LA ARTROSIS
• Definición: También denominada “osteoartritis”, es una insuficiencia de una
articulación móvil y revestida por fluido sinovial. Suele ser de causa desconocida.
• Incidencia: Aumenta con la edad: En los países desarrollados, la artrosis de rodilla
es la primera causa de discapacidad crónica de los ancianos. Afecta al 75% de los adultos mayores de 65 años. Se espera que la incidencia se doble en USA al cabo de las próximas dos décadas debido al aumento de la obesidad.
• Anatomía patológica: El cartílago se adelgaza y se ablanda. Aparecen hendiduras
verticales. Aparecen osteofitos (deformaciones de los huesos).
• Mecanismo: Se rompe el equilibrio entre formación y destrucción del cartílago. Los
mediadores intercelulares IL-1 obligan a los condrocitos a sintetizar menos proteoglicanos y a segregar enzimas (MPM) que destruyen el colágeno y los proteoglicanos.
• Sintomatología: Dolor articular y rigidez matinal. En casos avanzados: Inflamación
EL CARTÍLAGO
Es el material elástico que recubre las extremidades de los huesos en las articulaciones. Contiene:
Condrocitos: Células que sintetizan y renuevan la matriz extracelular (agua,
macromoléculas, enzimas y citoquinas). Su número decrece a partir de los 20 años. Las macromoléculas son:
• Colágeno y ácido hialurónico: Forman una trama que proporciona
consistencia y mantiene una estructura tridimensional donde se aloja el resto de elementos.
• Proteoglicanos (PGN) y glicoproteinas: Envuelven las moléculas de colágeno y retienen agua. Proporcionan elasticidad.
CONDROCITOS
MATRIZ
EXTRACELULAR
Un cartílago sano tiene un 70%
de agua, que lubrica.
LOS ANTECEDENTES:
Tanto en la Medicina Tradicional China como en la
Ayurvédica de la India se cita el uso de la cúrcuma (Curcuma
longa) para tratar este tipo de dolencias.
Posteriormente, los investigadores han corroborado que
existe una base científica para explicar esta acción
beneficiosa de la cúrcuma. El inconveniente está en que la dosis efectiva de la curcumina (principio activo de la
cúrcuma) ha de ser muy elevada por su pobre absorción (<1
%) 1, lo que dificulta tratamientos prolongados.
LA SOLUCIÓN TECNOLÓGICA:
La curcumina tiene que tomarse en cantidades
elevadas porque se absorbe muy poco (<1 %) en el
tracto intestinal. CURARTI aporta una solución: La
formación de un complejo fácilmente asimilable entre
la curcumina y la β-ciclodextrina: Esta sustancia se obtiene mediante tratamiento biotecnológico de almidón
CURCUMINA
β-CICLODEXTRINA
Se trata de una molécula “hueca”, que aloja el extracto de cúrcuma en su interior. Así la
β-ciclodextrina permite que la curcumina penetre en el organismo y facilita su transporte hasta el lugar donde se necesita.
β-ciclode
LOS INGREDIENTES
La fórmula de CURARTI es totalmente innovadora:
¾Extracto de cúrcuma: Contiene mínimo 90% de curcumina pura. Es un colorante
alimentario autorizado por la UE.
¾β-ciclodextrina, vehículo de absorción de los dos extractos de cúrcuma.
¿CÓMO ACTÚA?
La curcumina:
Inhibe la liberación de los mediadores de la inflamación (citoquinas como TNF α, IL-1, IL-6), lo que permite activar la reparación del cartílago por parte de los
condrocitos y detiene la cascada de reacciones que retroalimentan la
degeneración de la matriz del cartílago1.
Inhibe selectivamente la ruta de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), impidiendo la liberación de prostaglandinas inflamatorias, sin dañar la mucosa gástrica (ruta de la COX-1)2.
Inhibe la ruta de la lipooxigenasa, impidiendo la liberación de leucotrienos inflamatorios3.
Inhibe la formación de radicales libres, impidiendo la peroxidación de los lípidos
lisosomales y eicosanoides4, que a su vez liberan las citoquinas y NO. Éste
produce la apoptosis.
Resultado:
Mejora la sintomatología y frena la degeneración del
cartílago, permitiendo su recuperación natural.
1 Banerjee, et al. Immunopharmacol. 2003; 25: 213-224; Gaddipati, et al. Shock. 2003; 19: 150-156; Bierhous, et al. Thromb. Haematostasis. 1997; 77: 772-782.2 Goal, et al. Cancer Lett. 2001; 172: 111-118; Surh, et al. Mutat. Res. 2001; 180: 243-268; Ireson, et al. Cancer Res. 2001; 61: 1058-1064.
