Modo de acción y selectividad

El proceso de contracción muscular involucra la coordinación de dos tipos diferentes de canales: los canales regulados por impulsos nerviosos, que regulan la entrada del calcio externo, y los canales de los RyRs, los cuales regulan la liberación del calcio de los almacenamientos internos (Cordova et al. 2006). Cyazypyr® actúa de la segunda forma, (interfiriendo en la liberación de calcio de los RyRs). Constituye la segunda generación del novedoso modo de acción insecticida llamado Diamidas, grupo químico 28 (IRAC, 2012) donde también se encuentran Clorantraniliprole y

flubendiamida. Interesantemente, no se ha reportado interferencia de este tipo de acción insecticida sobre la función del sistema nervioso central (Lahm et al. 2009).

Los RyRs se componen de cuatro sub-unidades idénticas que forman una compuerta o canal (Figura 1). Estos canales, junto con varias proteínas accesorias se localizan en el retículo sarcoplásmico de los músculos. Los síntomas de intoxicación, una vez ocurre la liberación descontrolada del calcio muscular, comprenden letargia, regurgitación, cesación de la alimentación, reducción de la tasa reproductiva, y por último la muerte de los insectos (DuPont, 2010).

Figura 1. Representación esquemática del receptor de ryanodina. El receptor es un tetrámero de cuatro subunidades idénticas que regulan el flujo de iones de calcio (mostrado como pequeños círculos) hacia afuera del retículo sarcoplásmico en las células de los músculos y del retículo endoplásmico en las células no musculares. Por simplicidad,

las proteínas asociadas que interactúan directamente con el RyR no se muestran – Adaptado de Lahm et al. 2009. A diferencia de los insectos, los mamíferos poseen tres formas de RyRs: RyR1 y RyR2 están localizados principalmente en los músculos esqueléticos y cardiacos, respectivamente; mientras que el RyR3, más heterogéneamente puede encontrarse en el cerebro o en músculos lisos (Lahm et al. 2009). Los estudios comparativos con líneas de células mamíferas que endógenamente expresan RyRs, demostraron que las diamidas antranílicas tenían selectividades entre 300 a 500 veces más altas entre los RyRs de los insectos comparada con los receptores de mamíferos. Lo anterior explica en gran parte la extraordinaria seguridad sobre mamíferos, aves y peces de los compuestos pertenecientes a las diamidas. La figura 2 muestra la diferencia de selectividad entre órdenes de insectos y algunos mamíferos.

Cyazypyr® es muy efectivo a bajas dosis, dependiendo del tipo de plaga, el método de aplicación y el tipo de cultivo. Las dosis varían de 10 a 100 gramos de ingrediente activo (g i.a) por hectárea (ha) para especies seleccionadas de moscas blancas, cucarrones, minadores de hoja,

_____________________________Simposio 4. Nuevas tecnologías en el control de insectos plaga

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moscas de la fruta, psílidos, y larvas de lepidópteros; y entre 30 y 150 g i.a/ha para la mayoría de especies de afidos, cigarritas, saltahojas, gorgojos, y trips (DuPont 2010).

Cyazypyr® es la primer diamida descubierta con espectro cruzado sobre especies seleccionadas de diferentes órdenes. Flubendiamide tiene alta actividad contra Lepidóptera, pero no hay evidencia de actividad en otros órdenes de insectos (Gentz et al. 2010). Clorantraniliprole por su parte, reporta alta eficacia en la mayoría de especies plaga lepidóptera, coleóptera y díptera seleccionados como Leptinotarsa decemlineata, Premnotrypes vorax, Phyllophaga spp, Liriomyza spp. y supresión de moscas blancas entre otros (DuPont 2007).

Figura 2. Selectividad de los RyRs en diferentes órdenes de insectos y en mamíferos.

Cyazypyr® ha ampliado el espectro de control a insectos chupadores como afidos, moscas blancas y trips, con la principal consecuencia de este hallazgo consistente en que por la rápida detención de la alimentación en dichas especies, se percibe una disminución importante en la transmisión de bacterias y virus cuando el producto es aplicado correctamente. Por consiguiente, con la aplicación de Cyazypyr® de manera temprana en el ciclo del cultivo, y de la infestación de las plagas, se ha observado un incremento de las producciones cuándo los demás factores que afectan al cultivo se mantienen en buenas condiciones.

2.1. Eficacia de Cyazypr® en trips. Entre los años 2010 a 2012 se realizaron en Colombia seis bioensayos de campo en cultivos de cebolla (Allium cepa), con el fin de verificar el control sobre trips de la cebolla (Thrips tabaci). Las pruebas se realizaron en los departamentos de Boyacá y Cundinamarca sobre plantas de la Variedad Yellow Granex, sembradas en camas de 1 a 2.0 m. de ancho, de 30 a 40 días de edad. Se realizaron aplicaciones foliares de insecticidas contra trips cada 7 a 10 días, dependiendo de la dinámica de la población, y se hicieron evaluaciones con el mismo intervalo. La variable de interés consistió en contabilizar todas las formas móviles visibles (ninfas y

adultos) presentes en 10 plantas por cada parcela. Los bioensayos a y b se hicieron con aplicación exclusiva de los productos, mientras que los bioensayos c y d se hicieron con adición de adyuvante no iónico Carrier® a la dosis recomendada por el fabricante. Como resultado se encontró que Cyazypyr® aplicado en dosis entre 30 y 120 g. i.a/ha muestra control sobre los trips, siendo más consistente el control a partir de 90 a 120 g. i.a/ha. El control fue de igual forma superior al de los estándares comerciales lambda-cialotrina, tiametoxam + lambda-cialotrina y metomil, a las dosis recomendadas por sus fabricantes; Metomil es un insecticida tradicionalmente conocido por su eficacia sobre trips.

Las propiedades físicas y químicas, así como la toxicidad a mamíferos de Cyazypyr® se resumen en las Tabla 1 y 2 (DuPont, 2010).

Tabla 1. Propiedades físicas y químicas de Cyazypyr®.

Clase química Diamida antranílica

Forma física Polvo fino

Color Blanco Olor Ninguno Punto de fusión 217-219 °C Punto de ebullición 232 °C Densidad 1.3858 Solubilidad en agua 14.24 mg/L

Coeficiente de partición octanol/agua (Log POW) 1.94 (no dependiente de pH)

Volatilidad No volátil

Tabla 2. Toxicidad a mamíferos de Cyazypyr®.

Toxicidad oral aguda, rata DL50 >5000 mg/Kg Toxicidad dermal aguda, rata DL50 >5000 mg/Kg

Inhalación aguda LC50 >5.2 mg/L

Irritación dermal No irritante

Irritación ocular No irritante

Mutagenicidad según Ames Negativo

Aberraciones cromosómicas in vitro Negativo

Micro núcleos in vivo Negativo