Analgésicos, antipiréticos, AINE, antigotosos y agentes modificadores de la enfermedad con trastornos reumatoideos
2.1. Analgésicos no opiodes 2.2. Analgésicos opioides 2.3. Antigotosos
2.4. Agentes modificadores de los trastornos reumatoideos
El dolor es una de las causas mas frecuentes de consulta al médico. Con frecuencia el dolor es tratado solo de manera sintomática, y no siempre se investigan sus causas. La identificación del origen del dolor es esencial para poder establecer un tratamiento adecuado. Ello es particularmente importante en caso de dolor agudo, en el que el tratamiento del síntoma debería ir precedido de un diagnóstico preciso. El dolor puede ser nociceptivo, neuropático o psicógeno. El dolor nociceptivo se debe a la estimulación de receptores dolorosos o térmicos periféricos y es transmitido al sistema nervioso central por fibras nerviosas nociceptivas normales (por ejemplo, por traumatismo o quemadura). El dolor neuropático se debe a una afectación anatómica o metabólica de las fibras nerviosas nociceptivas (en diversas neuropatías). El dolor psicógeno se establece directamente en el SNC. En todos los casos se debe considerar su posible causa y el tratamiento de esta. Para el tratamiento sintomático, el dolor nociceptivo responde a los analgésicos-antipiréticos (y a los antiinflamatorios no esteroides), así como a los analgésicos opiáceos. El dolor neuropático responde a los analgésicos opiáceos y a otros fármacos que no son específicamente analgésicos (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos en la neuropatía diabética, carbamazepina en la neuralgia del trigémino) y el dolor psicógeno responde al tratamiento adecuado de la afección que lo ocasiona. La selección de un analgésico depende del tipo de dolor y de su intensidad, así como de los efectos adversos y las contraindicaciones de cada fármaco.
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Tableta 125 y 500 mg
Contraindicaciones: hipersensibilidad a salicilatos u otros AINE. Úlcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente: puede exacerbarse debido a los efectos ulcerogénicos del ácido acetilsalicílico.
Precauciones: embarazo: estudios controlados usando ácido acetilsalicílico no han demostrado teratogenicidad. Tercer trimestre, el uso excesivo o el abuso del ácido acetilsalicílico durante la fase final del embarazo aumenta el riesgo de muerte fetal o neonatal (hemorragia antenatal o el cierre prematuro del conducto arterioso y a un menor peso del recién nacido). Categoría de riesgo: D. Lactancia materna: se excreta en la leche materna; no se han descrito problemas en humanos con dosis analgésicas usuales. Niño: estudios indican que el uso de ácido acetilsalicílico puede estar asociado al desarrollo del síndrome de Reye en niños con enfermedades febriles agudas, especialmente gripe y varicela. Adulto mayor: mas susceptible a efectos tóxicos se recomienda ajustar dosis en las que posean según la función renal. Insuficiencia renal: puede producir retención de sodio y agua, incremento del tiempo de vida media y riesgo de sangramiento gastrointestinal, requiere en ocasiones ajuste de dosificación. Insuficiencia hepática: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal no tomar el ácido acetilsalicílico durante los 5 días anteriores a la cirugía debido al riesgo de hemorragia. Alteraciones hemorrágicas, hemofilia o hipoprotrombinemia: aumenta el riesgo de hemorragia debido a la acción antiagregante plaquetaria de ácido acetilsalicílico. Debe tomarse con precaución cuando existan los siguientes problemas médicos, anemia, asma, alergia y pólipos nasales, gastritis erosiva, antecedentes de úlcera péptica (incrementa sangramiento intestinal), deficiencia de G6PD, gota, hipoprotrombinemia y deficiencia de vitamina K. Tirotoxicosis.
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, dispepsia, vómitos, pirosis, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis). Ocasionales: úlcera gástrica, úlcera duodenal, urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema, rinitis, espasmo bronquial paroxístico y disnea hipoprotrombinemia (en dosis altas). Raras: hepatotoxicidad (particularmente en pacientes con artritis juvenil), síndrome de Reye (en niños), irritación local cuando se administra por vía rectal. Con dosis altas prolongadas: mareos, tinnitus, sordera, sudación, cefalea, confusión, insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus o mareos.
Posología : dolor y/o fiebre: adultos: 325-650 mg/4 h, puede llegar hasta 1 000 mg/6h (4g/ d dosis máxima). Niño: 10 mg/kg/4 h o 65-100 mg/kg/d dividido en 4-6 dosis.
