Vehículo Efecto hidratante Actividad propia Tipo de lesión
Apósitos oclusivos Pomadas hidrófobas Pomadas hidrófilas Pastas grasas Bases de absorción Bases emulgentes Evitan pérdidas de agua Acusado efecto hidratante ↑ emoliencia ↑ untuosidad Extensibilidad media-baja Dermatitis crónica: Xerosis Liquenificación Descamación costras Emulsiones A/O (excepto cold- creams) Emulsiones A/S Retrasan la pérdida de agua Considerable efecto hidratante Bastante oclusivos Tacto graso o silicónico Extensibilidad media Dermatitis subcrónicas Emulsiones O/A y cold- creams Pueden ceder agua y disminuir el efecto hidratante Oclusividad variable Tacto graso Extensibilidad media Sensación de frescor variable Dermatitis subaguda Hidrogeles Polvos Pastas acuosas Ayudan a la evaporación Rebajan la Refrescantes Buena extensibilidad Dermatitis aguda: Eritema Vesículas
Las formas sólidas de administración oral son: - Papelillos
- Polvos - Granulados
- Cápsulas: amiláceas o gelatinosas (blandas y duras) Ejemplo de un granulado:
Bismuto de galato básico ... 50% Silicato de aluminio ... 25% Ca CO3 ... 17%
Excipiente (jarabe simple) ... csp
Llenado de cápsulas duras
Son las más frecuentes, y deben incorporar ciertos excipientes cuando proceda: → Diluyentes: aumentan el volumen (almidón, lactosa, etc.)
→ Lubricantes: evitan la electricidad estática y con ello que las partículas se adhieran a la maquinaria (talco, estearato de magnesio)
→ Absorbentes: siempre que se incorporen sustancias líquidas (sílice coloidal) → Colorantes: como testigos de dilución.
→ Tensioactivos: para facilitar la disolución de los componentes (p.a) y así favorecer la absorción
Las cápsulas duras se nombran con un número de dos dígitos, que nos informa del tamaño.
Material y equipo
- Capsulador manual, semiautomático o automático - Probeta graduada, aunque es mejor la campana graduada - Espátula de goma
Características del entorno Humedad relativa = 60% Temperatura = 25 +5º C
Excepto los casos ñeque las especificaciones de la formulación requiera unas condiciones determinadas
Método patrón (FN)
1) Pesamos los p.as y el resto de los componentes 2) Si procede tamizar y/o desagregar
3) Mezclar el p.a y el colorante si procede 4) Medir el volumen aparente del p.a
5) Elegir el número de cápsulas y calcular la cantidad de excipiente necesario Depositar en el interior del
recipiente.
Dosificación a cucharadas. Para los trastornos gástricos
6) Llenado en el capsulero
7) Limpieza de cápsulas para retirar el polvo adherido 8) Control de calidad
• FM = evaluación de los caracteres organolépticos
• FMT y POs (1 unidad) = evaluación de las características organolépticas y verificación del peso
• POs (lotes):
- evaluación de los caracteres organolépticos - verificación del peso o volumen
- ensayo de disgregación - control microbiológico
- controles que por las características de los p.as requiera cada formulación específica
Cuando proceda se completa con las exigencias que figuren en la RFE.
Las cápsulas han de llenarse con los p.as y los excipientes correspondientes, en caso de que se destinen a un uso pediátrico se recomienda que incorporen excipientes con buen sabor, como la dextrinomaltosa (de sabor dulce, en polvo fino y con buen aspecto) o también lactosa y sacarosa (ambas de declaración obligatoria)
El uso de determinados excipientes como el almidón (diluyente) ha de realizarse con precaución, debido a su posible contenido en gluten, es por ello un excipiente de declaración obligatoria.
Excipiente universal para cápsulas I Celulosa microcristalina Sílice coloidal
Excipiente universal para cápsulas II Estearato magnésico Talco Almidón de arroz Ejemplos de cápsulas Cápsulas de β-caroteno β-caroteno ... 25 mg
Excipiente inerte csp ... nº 50 (nº cápsulas a realizar) (lactosa)
Cápsulas con antihistamínicos (para el prurito)
Hidroxicina ... 1 mg (antihistamínico H1)
Cimetidina ... 20 mg (antihistamínico H2)
Excipiente csp para 1 cápsula
Uso de cápsulas sin colorantes, para evitar posibles alergias. Cápsulas de clonidina
Clonidina ... 15 µg Excipiente csp para 1 cápsula
Para su elaboración se sigue la técnica de las diluciones sucesivas, al tener muy poca cantidad de p.a
También se recomienda la adición de un testigo de dilución (riboflavina = B2)
Cápsulas de ibuprofeno con codeína
Ibuprofeno ... 200 mg ó 400 mg Codeína-fosfato ... 30 mg Excipiente para 1 cápsula ... nº 30 Cápsulas especiales
a) Cápsulas de acción prolongada
Teofilina diffucaps ... 130 mg Excipiente csp ... 1 cápsula
El p.a es un granulado de acción diferida, gracias a su cubierta.
El tamaño de las partículas ha de ser semejante al del p.a para que el granulado sea homogéneo.
b) Cápsulas entéricas
- Recubrir las cápsulas íntegramente ó
- Utilizar un granulado gastrorresistente, que puede ser elaborado en la propia oficina de farmacia o comercial
Se utilizan cuando el p.a es lábil al pH gástrico y deseamos evitar su degradación, o incluso cuando es muy agresivo para la mucosa digestiva. El proceso de recubrimiento consiste en introducir la cápsula, ya llena, en formol y después se secaba.
