Nuevos antihistamínicos en Urgencias

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Nuevos antihistamínicos en

Urgencias

Ruth de Celis Solana

Sº Urgencias HGU

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Nuevos antihistamínicos en Urgencias

Guión

.

Alergias

.

Rinitis

.

Urticaria

.

BILASTINA

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Alergias :

. Frecuentes (20% )

. HPS-I

. Liberación IgE

. Activación de mastocitos

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Alergenos más frecuentes

Ácaros

Epitelio de animales

Veneno de insectos

Fármacos

Pólenes

A.ocupacionales

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Patogenia

Predisposición genética

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Nuevos antihistamínicos en Urgencias

Mediadores

Histamina

picor y estornudo flogosis

rinorrea

broncoconstricción

- activación celular (linfocitos T, basófilos, eosinófilos)

liberación de mediadores proinflamatorios

Lipídicos (PG,LT)

>permeabilidad vascular >aclaramiento mucociliar >secreción de moco

- broncoespasmo

- reclutamiento de eosinófilos

Proteasas

daño tisular

Citoquinas

- inducción respuesta inflamatoria local

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Nuevos antihistamínicos en Urgencias

RECEPTORES Histamina

RECEPTOR CLONADO Kd UBICACIÓN 2º MENSAJERO

H1 (1966) 1991 -10 µmol/l Ampliamente distribuido Ca2+ H2 (1972) 1991 -30 µmol/l Ampliamente distribuido AMPc

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Rinitis

. Inflamación mucosa mediada por IgE . 90 % asocia conjuntivitis

. Prurito

. Salvas de estornudos

. Rinorrea acuosa

. Insuficiencia ventilatoria nasal

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Rinitis

Directrices ARIA :

. Editadas en 2001 y revisadas en 2010 por 37 líderes mundiales . Analizan impacto de la rinitis sobre el asma

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Co-morbilidad

)

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Rinitis--- Clasificación clásica:

. Perenne . Estacional

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Rinitis--- Clasificación ARIA:

. Intermitente: <4 días/semana ó <4 semanas consecutivas

. Persistente: > 4 días /semana ó > 4 semanas consecutivas

. Leve: sin interferencia en sueño o actividades diarias normales

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Conclusiones ARIA:

Cuanto más grave es la rinitis más grave es el asma

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crónico---Nuevos antihistamínicos en Urgencias

ARIA—Directrices terapéuticas::

. Anti H1 (locales y orales)

. Glucocorticoides (tópicos y orales)

. Cromonas locales --

nedocromil,cromoglicato--. Antagonistas Leucotrienos --montelukast

. Descongestivos orales --fenilefrina,efedrina-- ¡OJO cardiopatías!

. Anticolinérgicos intranasales – oximetazolina-- ¡Rebotes!

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Anti H1:

. 1ª generación : sedantes

efecto anticolinérgico

Clorfeniramina,clemastina,ketotifeno

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Urticaria

. Patrón reactivo común a varias entidades

. Habones

prurito

<24h

. Angioedema

dolor

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Urticaria--Clasificación

. Espontánea . Otras

AGUDA ACUAGÉNICA CRÓNICA EJERCICIO CONTACTO COLINÉRGICA (> Tª corporal)

. Física

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Urticaria –Algoritmo

terapéutico

.

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Urticaria

. Corticoides:

segundo escalón en brotes o fase crónica

. Antagonistas de los leucotrienos:

pobre utilidad

. Ciclosporina:

enf.grave

resistente

. Ac

IgE

( omalizumab):

casos seleccionados

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Sólo los antiH-1 NO SEDANTES

pueden recomendarse

con alto nivel de evidencia

(ARIA)

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BILASTINA (Obálix*)

. Características

. Mecanismo de acción

. Farmacología

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BILASTINA (Obálix*)

.Características

Ácido

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BILASTINA (Obálix*)

. Mecanismo de acción:

Receptores H1--- equilibrio forma activa e inactiva Histamina --- estabiliza forma activa

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BILASTINA (Obálix*)

. Farmacología

Unión EXCLUSIVA a receptores

H1

Eficacia

similar

a Cetirizina

Actividad

antiinflamatoria

:

disminuye liberación de Histamina IL-4

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. Farmacología

Dosis=20 mg /día

¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡¡EN AYUNAS !!!!!!!!!!!!!!!!!

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. Farmacología

Excreción renal SIN metabolizar

No requiere ajuste en IR o hepática

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MOLÉCULA INTERACCIÓN CON ALIMENTOS EMBARAZO Y LACTANCIA INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS DE RELEVANCIA CLÍNICA INTERACCIÓN CON ALCOHOL CAPACIDAD PARA CONDUCIR MAQUINARIA PERIODO DE VALIDEZ (años) BILASTINA SÍ PRECAUCIÓN

(DATOS MUY LIMITADA) NO NO

SIN EFECTO (somnolencia) 5 CETIRIZINA PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia NO PRECAUCIÓN SIN EFECTO (comprobar la respuesta al fármaco cuando se tenga intención de conducir) 5 LORATADINA NO No recomendada POTENCIAL (con todos los

inhibidores conocidos de CYP3A4 y CYP2D6)

NO SIN EFECTO

(somnolencia) 3

FEXOFENADINA _recomendadaNo _{(Antiácido, Mg/Al)}SÍ

INSUFICIENCIA POCO PROBABLE (comprobar la respuesta individual) 2 DESLORATADINA _{(7,5 mg)}NO _recomendadaNo NO (pero no completamente excluida) NO SIN EFECTO (somnolencia) 2 LEVOCETIRIZINA NO PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia IMPROBABLE

(no se dispone de datos) PRECAUCIÓN

SIN EFECTO (tener en cuenta la respuesta al fármaco) 2 EBASTINA NO No recomendada Precaución durante su administración SIN EFECTO (somnolencia) 3 RUPATADINA PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia Precaución durante su administración (estatinas e inhibidores de CYP3A4) Efectos marginales SIN EFECTO (precaución) 3 Bilastina vs…

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RESUMIENDO:

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1.

Rinoconjuntivitis alérgica, estacional /perenne,y urticaria

Dosis = 20 mg /24h

En ayunas para eficacia óptima

Inicio de la acción rápido (aprox 1 hora)

Duración de la acción larga (al menos 24 horas)

Alta especificidad por el receptor H₁ y baja o ninguna afinidad

por otros tipos de receptores

Alta eficacia en alivio sintomático

Bilastina: resumen del producto

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