Procesos inflamatorios: adultos: 750-1 000 mg/8 h, puede incrementarse la dosis total diaria en 500 mg cada 1 o 2 semanas, hasta alcanzar el efecto deseado o la aparición de efectos adversos importantes. Niño: 20-25 mg/kg/6 h u 80-100 mg/kg/d en dosis divididas hasta un máximo de 3 g/d.
La dosis como antiagregante plaquetario es de 80-325 mg/d.
Profilaxis de procesos tromboembólicos: profilaxis primaria de infarto de miocardio: 150-200 mg/24 h o 300 mg/48 h. Profilaxis secundaria de infarto de miocardio: 300-600 mg/24h. IMA, 150 mg/24 h. Profilaxis de tromboembolismo posoperatorio: 500 mg/8 h. Profilaxis de tromboembolismo en pacientes hemodializados: 100 mg/24 h.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales, incrementar la eliminación renal del fármaco con la administración de bicarbonato de sodio.
DIPIRONA
Tableta 300 mg
Ampolleta 600 mg/2 mL Supositorio infantil 300 mg
Indicaciones: dolor agudo posoperatorio o postraumático, dolor cólico. Fiebre (refractaria a otros antitérmicos).
Contraindicaciones: hipersensibidad a pirazolonas. Antecedentes de reacciones alérgicas (rinitis, urticaria o asma) inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Antecedentes de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica.
su eliminación puede verse disminuida, puede aumentar la toxicidad renal; requiere ajuste de dosis. Úlcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente: puede exacerbarse. Deficiencia de G6PD: aumenta el riesgo de hemólisis. Porfiria: puede aumentar porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad. Ante la aparición de fiebre, ulceración bucal o cualquier otro síntoma premonitorio de agranulocitosis, se deberá suspender de inmediato el tratamiento y realizar un hemograma. Cuando se use de forma ininterrumpida y prolongada, deberán realizarse controles hemáticos periódicos.
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, vómitos, irritación gástrica. Ocasionales: erupciones exantemáticas, erupción cutánea, broncospasmo, urticaria, oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial. Raras: reacciones de hipersensibilidad agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia; reacción anafiláctica y disnea (mas frecuentes por vía parenteral; no son dosis-dependiente). Muy raramente, se han descrito graves reacciones cutáneas vesículo-bullosas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En pacientes con fiebre alta puede haber una caída de la tensión, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis.
Interacciones: anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): potenciación del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Metotrexato: potenciación de su toxicidad, por posible disminución de su aclaramiento renal.
Posología: vía oral, adultos y niños mayores de 12 años: 500-575 mg c/6-12 h. Vía rectal, adultos y niños mayores de 12 años: 1 g c/6-12 h. Niños de 1-3 años: 250 mg c/6-8 h, si ello fuera necesario. Niños de 4-11 años: 300-500 mg c/6 h, si fuese necesario.
Vía parenteral (i.m.): adultos: 0,5-1 g por dosis. Niños: 10-12 mg/kg por dosis.
Tratamiento de la sobredosis y de los efectos adversos graves: medidas generales. No es dializable.
CAMILOFILINA 50 mg/METAMIZOL MAGNÉSICO 1,25 g
Ampolleta/5 mL
(ESPASMOFORTE )
Indicaciones: tratamiento urgente de estados espásticos dolorosos: cólico biliar, hepático, nefrítico o intestinal, espasmos vasculares, pilorospasmo, dismenorrea espástica; estados operatorios de cirugía visceral mayor.
Precauciones: adulto mayor y en la hipertrofia prostática benigna: usar con cautela. Puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. Debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.
Reacciones adversas: pueden aparecer problemas hematológicos, ya que todos los medicamentos que contienen dipirona pueden ser responsables de agranulocitosis. Esta es reversible, tienen una duración mínima de una semana, puede ser fatal, no relacionada con la dosis. Con la aparición de fiebre, angina o ulceraciones bucales debe suspenderse el uso del medicamento y realizar un control de la hemorragia, la readministración en el suministro de este medicamento aumenta los riesgos de mortalidad. Con dosis altas: náuseas, vómitos, xerostomía, obnubilación, disuria, constipación, taquicardia, nerviosismo, excitación mental y somnolencia. Contiene metabisulfito de sodio responsable de reacciones alérgicas, incluyendo síntomas anafilácticos que amenacen la vida o ataque asmáticos de menor gravedad.
Interacciones : no mezclar en la misma jeringuilla con floroglucinol.
Posología: se administra por vía i.v. e i.m.. La inyección i.v. debe ser administrada lentamente (3 min) para evitar riesgo de hipotensión o HTA; al infundirla, la solución a utilizar debe ser isotónica. Se recomienda la administración i.m. profunda.
