, la psiquiatría ha ocupado el espacio de lo mental y psíquico, estudiando las causas y contextos de enfer- medades específicas de ese ámbito. Sin embargo, la propia investigación, y sobre todo la realidad y los cambios sociales, han mostrado la insuficiencia de estos enfoques. La psi- quiatría pareció ser, hasta mediados del pasado siglo, la respuesta a la necesidad de estu- diar las patologías de la mente de manera complementaria pero separada. Desde enton- ces la psicología médica asumió el estudio de los factores psicológicos en los procesos de enfermedad, con el fin de establecer las relaciones entre ciertos aspectos de la perso- nalidad y el origen y desarrollo de procesos de enfermar y sanar. Este enfoque significó un claro y decidido avance, si bien insuficiente, para tratar tales procesos desde una perspectiva pluridimensional, integradora y sistémica. Es más, cabe suponer que los nuevos enfoques actuales que siguen un planteamiento sistémico han encontrado su via- bilidad y legitimidad científica y sanitaria en los análisis y estudios derivados de la psi- quiatría y la psicología médica, cuyas investigaciones han puesto de manifiesto la vincu- lación entre lo orgánico y biofísico con lo psíquico, primero; entre lo psíquico y la personalidad, las diferencias individuales, después; y, por último, entre lo psicológico y lo social y cultural.
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Desarrollo Psicologico -9edi- Craig, Baucum

Desarrollo Psicologico -9edi- Craig, Baucum

[…] Quizá cuando los historiadores revisen las últimas dos déca- das del siglo XX comentarán con sorpresa el hecho de que los des- cubrimientos más valiosos acerca de la mente humana que surgieron durante ese periodo no provenían de las disciplinas tradicionales re- lacionadas con la mente, sino de disciplinas tales como la biología evo- lutiva, la biología molecular y otras, una convergencia afortunada a la que se denomina “enfoque mente-cuerpo”, que nos permite aproxi- marnos al estudio científico de la mente. Esta nueva interdisciplina se apoya en algunos principios generales. En primer lugar, la mente y el cerebro son inseparables; el cerebro es un órgano biológico complejo con una enorme capacidad de procesamiento que construye, recons- truye y modula todas nuestras experiencias sensoriales, pensamientos y emociones, y controla nuestras acciones. El cerebro es responsable no solamente de conductas motoras simples, como desplazarse y comer, sino también de los actos complejos que consideramos esen- cialmente humanos como pensar, hablar, crear, amar, imaginar y sufrir. En segundo término, la mente humana es un conjunto de operaciones ejecutadas por el cerebro de manera comparativa; así, el caminar es un conjunto de operaciones ejecutadas por las piernas; por su parte, el cerebro despliega una ejecución dramáticamente más compleja.
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Condicionamiento clásico: la venganza de Pavlov

Condicionamiento clásico: la venganza de Pavlov

Para no extendernos demasiado sólo hemos tocado dos áreas en este artículo, pero las áreas de aplicación son enormes – por ejemplo, la literatura sobre la relación entre el condicionam[r]

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Síntesis asimétrica de amidas glicídicas a partir de iluros de azufre estabilizados derivados de la R (+) feniletilamina  Potenciales intermediarios para la síntesis de Fluoxetina y derivados

Síntesis asimétrica de amidas glicídicas a partir de iluros de azufre estabilizados derivados de la R (+) feniletilamina Potenciales intermediarios para la síntesis de Fluoxetina y derivados

En el año 2002 Aggarwal y colaboradores 18 reportaron la síntesis de trans-2,3- epoxiamidas quirales a partir de una sal de sulfonio derivada del ácido alcanfor sulfónico. El primer paso de esta síntesis fue la condensación del derivado del ácido alcanfor sulfónico con la 2-bromo-N,N-dietilacetamida. Con esta reacción obtuvieron la sal de sulfonio correspondiente, la que posteriormente trataron con hidróxido de potasio en etanol a -50 ºC y el correspondiente aldehído obteniendo el epóxido deseado con rendimientos del 56% hasta un 95% y excesos diasteroisoméricos hasta un 97%. La epoxiamida (2R,3S)-N,N-dietil-3-(o- tolil)oxirano-2-carboxamida fue utilizada en la síntesis del leukotrieno D4 antagosnita SK&F 104353, el cual es un fármaco utilizado en el tratamiento del asma bronquial (Esquema 7).
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Accidentes de tráfico y drogas de abuso. Estudio epidemiológico

Accidentes de tráfico y drogas de abuso. Estudio epidemiológico

Otro aspecto que nos llama la atención es el número sensiblemente superior de positivos para anfetaminas que hemos encontrado en nuestro estudio (37%), contra un 14%. Esto puede deberse a que las anfetaminas han sido la droga de moda del veran07 y a que su consumo se ha gene­ ralizado entre la gente joven incluso en zonas eminente­ mente rurales como la nuestra.

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EIA COMTRANSHID

EIA COMTRANSHID

El Plan de Manejo Ambiental a continuación descrito establece las medidas de mitigación, seguimiento y control de los impactos negativos derivados de las operaciones de transporte de combustibles líquidos que realiza la Cía. CONTRANSHID S.A., con el objetivo de minimizar los efectos adversos y establecer programas y procedimientos de gestión ambiental que puedan ser dirigidos por la Cía. de transporte hacia sus segmentos operativos y muy especialmente hacia la actividad del transporte por carretera de los combustibles en auto tanques.
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Síntesis de heterociclos esteroidales con potencial biológico

Síntesis de heterociclos esteroidales con potencial biológico

Para obtener los diversos heterociclo de pirimidina sustituidos con heteroátomos de N, O, S y Se en el anillo D del derivado estrona 2 como se muestra en el esquema 15, se utilizaron diversos derivados binucleofílicos como; guanidina, urea, tiourea o selenourea, los cuales son los lleven a cabo el ataque nucleofilico sobre el grupo carbonílico del aldehído. En esta reacción el cambio de color fue muy notorio cuando reacciono pasó de café a negro, donde el tiempo de reacción fue corto comparado con otros heterociclos reportados en la literatura, 70 debido a que el consumo de toda la
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Síntesis de derivados de plumbagina y evaluación de su actividad antiproliferativa

Síntesis de derivados de plumbagina y evaluación de su actividad antiproliferativa

La quimioterapia y la radioterapia, tratamientos convencionalmente usados actualmente en el tratamiento del cáncer, son altamente costosos y causan una gran cantidad de efectos secundarios, adicionalmente muchos de estos tratamientos no presentan actividad limitada contra células cancerosas (Mans et al., 2000). Los productos naturales han sido bien reconocidos como fuente de fármacos, algunos extractos y compuestos extraídos de plantas medicinales han sido identificados por su actividad anticancerígena (De Oliveira Niero y Machado- Santelli, 2013). La búsqueda de tratamientos más eficaces y menos dañinos se ha vuelto una prioridad, lo que hace a la plumbagina una molécula de gran interés en el área farmacéutica, ya que posee un buen efecto antiproliferativo y existen reportes en donde presenta selectividad entre células cancerosas y células sanas; sin embargo, su capacidad oxidativa le da una característica tóxica sobre células sanas a altas concentraciones. Para reducir la toxicidad e incrementar su potencia para así reducir la dosis es necesario buscar nuevos derivados conservando su estructura base.
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