BENEMERITA UNIVERSIDAD AUTONOMA
BENEMERITA UNIVERSIDAD AUTONOMA
DE PUEBLA
DE PUEBLA
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia
Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia
D en C. Alejandro R Reynoso Palomar
Tracto Gastrointestinal
Principal sistema endocrino del organismo.
Posee su propia red neuronal – plexo de Auerbach y plexo de Meissner.
Control hormonal
Tracto Gastrointestinal
Las principales funciones del aparato gastrointestinal importantes desde el punto de vista farmacológico:
Secreción gástrica
Vómito (emésis)
Anatom
Anatom
í
í
a del est
a del est
ó
ó
mago
mago
Pilórica
Cardial
Regulación de la secreción gástrica
La secreción de las células parietales (oxínticas)
es una solución isotónica de HCl (150 mmol/l), pH <1.
El Cl- es transportado activamente al interior de
los canalículos existentes en las células.
El K+ es intercambiado por H+ a través de la
bomba de protones.
El H2CO3 es formado en el interior de las células
y disociado a través de anhidraza carbónica formando H+ y HCO3
El HCO3- es intercambiado por Cl- a través de la
Principales estímulos que actúan en las células parietales:
gastrina
acetilcolina histamina
Las prostaglandinas E2 e I2 inhiben la secreción
Parietal Cell Stimulation & Secretion Parietal Cell Stimulation & Secretion
Ace tylc
holin e
Histamine Gastr
in
atrop ine
Gastrina
Estimula la secreción de ácido por las
células parietales
Incrementa indirectamente la secreción de
pepsinógeno y estimula el flujo sanguíneo y la motilidad.
El contenido gástrico es rico en pequeños
péptidos que actúan directamente sobre las células gástricas.
La leche o el calcio también estimulan la
Gastrina
Tumores secretores de gastrina (gastrinomas) se
Acetilcolina
Liberada por nervios parasimpáticos
Histamina
Las células parietales son estimuladas por
histamina que actúa sobre receptores H2.
Estos receptores responden a cantidades
inferiores a concentraciones a las que actúa sobre los R-H2 de los vasos.
ÚLCERA PÉPTICA
La génesis de la úlcera péptica involucra:
Infección de la mucosa por Helicobacter pylori
Desequilibrio entre los mecanismos de lesión de la mucosa (ácido-pepsina) y los mecanismos protectores (moco, síntesis de bicarbonato, PGE2 y
Condiciones patológicas que requieren reducción de secreción ácida
Úlcera péptica, duodenal o gástrica
Reflujo esofágico
Síndrome de Zollinger - Ellison (tumor de
Inhibición o bloqueo de acidez gástrica
Consideraciones:
H. pylori – bacilo Gramm negativo provoca
gastritis crónica.
AINES - ↓ síntesis de prostaglandinas, ↓
Antagonistas de receptores H2
Antagonistas de receptores H2
Inhiben competitivamente las acciones de histamina en todos los receptores H2.
Inhiben la secreción ácida estimulada por la histamina y por gastrina y reducen la secreción ácida estimulada por la ACh.
Antagonistas de receptores H2
Efectos secundarios cimetidina:
Cefalea, diarrea
Erupciones cutáneas
Aturdimiento, somnolencia y confusión mental
Ginecomastia
Cimetidina – inhibe citocromo P 450
retardando el metabolismo (potencia acción de algunas drogas: anticoagulantes orales,
fenitoína, carbamazepina, quinidina, nifedipina, teofilina y ADT.
Ace tylc holin e Histamine Gastr in atrop ine H-2 Blocker
ATP cAMP
Inibidores de Bomba de Protones
Inhibidor irreversible de H+/K+-ATPasa.
Se acumula preferentemente en áreas de pH muy bajo, específico de canalículos secretorios parietales, se adhiere al cráter ulceroso, puede producir neoplasia de células oxínticas.
Indicaciones
Úlceras pépticas resistentes a antagonistas H2. Esofagitis por reflujo
Terapia asociada para contra Helicobacter pylori
Antagonistas de receptores H2
Aspectos farmacocinéticos e indeseables
Bien absorbidos v.o.
Inhibidores de Bomba de Protones
Adm VO – cápsula revestidas, rápidamente degradado en pH bajo.
Acet ylch olin e Histamine Gastrin atrop ine H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++ Ca++ Energy H+/K+ ATPase Pump H+ K+ mast cell Vagus Nerve from circulation Proton Pump Inhibitors
Antiácidos
Actúan neutralizando el ácido gástrico, elevando el pH o protegiendo la mucosa.
Inhibe a actividad péptica (incrementan pH a ~5,0)
Sales de magnesio provocan diarrea (acción rápida)
Sales de aluminio provocan constipación (acción lenta)
Principales preparaciones:
Hidróxido de Al puede producir alcalosis metabólica
Tri-silicato de magnesio Gel de hidróxido de Al
Tratamiento de Infección por H. pylori
Terapia combinada:
Omeprazol, amoxacilina y metronidazol
Omeprazol + claritromicina y amoxacilina
Tetraciclina + metronidazol y quelatos de
Drogas que protegen la mucosa
Quelatos de bismuto, utilizados en esquemas de combinación en tratamiento da H. pylori,
reviste la base de la úlcera, adsorve a pepsina, potencializa la síntesis local de prostaglandinas y estimula a secreción de bicarbonato, obscurece mucosas.
