Penicilinas
Dra. Elda Araceli García Mayorga
historia
• tratamiento de heridas y otras enfermedades, tierra y vegetales que son fluentes de mohos y bacterias productores de antibióticos
• 1928 con el descubrimiento fortuito en el St. Mary´s Hospital de Londres por Fleming de un hongo que contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus
• 1938, que se logra desarrollar como agente terapéutico
• 1941 es posible acumular suficiente medicamento para iniciar ensayos clínicos en pacientes afectados de sepsis por Streptococcus y Staphylococcus.
• Desde 1942 se comienza la expansión y desarrollo del antibiótico en los Estados Unidos, se alcanzan grandes avances en su depuración y usos clínicos en estudios efectuados en la Universidad de Yale y en la Clínica Mayo, y en 1943 se habían tratado ya 200 pacientes con el nuevo producto.
• Hacia 1950 se logra la producción masiva del fármaco en los Estados Unidos y se llega a 150 toneladas en ese año (200 trillones de U de penicilina
• 50´s se crea la primera penicilina semisintética, fenoximetilpenicilina
• 1954 y en 1959 se introduce la meticilina, primera de la generación antiestafilocócica.
• Hacia finales de los años 60 comienza a usarse la carbenicilina propiedades antipseudomónicas
• 1984 se inicia el uso del ácido clavulánico asociado a las penicilinas, comienza la era de los inhibidores de betalactamasas.
CLASIFICACIÓN POR GRUPOS
• 1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de acción
prolongada
- Bencilpenicilina
- Penicilina benetamina - Penicilina benzatínica - Penicilina clemizol - Penicilina procaínica
2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina
- Azidocillína - Fenetecilína
- Fenoximetilpenicilina
3. Penicilinas resistentes a ß- lactamasas staphylocócicas:
3.1 Isoxazolilpenicilinas - Cloxacilína
- Dicloxacilína - Oxacilína
- Fluoroxacilína 3.2 Meticilína 3.3 Nafcilína - Temocilína
• 4. Penicilinas de amplio espectro
4.1 Ampicilína
4.2 Ésteres del ampicilína - Bacampicilína
- Lenampicilína
4.3 Compuestos similares al ampicilína
- Amoxicilína
- Mecilina (amdinocilina) - Ciclacilína
5. Penicilinas
antipseudomónicas 5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilína
- Mezlocilína - Piperacilína
5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilína
- Ticarcilína
6. Penicilinas resistentes a ß-
lactamasas (de enterobacterias)
- Foramidocilína
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis del péptidoglicán (mureína)
• sustancia que le confiere la
forma, rigidez y estabilidad a la
membrana celular de casi
todas las bacterias de
importancia médica
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• - Gérmenes aerobios grampositivos y
gramnegativos.
Staphylococcus (no productores de
penicilinasas) . Streptococcus pneumoniae
. Streptococcus pyogenes . Streptococcus viridans . Streptococcus faecalis . Neisseria gonorrhoeae . Neisseria meningitidis
• - Bacilos grampositivos
• Clostridium tetani y welchi . Corynebacterium diphteriae . Bacillus anthracis
. Listeria monocytogenes . Treponema pallidum . Actinomices israelii . Leptospira
. Streptobacillus moniliformis . Pasteurella multocida
. Erysipelothrix rhusiopathiae
• Hemophilus influenzae
INDICACIONES CLÍNICAS
• La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de enfermedades infecciosas.
• Este antibiótico se ha utilizado en infecciones del árbol bronquial
• Pulmonares
• Cardíacas
• del sistema nervioso central
• leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa, actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias
• I. de vías respiratorias o estructuras relacionadas, especialmente en niños (faringitis, otitis, sinusitis).
• Escarlatina
• La administración oral está sujeta a eficacia variable, por lo que no debe administrarse en pacientes gravemente enfermos.
• La penicilina G inhibe los Enterococos (Streptococcus faecalis), pero con frecuencia es necesaria la administración simultánea de un aminoglucósido para lograr efectos bactericidas
• endocarditis enterocócica.
• En infecciones graves donde se requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la vía intravenosa y puede administrarse en inyección directa o en perfusión lenta, diluido en suero glucosado o clorurado isotónico.
• La penicilina G benzatínica en faringitis estreptocócica betahemolítica
• una profilaxis adecuada contra la reinfección por este germen.
• La penicilina G benzatínica es terapéutica eficaz en la sífilis latente.
