El hipérico o hierba de San Juan (Hypericum perforatum L.) es una de las plantas medicinales que gozaban de mayor reputación en la Antigüedad clásica, la cual no ha disminuido con el paso de los siglos. Conocida desde la época griega y romana, se dice que su nombre deriva del griego hyperikon (sobre imágenes, por encima de una aparición), término que según
algunos hace referencia a la propie- dad que se le atribuía de hacer huir a los malos espíritus y las apa- riciones, propiedad a la que se le dio mucha importancia durante la Edad Media, durante la cual inclu- so se colgaba la planta en los teja- dos de las casas para prevenir el rayo y los incendios. También era creencia que para obtener estas vir- tudes mágicas del hipérico se
debía recolectar en la madrugada del día de San Juan (en el solsticio de verano).
El término perforatum se debe a que las hojas del hipérico se hallan repletas de unas pequeñas bolsas secretoras visibles a contraluz, que parecen pequeños orificios, dando a la planta un aspecto perforado.
Tradicionalmente, el hipérico se ha utilizado en numerosos países
El efecto antidepresivo del hipérico
M.ª TRÁNSITO LÓPEZ LUENGO
Farmacéutica.
El hipérico o hierba de San Juan, planta medicinal conocida desde la Antigüedad clásica, se ha revelado como un eficaz antidepresivo.
Sin embargo, aunque presenta efectos adversos con menor frecuencia y gravedad que los antidepresivos de síntesis, es importante tener en cuenta que informes recientes señalan que el hipérico interactúa adversamente con algunos fármacos, pudiendo reducir su eficacia
o aumentar su toxicidad.
europeos para tratar la inflamación genitourinaria o bronquial, para aliviar los desórdenes del sistema nervioso y como cicatrizante en casos de contusiones y quemadu- ras.
Algunas de las diferentes virtu- des atribuidas a esta planta, pare- cen inspiradas por la doctrina de los signos, como es el caso de su acción vulneraria. Según esta doc- trina, el que sus hojas provistas de glándulas translúcidas no parezcan dañadas a pesar de sus aparentes perforaciones, da una idea de su propiedad. Curiosamente, en este caso, no sólo se ha confirmado su acción, sino que su acción cicatri- zante o vulneraria ha destacado siempre. De hecho, a ella se refie- ren varios de los nombres popula- res de la planta. Sólo en castellano encontramos los siguientes: hierba de las heridas, hierba militar y hierba de la sangre.
Actualmente, esta planta medici- nal se usa muy poco en sus indicacio- nes populares, aunque sí que se utili- za ampliamente como antidepresivo.
Además, también se está investigan- do su posible acción antiviral.
Hábitat
El hipérico es una planta muy extendida en toda Europa, Asia occidental y septentrional, norte de África y América del Norte. Es frecuente en toda la península Ibé- rica y las islas Baleares. Se cría en prados, setos, bosques abiertos, bordes de los senderos y, general- mente, sobre suelo calcáreo.
Botánica
Características macroscópicas
El hipérico es una herbácea peren- ne perteneciente a la familia de las Guttiferae (Hypericaceae) del orden Guttiferales. Es un arbusto vivaz con estolones que alcanza una altura de 25 a 90 cm. El tallo es aristado, de color verde amari- llento, presenta glándulas negras alargadas y su parte superior está muy ramificada. Las hojas son opuestas, elípticas u ovaladas, de borde entero y desnudas. Su tama- ño oscila entre 1,5 y 3 cm.
Las flores son regulares y están agrupadas en racimos corimbifor- mes. Presentan 5 sépalos lanceola- dos, generalmente enteros, con dos líneas ámbar a ambos lados del nervio medio y con glándulas negras o ámbar. Tienen cinco péta- los de color amarillo dorado dota- dos de glándulas de color rojo negruzco. Los estambres son numerosos (50-60), largos y visto- sos, y están agrupados en tres haces alrededor del ovario tricarpe- lar. El fruto es una cápsula ovoi- dea, con vesículas dispuestas obli- cuamente a la sutura de los carpe- los. Las semillas son negras de 0,8- 1 mm de longitud.