Adultos mayores de 15 años: durante el ataque, administrar 5 mL por vía i.v. lenta (1mL/min), con el paciente acostado; si es necesario, repetir la dosis después de 2-3 h. Para el tratamiento ulterior y en casos de crisis dolorosas leves, 2-5 mL por vía i.m.. Dosis máxima/d: 4 ampolletas para ambas vías.
Tratamiento de la sobredosis y de los efectos adversos graves: medidas generales. IBUPROFENO
Tableta 400 mg
Indicaciones: tratamiento sintomático del dolor, de intensidad leve a moderada y de procesos inflamatorios no crónicos, como cefalea, odontalgia, dolor posoperatorio, dolor musculosquelético, dolor menstrual, también es útil en la artritis gotosa y en el ataque agudo de gota. Fiebre. Enfermedad inflamatoria no reumática (osteoartritis, bursitis, tendinitis). Artritis reumatoidea.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al ibuprofeno, a cualquier otro AINE o a cualquiera de los excipientes del producto. Reacción alérgica severa como ataques de asma, broncospasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria o edema angioneurótico inducido por ácido acetilsalicílico u otros AINE. Úlcera gastrointestinal activa o sospechada.
seguras (en el 3er trimestre categoría D). Lactancia materna: se excreta en la leche materna en cantidades mínimas, por lo que se considera compatible con la lactancia materna. Niños: no se recomienda su uso en menores de 6 meses. Adulto mayor: mas sensibles a efectos adversos gastrointestinales y renales; se sugiere comenzar con la mitad de la dosis usual del adulto joven. Insuficiencia renal severa: incremento de riesgo de hipercaliemia y nefrotoxicidad; se debe monitorear la función renal y ajustar dosis. Insuficiencia hepática: incrementa y prolonga niveles séricos, mas riesgo de insuficiencia renal; monitorización y ajuste de dosis es necesario. Enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa, diverticulitis, úlcera péptica: instaurar régimen antiulceroso. Retención hidrosalina: retención hidrosalina tras su administración; usar con cautela en la insuficiencia cardíaca o HTA. Coagulación sanguínea: puede prolongar el tiempo de hemorragia; utilizar con cuidado en alteraciones de la coagulación sanguínea o tratamiento con anticoagulantes. Corticoterapia: en caso de tratamiento previo con corticosteroides, se recomienda reajustar las dosis de estos de forma paulatina si se instaura una terapia combinada con ibuprofeno.
Reacciones adversas: estas son mas frecuentes con dosis de 3 200 mg/d. Frecuentes: náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, sensación de molestia abdominal, diarrea, microlesiones intestinales, posible activación ulcerosa y hemorragias (melenas, hematemesis). Ocasionales: cefalea, confusión, tinnitus y somnolencia; reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, urticaria, exantema con prurito y fenómenos anafilácticos). Raras: reacciones de tipo psicótico y depresión, fiebre, rigidez del cuello, obnubilación, reacciones ópticas (visión borrosa, disminución de la agudeza visual o cambios en la percepción del color); broncospasmo (principalmente en pacientes predispuestos), IRA (nefritis intersticial con hematuria, disuria y síndrome nefrótico), meningitis aséptica (especialmente en pacientes con LES u otras enfermedades del colágeno), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, ICC, HTA, aumento de enzimas hepáticas.
Posología: adultos y niños mayores de 12 años, por vía oral: dolor y fiebre: 200 mg/4-6 h, si fuera necesario aumentar a 400 mg/6-8 h, hasta un máximo de 1,6 g/d. Dismenorrea: 400 mg/4-6 h. Enfermedad reumática: 1 200-3 200 mg divididos cada 6-8 h. Niños de 6 meses a 12 años, por vía oral: 5-10 mg/kg/6-8 h, hasta un máximo de 20 mg/kg/d. De 6 meses a 2 años: 50 mg/6-8 h, máximo 300 mg/d. De 3 a 7 años: 100 mg/6-8 h, máximo 400 mg/d. De 8 a 12 años: 200 mg/6-8 h, máximo 800 mg/d. Enfermedad reumática: 30-40 mg/kg divididos cada 6-8 h.
Tratamiento de la sobredosis y los efectos adversos graves: medidas generales. INDOMETACINA
Tableta 25 mg
Bulbo (liofilizado sódico trihidratado 1mg)
Indicaciones: enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias: fase activa de la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis, sinovitis). Inflamación consecutiva a intervenciones ortopédicas. Dolor (especialmente el asociado con procesos inflamatorios): dismenorrea primaria, ataque agudo de gota. Cierre del conducto arterioso persistente en recién nacidos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco. Resto (véase ibuprofeno).