3 Wallace, et al. Integr. Cancer Ther. 2002; 1: 7-37.
MECANISMO INFLAMACIÓN
TEJIDO DAÑADO FOSFOLÍPIDOS ÁCIDO ARAQUIDÓNICO PROSTAGLANDINAS CITOPROTECTORAS:• Protección mucosa gástrica • Ayudan agregación plaquetaria
PROSTAGLANDINAS INFLAMATORIAS: • Reclutan células inflamatorias
• Sensibilizan los receptores al dolor de la piel • Regulan control hipotalámico temperatura INHIBIDORES:
• AINE (no selectivos) • Aspirina COX-1 (constitucional) COX-2 (inducible) INHIBIDORES: • AINE (todos) • Aspirina • Curcumina INDUCTORES: • Citoquinas • Fact. crecimiento LEUCOTRIENOS: • Inflamación • Broncoconstricción FOSFOLIPASA A-2 INHIBIDORES: • Corticoides LIPOXIGENASA INHIBIDORES: • Curcumina
REALIMENTACIÓN PATOLOGÍA INTERRUPCIÓN REALIMENTACIÓN OSTEOARTRITIS: DESEQUILIBRIO entre FORMACIÓN/DESTRUCCIÓN de cartílago ACUMULACIÓN DE RESÍDUOS POR DESTRUCCIÓN DEL
CARTÍLAGO
INHIBICIÓN SÍNTESIS PROTEOGLICANOS ACTIVACIÓN OSTEOCLASTOS LIBERACIÓN ENZIMAS DEGRADATORIOS
(MMMP’S)
PEROXIDACIÓN LÍPIDOS LIBERACIÓN ÓXIDO NÍTRICO
(NO) >>> APOPTOSIS CURCUMINA LIBERACIÓN DE:
LEUCOTRIENOS PROINFLAMATORIOS PROSTAGLANDINAS INFLAMATORIAS
CITOQUINAS: TNF-α, IL-1, IL-6
COX-2 SELECTIVA SÍNTOMAS: Inflamación Dolor articular Rigidez Fiebre
BASE CIENTÍFICA
• Evidencia clínica sobre la curcumina:
Acción antirreumática: Mejora significativa de la sintomatología en 18 pacientes con
artritis reumatoide, similar a fenilbutazona. Doble ciego, entrecruzado1.
Acción antiinflamatoria: Superior a fenilbutazona y placebo en reducción de
inflamación postoperatoria en 45 pacientes. Ensayo aleatorio2.
• Complejo curcumina+β-ciclodextrina: Estudios de estabilidad al calor, a la
luz, durante el almacenamiento y mejora de la solubilidad en agua3.
• Bioequivalencia de 3,7 mg de curcumina complexada a 1200 mg de curcumina
pura4.
• Ensayo toxicidad aguda Curarti: Grado 5 in vivo (= no tóxico)5
• No citotoxicidad en ensayo de viabilidad celular in vitro6
• Inhibición de la liberación de óxido nítrico y PGE2 en condrocitos bovinos
inducidos con IL-1β. E inhibición de la expresión de los genes de COX-2, IL-6 e
IL-8, en las mismas condiciones6.
1 Deodhar, et al. Indian J. Med. Res. 1980; 71: 632-634.
2 Satoskar, et al. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol. 1986; 24: 651-654. 3 Szente et al. J. Inclusion Phenomena Mol. Recogn. Chem. 1998; 32: 81-89. 4 Resultados no publicados.
5 EVIC France Laboratories, ZI, F-33295 Blanquefort (Francia). Test nº423, OECD Guidelines.
ENSAYOS CLÍNICOS
0 1 2 3 4TSE Phenylbutazone Placebo
CURCUMINA: REDUCCIÓN DE LA INFLAMACIÓN POST-OPERATORIA EN UN 84% AL CABO DE 6 DÍAS.
Satoskar, et al. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol. 1986; 24: 651-654.
Inicio del tratamiento A los 6 días
EFECTO DE LA CURCUMINA SOBRE LA PRODUCCIÓN DE OXIDO
NÍTRICO POR CONDROCITOS BOVINOS
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 NO2 (μM) Ct 0 5 15 30 μM
Prof. Henrotin – Unidad Investigación sobre el Metabolismo Oseo y del Cartílago Univ. Liège (Bélgica), 2006 – Resultados pendientes de publicación.
La curcumina inhibe la liberación de óxido nítrico
(mediador de la inflamación), incluso por
debajo del nivel del control (Ct).