Esta especie posee tres caracterís- ticas poco corrientes que facilitan su identificación:
– El tallo tiene dos líneas finas longitudinales, prominentes y opuestas.
– Los puntitos negros de las hojas que se ven cuando éstas están dirigidas hacia la luz. Estos puntos son pequeñas glándulas secretoras que contienen un líquido colorea- do formado por aceites esenciales y resina.
– Las flores amarillas se tiñen de color rojo cuando se las aplasta con los dedos.
Características organolépticas
Desde el punto de vista organolép- tico, el hipérico se caracteriza por un olor débil característico y un sabor acre y amargo.
Recolección
Se recolecta cuando está en plena floración, que se da desde finales de junio a septiembre.
Adulteraciones
Aunque no son frecuentes, se pue- den dar adulteraciones con otras especies de Hypericum, siendo fácil- mente detectadas simplemente con la observación de sus característi- cas macroscópicas. Algunas adul- teraciones se podrían dar con H.
maculatum Crantz., que presenta el tallo cuadrangular; H. montanum L., cuyo tallo es cilíndrico, y H.
barbatum Jacq., cuyas hojas que tienen pocas puntuaciones o care- cen de ellas.
Composición química
La droga utilizada consiste en las sumidades floridas desecadas del H. perforatum L. Contiene numero- sos componentes que están siendo ampliamente estudiados, ya que posiblemente los efectos de esta planta no son debidos a un tipo de compuesto concreto, sino al efecto sinérgico de varios grupos.
Algunos de los componentes del hipérico son:
– Naftodiantronas. Mayoritaria- mente hipericina y seudohiperici- na. Estos compuestos son especí- ficos de la especie, por lo que son utilizados como «marcadores» en la identificación (por cromatogra- fía en capa fina o por cromatogra- fía líquida) y valoración química tanto de la planta como de sus extractos (la cantidad de hiperici- na varía ampliamente en las dis- tintas partes de la planta, según las condiciones de crecimiento y según la época del año). Son com- puestos de color rojo intenso cuyos precursores biosintéticos, la protohipericina y la seudopro- tohipericina también están pre- sentes, aunque en menor propor- ción.
– Flavonas y flavonoles. Principal- mente heterósidos derivados de la quercetina, como hiperósido, quer- citrina, isoquercitrina y rutina.
– Biflavonoides. Como la 3´,8´´- biapigenina (amentoflavona), gene- ralmente presente en las flores.
SEPTIEMBRE 2001 OFFARM 139
Aunque no son frecuentes, se pueden dar
adulteraciones con otras especies de Hypericum,
siendo fácilmente detectadas simplemente con la observación de sus
características macroscópicas
– Aceite esencial. Conteniendo sobre todo n-alcanos de cadena larga, además de alfa-pineno y otros monoterpenos.
– Xantonas. Concretamente, xan- tonolignoides.
– Taninos catéquicos.
– Derivados floroglucinólicos. Prin- cipalmente hiperforina.
– Ácidos fenólicos. Ácido cafeico, ácido clorogénico y ácido ferúlico.
Propiedades e indicaciones farmacológicas
Por vía externa, el hipérico tiene efecto vulnerario, debido a su con- tenido en taninos y a su esencia.
Modera la reacción inflamatoria en los tejidos que rodean la herida o la contusión y es antiséptico. Por todo ello, el hipérico se ha usado siempre para curar heridas y que- maduras. Actualmente, para esta indicación se utiliza en forma de preparados oleosos (aceite de hipé- rico).
Por vía interna tiene propiedades antiespasmódica y vitaminínica P, atribuidas a su contenido de flavo- noides, por lo que queda justificado que tradicionalmente se haya utili- zado en casos de gastritis, espasmos intestinales, asma, hemorragias, varices y fragilidad capilar.
Pero, principalmente, el hipérico destaca por su efecto antidepresi- vo, con reducción del comporta- miento agresivo y mejoría de los principales síntomas del síndrome depresivo en el ser humano, como falta de concentración, cansancio e insomnio, por lo que actualmente se utiliza en el tratamiento de for- mas leves o moderadas de depre- sión (su uso no está indicado para el tratamiento de depresiones seve- ras). Además, el uso de hipérico no causa somnolencia y no tiene influencia negativa sobre la capaci- dad de conducir y utilizar maqui- naria pesada.