El problema de esta técnica radica en que el formol causa mucha gastrorresistencia y no se liberaba el contenido en el intestino, por ello hoy en día se prefiere el recubrimiento con polímeros gastrorresistentes tipo Eudragit® L o S.
Sulfato de zinc diffucaps ... 200 mg Excipientes ... csp 1 cápsula
Estas cápsulas se utilizan en estados carenciales de zinc, como el acné. Su problemática radica en malestar gástrico (náuseas, vómitos, etc.)
c) Cápsulas para inhalación
Dipropionato de beclometasona ... 100 µg Excipientes ... csp 1 cápsula Salbutamol sulfato ... 100 µg Excipientes ... csp 1 cápsula
Ambas utilizan, normalmente, cápsulas de tipo 2, ya que son pequeñas y entran en los aparatos destinados a inhalación.
También se prefieren las transparentes.
Se tienen que utilizar excipientes en cantidades pequeñas, para evitar, tos, estornudos, etc. y el p.a ha de estar micronizado, para que llegue a los bronquios y no cause irritación.
El problema es que los p.as están en bajas proporciones y tienen que llegar al árbol bronquial.
TEMA – 9 – FORMULACIONES LÍQUIDAS
SOLUCIONES
Han de tenerse en cuenta ciertos factores: a) Solubilidad, en la que influye:
- Temperatura - pH
- Polimorfos
- Aditivos y solventes
b) Velocidad de disolución: se ve afectada por: - Todo lo que afecte al CS
- Agitación
- Superficie específica (SE)
Jarabes
Preparaciones acuosas de sabor dulce y consistencia viscosa. Puede contener sacarosa en una proporción del 45% masa/masa.
Su sabor dulce puede obtenerse utilizando diferentes polioles o edulcorantes; suelen contener agentes odorizantes.
El envase debe incorporar un dispositivo para medir el volumen prescrito. Componentes
P.a ... X g Sacarosa ... 45 – 65% Agua purificada ... csp Método patrón (FN)
1) Pesar los componentes de la formulación
2) Añadir lentamente sobre agua, con agitación, los conservantes
3) Adicionar lentamente, bajo agitación, la sacarosa, obteniendo una mezcla homogénea
4) Adicionar los correctivos del sabor 5) Homogeneizar la disolución obtenida
6) Filtrar, mediante un filtro clarificante (manga de Hipócrates, especial para jarabes)
7) Incorporar el p.a en función de la solubilidad
Controles
FM evaluación de los caracteres organolépticos
FMT y POs (1 unidad) evaluación de los caracteres organolépticos y verificación del peso
POs (lotes):
- evaluación de los caracteres organolépticos - verificación del peso
- grado de coloración
- determinación del grado de limpidez y opalescencia - control microbiológico
- determinación de la densidad relativa - control de pH
Elaboración
• ¿Se puede utilizar azúcar de uso doméstico?
No se puede utilizar al no tener un boletín de análisis. Debe utilizarse un azúcar de calidad farmacopea
• En frío: retrasa algo más el proceso, pero se evita la inversión del azúcar, que precipitaría en forma de glucosa.
• Transparencia: se consigue mediante la clarificación • Incorporación del p.a
Alteraciones
→ Por elaborar en caliente: se invierte la sacarosa y la glucosa precipita, obteniéndose una solución no hipertónica, y que se contamina más fácilmente. Se dan fenómenos de sobresaturación y condensación.
→ Por envasar en frascos húmedos: se produce fermentación (contaminación con bacterias y hongos) y se forma CO2, que favorece todavía más la
contaminación Envasado y conservación
Llenado de los frascos en su totalidad
Uso de frascos estériles, secos y con buen cierre
Uso de frascos opacos!! (muchas de las reacciones catalizadas por los microorganismos están favorecidas por la luz)
Adición de conservantes, por el elevado contenido en agua de la formulación. Guardar en un lugar fresco y seco.
Ejemplos de jarabes Jarabe simple
Sacarosa ... 640 g Agua ... 360 g
Puede utilizarse como base para otros jarabes o como aglutinante Jarabe de ipecacuana (FMT)
Extracto fluido de ipecacuana ... 7 ml Glicerina ... 10 ml Conservantes ... cs Jarabe simple ... csp 100 ml
El extracto de ipecacuana tiene buena solubilidad con el jarabe simple. Esta fórmula se utiliza como antiemético rápido y efectivo (remedio de urgencia) Jarabe de naranjas amargas
Corteza de naranjas amargas ... 100 g Alcohol 96º ... 100 g Agua destilada ... 400 g Azúcar blanco pulverizado ... 600 g Suele utilizarse como jarabe en otros saborizantes Jarabe de indometacina
Indometacina ... 0,5% Metil-paraben ... 0,2% Esencia de plátano ... 0,23% Jarabe simple ... cs
La indometacina tiene mala solubilidad en el jarabe simple, por lo que debe de indicarse que la formulación se agite antes de usar.
Es un jarabe de tipo suspensión, que se utiliza en pediatría. Elixires
Contienen agua, alcohol (diferencia principal con los jarabes; en proporciones desde 4% a 20-25%), y sacarosa (< 20%)
Licor de Brompton Clorhidrato de morfina ... 1mg/ml Jarabe simple ... 40 ml Alcohol 96º ... 40 ml Agua destilada ... 20 ml Saborizante ... c s