CURCUMINA
+ IL-1
β
0 5 10 15 20 25 30 35 40 0 5 10 15 20 Concentration (µM)
Curcumin IC50 = 5 µM
Indomethacin IC50 < 2.5 µM
Celecoxib IC50 < 2.5 µM
PGE 2 (ng /ml)Curcumin clinical evidences:
Effect on inflammatory response through PGE2 inhibition
2006: University of Liege
NO 2 (µM)
Curcumin IC50 = 10 µM
Indomethacin IC50 > 20 µM
Celecoxib IC50 > 20 µM
Curcumin clinical evidences:
Comparative effect on Cartilage protection through NO inhibition
2006: University of Liege
Indomethacin & Celecoxib do not inhibit NO & cartilage destruction
Thanks its NO inhibition, Curcumin presents an unique disease modifying effect
0 5 10 15 20 0 5 10 15 20 Concentration (µM)
PUNTOS FUERTES
• Ingredientes de uso tradicional (más seguridad).
• Basado en evidencia clínica: Estudios clínicos realizados en 63 voluntarios. • Mecanismo de acción bioquímico identificado: Actúa sobre las causas de la
destrucción del cartílago.
• Efecto rápido contra dolor e inflamación.
• Dos presentaciones: ataque (“forte”, dosis cuádruple) y para mantenimiento (“crono”).
PUNTOS FUERTES
• Apto para diabéticos.
• No afecta la mucosa gástrica.
• Permite la regeneración natural del cartílago y frena su degeneración. • Población objetivo muy amplia y tratamientos prolongados.
• Precio competitivo.
• Situación regulatoria conforme. Toxicidad nula (status GRAS por FDA). • Gastroprotector y hepatoprotector.
CURARTI REGEN:
la primera “glucosamina” de efecto rápido
para problemas articulares severos
con desgaste del cartílago
UN NUEVO AVANCE
1 Deat CL et al. Nutraceuticals as therapeutic agents in osteoarthritis. The role of glucosamine, chondroitin sulphate and collagen hydrolysate. Rheum Dis Clin North Am 1999 25(2): 379-95.
2 Bassleer C et al. Stimulation of proteoglycan production by glucosamine in chondrocytes isolated from human osteoarthritic articualr cartilage in vitro.
CURARTI REGEN combina la dosis efectiva de curcumina complexada con la dosis
efectiva de glucosamina (1500
mg, equivalente a 1990 mg de la forma sulfato)1.
El sulfato de glucosamina aporta material para la
reconstrucción del cartílago2, potenciando así el efecto regenerador de la curcumina3.
El origen vegetal (maíz) de la glucosamina de CURARTI REGEN evita el riesgo de alergias a
UN NUEVO AVENCE
CARTÍLAGO CURCUMINA CARTÍLAGO CURCUMINA GLUCOSAMINADOS OBREROS COORDINADOS ACELERAN EL TRABAJO: LA COMBINACIÓN DE CURCUMINA CON GLUCOSAMINA ES CAPAZ DE ACELERAR LA RECONSTRUCCIÓN DEL CARTÍLAGO.
GLUCOSAMINA VS. CONDROITINA
¾ La glucosamina presenta mejor absorción intestinal que la condroitina. Laabsorción de esta última depende en gran medida del grado de polimerización de la misma1.
¾ La condroitina sulfato y el cartílago de tiburón presentan gran variabilidad también en el contenido de principio activo, lo cual afecta la eficacia2.
¾ La condroitina sulfato está contraindicada con anticoagulantes orales (Sintron®, por ejemplo), pues puede producir sangrado3.
¾ La extracción de cartílago de lo tiburones supone una matanza brutal de estos peces, resultando alguna especie amenazada.
¾ La condroitina de origen de traquea bovina supone un riesgo potencial de BSE o “enfermedad de las vacas locas”.
1 Conte A et al. Biochemical and pharmacokinetic aspects of otal treatment with chondroitin sulphate. Arzneimittel forschung1995; 45: 918-925. Adebowale et al. The bioavailability of pharmacokinetics of of glucosamine hydrochloride and low molecular weight chondroitin sulphate after single and multiple doses to beagle dogs. Biopharm Drug Dispos 2002; 23:217-225.
Ronca and Conte Metabolic fate of partially depolymerised shark chondroitin sulphate in man. Int J Clin Pharmacol Res 1993; 13: 27-34. 2 Deat CL et al. Nutraceuticals as therapeutic agents in osteoarthritis. The role of glucosamine, chondroitin sulphate and collagen hydrolysate.
PUNTOS FUERTES
9 Efecto rápido.
9 Dosis efectivas de curcumina
complexada y glucosamina.
9 Glucosamina de origen vegetal
(apto para vegetarianos y alérgicos a crustáceos).
9 Permite una más rápida
regeneración natural del cartílago.
9 Apto para problemas articulares
severos con desgaste del cartílago.
9 Un sobre al día.
9 Excelente sabor, rápida disolución.
9 Protector gástrico.
9 PVP competitivo (0,9 € / día).