Recientemente, también se han estudiado los efectos antivirales que presenta la droga, obteniéndose buenos resultados a dosis elevadas.
Por otro lado, en medicina popular, el hipérico se sigue utili- zando como antidiarreico, diuréti- co, contra la enuresis nocturna, el reumatismo y la gota.
Efecto antidepresivo
Actualmente existen numerosos ensayos clínicos que demuestran la eficacia de los extractos de hipérico en el tratamiento de depresiones leves y moderadas, tanto frente a placebo como frente a otros fárma- cos antidepresivos. Los resultados de estos ensayos le atribuyen una actividad antidepresiva similar a la de los antidepresivos sintéticos clásicos, como por ejemplo imipra- mina o maprotilina, destacando la menor frecuencia de efectos adver- sos en relación con los mismos.
Aunque todavía no se sabe con exactitud a qué componentes se debe atribuir estos efectos antide- presivos.
Hasta hace poco, la eficacia del hipérico se había atribuido a la hipericina y sus derivados. Sin embargo, los resultados de las investigaciones realizadas con frac- ciones de extracto de hipérico sugieren que no sólo las hipericinas están implicadas en los efectos antidepresivos de las preparaciones de hipérico, sino que también lo están los derivados de foroglucinol (hiperforina), las xantonas, flavo- noides, etc. Asimismo, el efecto antidepresivo atribuido al extracto de hipérico no se puede explicar a través de un único mecanismo de acción. Por el momento, el princi- pal mecanismo observado in vitro es una inhibición de la monoamino oxidasa (MAO), enzima implicada en el metabolismo de las catecola- minas. Aunque parece ser que en esta acción inhibidora de la mono- amino oxidasa no sólo está implica-
da la hipericina, ya que se ha observado en estudios in vitro y ex vivo que las flavonas y los flavono- les (quercitina y quercitrina) blo- quean la MAO-A, mientras que la cumarina bloquea la MAO-B. Otro mecanismo implicado es una inhi- bición de la catecol o-metil transfe- rasa (COMT), atribuido a las xan- tonas y flavonoides presentes en el extracto, así como una inhibición de la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopamina.
Contraindicaciones y precauciones
El hipérico no debe ser utilizado simultáneamente con otros medicamentos Excepto en aquellos casos en que se administren por vía tópica y con una absorción sistémica reducida, o que sean medicamentos no psi- cotrópicos que se excreten por el riñón. Esto es debido a que algu- nos componentes del hipérico pue- den provocar la inducción de varias enzimas hepáticas que meta- bolizan medicamentos o que afec- tan a su biodisponibilidad, por lo que los preparados a base de hipé- rico pueden producir una dismi- nución de las concentraciones plas- máticas de ciertos medicamentos y, consecuentemente, una reduc- ción de sus efectos terapéuticos.
Por otro lado, los pacientes que estén tomando concomitantemen- te hipérico con otros medicamen- tos, no deben dejar de tomar el hipérico sin antes consultar a su médico, ya que la retirada del hipérico podría provocar un incre- mento de los niveles plasmáticos de estos medicamentos, con el consecuente riesgo de toxicidad.
La hipericina tiene efecto fotosensibilizante Este efecto se ha observado, sobre todo, en animales de pasto. Aun- que las dosis terapéuticas utiliza- das de los extractos de hipérico están muy por debajo del umbral de fototoxicidad (se han dado casos de fotosensibilidad con dosis supe- riores a 35 mg de hipericina), en personas de piel muy clara, ante la posibilidad de que aparezcan mani- festaciones de fotosensibilidad, es conveniente que eviten la exposi- ción prolongada a los rayos UV.
El hipérico destaca por su efecto antidepresivo,
con reducción del comportamiento agresivo y mejoría
de los principales síntomas del síndrome
depresivo en el ser humano
Vigilar la administración conjunta hipérico con plantas o alimentos que contengan tiramina
Ello es debido a que se corre el riesgo de incrementar la presión arterial.
El uso de hipérico está contraindicado en el embarazo
Debido a su ligera acción uterotónica.
Interacciones
Informes recientes señalan que el extracto del hipérico tiene la capa- cidad de interaccionar con diferen- tes fármacos, incluidos la ciclospo- rina, la digoxina, anticonceptivos orales, la teofilina y la warfarina, provocando la reducción de su concentración plasmática.
Probablemente, estas interaccio- nes se deben a la capacidad induc- tora del hipérico sobre determina- das isoenzimas del citocromo hepá- tico P450. En consecuencia, estas interacciones pueden provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas y una pérdida del efec- to terapéutico de dichos fármacos.
También hay que tener en cuenta que, debido al mismo mecanismo de acción, el hecho de dejar de administrar los preparados a base de hipérico puede provocar un aumento de los niveles en sangre de algunos fármacos, con la consecuen- te aparición de toxicidad (especial- mente para los medicamentos con un margen terapéutico estrecho).
El extracto de hipérico también puede interaccionar, por los efectos que produce en los neurotransmi- sores cerebrales (puede incremen- tar las concentraciones de serotoni- na como consecuencia de su poten- cial actividad inhibidora, tanto de la monoamino oxidasa como de la recaptación de la serotonina), con otros fármacos antidepresivos, por efecto aditivo.
Algunas de las interacciones importantes que se han descrito recientemente son las siguientes:
– Anticonceptivos orales. Se des- aconseja su administración conjun- ta ante el posible riesgo de pérdida del efecto anticonceptivo.
– Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina. Existen
estudios en los que se ha registra- do la posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efec- tos sobre las concentraciones de serotonina. No se recomienda su administración conjunta.
– Antidepresivos inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Aunque no hay evidencias clínicas al respec- to, se sugiere una posible potencia- ción de la toxicidad por adición de sus efectos sobre las concentracio- nes de serotonina. No se recomien- da su administración conjunta.
– Antirretrovirales. Existen estu- dios con indinavir en los que se ha registrado una disminución de las concentraciones plasmáticas del antiviral con posible pérdida de su eficacia terapéutica. Aunque no se ha establecido totalmente su mecanismo, se sugiere que puede deberse a un efecto inductor del metabolismo hepático del antiviral por parte del hipérico. Aunque no existen evidencias clínicas con otros antivirales, se recomienda no administrar conjuntamente hipéri- co con agentes antirretroivirales en pacientes con el VIH ante el riesgo de pérdida del control terapéutico y desarrollo de resistencias.
– Ciclosporina. Existen estudios en los que se ha registrado una dismi- nución de las concentraciones de ciclosporina con posible pérdida de su actividad. Aunque no se ha esta- blecido el mecanismo, se sugiere que puede ser debido a un posible efecto inductor enzimático del hipérico.
– Digoxina. Existen estudios en los que se han registrado disminuciones de las concentraciones plasmáticas de digoxina, con posible reducción de su actividad terapéutica. Aunque no se ha establecido el mecanismo se sugie- re una posible inducción de su meta- bolismo hepático.
– Teofilina. Existen estudios en los que se ha registrado disminu- ción de las concentraciones de teo- filina, con la posible pérdida de su actividad. Aunque no se ha esta- blecido el mecanismo, se sugiere que puede ser debido a un posible efecto inductor enzimático.
Efectos adversos
No son frecuentes a las dosis reco- mendadas, pero pueden aparecer
reacciones alérgicas, molestias gas- trointestinales, cansancio y fototo- xicidad.
Las reacciones fototóxicas (pruri- to, eritema) se han descrito con el empleo de dosis muy superiores a las recomendadas, especialmente en pacientes de tez blanca. Por lo que, si se toman dosis elevadas, se ha de evitar la exposición al sol o a los rayos UVA.
Posología
La dosis recomendada es de 0,3 g de extracto seco una vez al día, mejor siempre a la misma hora, con un vaso de agua. Dosis superiores han de ser con supervisión facultativa.
El período de tratamiento será, generalmente, de 4 a 8 semanas.
Por su mecanismo de acción no se debe esperar mejoría hasta después de 10-14 días de tratamiento. ■■
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