Precauciones: embarazo: categoría B, en el 3er trimestre categoría D; produce cierre prematuro del conducto arterioso y prolongación del trabajo de parto. No se recomienda su uso durante el embarazo, salvo indicación explícita de cierre prematuro del conducto arterioso fetal (lo cual solo tiene un carácter muy excepcional). Lactancia: se excreta en la leche materna, se ha reportado convulsiones en niños de madres que recibieron 200 mg de indometacina; no se han realizado estudios adecuados. Niños: no se recomienda su uso en menores de 14 años; debe limitarse a paciente que no respondan a otros antirreumáticos. Adulto mayor: un incremento de la incidencia de efectos neurotóxicos; no se recomiendan tratamientos superiores a una semana y utilizar la mitad de la dosis usual del adulto joven. Depresión mental u otras alteraciones psiquiátricas o neurológicas (parkinsonismo, epilepsia): usar con precaución. Resto (véase ibuprofeno).
convulsiones, parkinsonismo; opacificación de la córnea, retinopatía, visión borrosa, fotofobia, diplopía, tinnitus, sordera, confusión, desorientación, psicosis, alucinaciones, hipertensión pulmonar, anemia hemolítica, aplasia medular, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica, púrpura hemorrágica. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún signo o síntoma de alteración hepática (anorexia, prurito, ictericia) o alteración de la visión, después de haberlo notificado al médico.
Interacciones: antiácidos (hidróxido de magnesio, hidróxido de aluminio, óxido de magnesio, caolín, subcarbonato de bismuto, carbonato cálcico): disminución del efecto antiinflamatorio, por reducción de su absorción. Cimetidina: incrementa la absorción oral de indometacina, con posible riesgo de toxicidad, debido al aumento del pH gástrico. Haloperidol: incremento en la toxicidad del haloperidol. Probenecid: posible aumento de la acción y toxicidad de la indometacina, por disminución de su excreción. Resto (véase ibuprofeno).
Posología: adultos vía oral: 50-200 mg/d, en 2-4 tomas. En procesos crónicos debe comenzarse con dosis de 25 mg/8-12 h y aumentar progresivamente en 25-50 mg a intervalos semanales hasta lograr el efecto deseado o la dosis máxima de 200 mg/d. Gota aguda: de inicio 100 mg, luego 50 mg/8 h hasta que desaparezcan los síntomas, en caso necesario se administrará la dosis máxima de 200 mg/d. Procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor: 25 a 50 mg c/6-8 h hasta desaparición de la sintomatología (1-2 semanas). Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h como máximo desde la aparición de los primeros síntomas y durante el tiempo que dura la sintomatología. Niños: enfermedades reumáticas: 1,5-2,5 mg/kg/d divididos en 4 dosis hasta un máximo de 4 mg/d.
Tratamiento de la sobredosis y los efectos adversos graves: medidas generales. PARACETAMOL 325 mg + MALEATO DE CLORFENIRAMINA 2 mg
Tableta (KOGRIP)
Indicaciones: prevención y tratamiento sintomático del resfriado común. Alivio temporal en el resfriado y la gripe.
Contraindicaciones: pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros fármacos de estructuras químicas similares. No deberá usarse en pacientes con antecedentes de daño hepático, glaucoma, retención urinaria, ataque de asma bronquial, estenosis pilórica y tratamiento con inhibidores de la MAO. Recién nacido, prematuro y embarazada.
medicamentos hepatotóxicos. Ha de manejarse con cautela su administración en pacientes con antecedentes de HTA, hipertrofia prostática, trastornos de la coagulación, gastritis, úlcera péptica activa, enfisema pulmonar crónico y dificultad respiratoria. Este medicamento puede provocar somnolencia, y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.
Interacciones: IMAO: prolongan e intensifican el efecto de los antihistamínicos, pudiendo ocurrir hipotensión grave. Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC: pueden potencializar el efecto sedante de la clorfeniramina. Anticoagulantes orales: su acción puede inhibirse por los antihistamínicos. Diflunisal: si se administra paracetamol concomitantemente con diflunisal se incrementan los niveles plasmáticos de paracetamol. Cloramfenicol: aumenta considerablemente la vida media plasmática del cloramfenicol con posible aumento de su toxicidad, por uso conjunto con paracetamol. Propantelina: disminuye la velocidad de absorción del paracetamol. Metoclopramida: acelera la velocidad de absorción (véase paracetamol).
Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, urticaria, erupción cutánea, shock anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudación excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta, náuseas, vómitos y dolor epigástrico. Ocasionales: trastornos gastrointestinales severos, ictericia, anemia, leucopenia, metahemoglobinemia, daño hepático y/o renal.
Posología: adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas cada 4-6 h. Dosis máxima diaria:paracetamol, 4 g y clorfeniramina, 24 mg. No se aconseja administrar mas de 5 d consecutivos. Niños de 6 a 11 años: 1 tableta cada 6 h, no sobrepasar 5 tabletas en 24 h. No exceder la dosis recomendada, ya que puede causar nerviosismo, mareos, elevación de la presión sanguínea o falta de sueño.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales y tratamiento sintomático.
NAPROXENO
Tableta 250 mg
Indicacionesycontraindicaciones: véase ibuprofeno.
Reacciones adversas: los efectos adversos de naproxeno son mas frecuentes con dosis superiores a 1 500 mg/d. Frecuentes: alteraciones digestivas, cefalea, alteraciones hepatobiliares. Ocasionales: erupciones exantemáticas; náuseas, dolor abdominal, constipación. Raras: melena, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica, dispepsia, diarrea, flatulencia, mareo, somnolencia, visión borrosa, tinnitus, edema, prurito, urticaria, alopecia, fotodermatitis, eritema, púrpura, dermatitis, omnicólisis, insuficiencia cardíaca, HTA, taquicardia, hipotensión ortostática, sofocos; hematuria, disuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, ictericia colestática, meningitis aséptica, conjuntivitis, epistaxis, sordera reversible, excitación, malestar general, espasmo bronquial, disnea, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia y eosinofilia.
Interacciones: véase ibuprofeno.
Posología: dosis usual para adultos: antirreumático: oral, de 250 a 500 mg 2 veces al día, por la mañana y por la noche. Analgésico (dolor leve o moderado): oral, inicialmente 500 mg, después 250 mg a intervalos de 6 u 8 h, según necesidades.
Gota aguda: oral, inicialmente 750 mg, después 250 mg cada 8 h hasta que el ataque remita. Dismenorrea: oral, inicialmente 500 mg, después 250 mg a intervalos de 6 a 8 h, según necesidades. Prescripción usual límite para adultos: Para dolor leve o moderado y para dismenorrea: hasta una dosis total de 1,25 g/d.
Niños: dolor y/o fiebre: inicialmente, 10 mg/kg por vía oral, seguido de 2,5-5 mg/kg/8 h, sin exceder la dosis máxima de 15 mg/kg/d. Artritis reumatoide juvenil: 5 mg/kg/12 h por vía oral.
Tratamiento de la sobredosis y de los efectos adversos graves: medidas generales. PARACETAMOL
Tableta 500 mg
Solución oral 120 mg/5 mL
(ACETAMINOFÉN)
puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol y mayor incidencia de hemorragias digestivas. Se deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben adminitrarse mas de 2 g/d). Anemia: posible aparición de alteraciones sanguínea; se recomienda precaución en pacientes con anemia, evitando tratamientos prolongados. Insuficiencia hepática: metabolismo, mayoritariamente, hepático, debe ajustarse la dosis. Anemia por déficit de G6PD: se han observado casos de hemólisis. Insuficiencia renal grave: se acepta el uso ocasional; puede haber acumulación de derivados conjugados de paracetamol (aumenta el riesgo de toxicidad renal con tratamientos prolongados y altas dosis. Hipersensibilidad a salicilatos: constituye una alternativa muy válida en pacientes alérgicos, sin embargo, se han observado reacciones broncospásticas en algunos pacientes hipersensibles al ácido acetilsalicílico u otros AINE. Aunque la incidencia de reacción cruzada es baja (menos del 5 %), se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicilatos tratados con paracetamol.
Reacciones adversas: ocasionales: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). Exantemáticas, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre, ictericia. Raras: cólico renal, insuficiencia renal (con dosis elevadas o uso prolongado), orina turbia, pancreatitis, hepatitis viral (asociada a casos de sobredosis). Excepcionalmente, hipoglucemia, en especial a niños.
Interacciones: anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de la coagulación. Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol. Anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad en sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.
Posología: adultos: analgesia y fiebre: 0,5 a 1 g por vía oral c/4 a 6 h, hasta un máximo de 4 g/d. Niños: 10-15 mg/kg por vía oral c/4 a 6 h, sin exceder 5 tomas en 24 h. No se aconseja administrar durante mas de 5 d consecutivos.
Tratamiento de la sobredosis y de los efectos adversos graves: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 h siguientes a la ingestión.
PIROXICAM
Tableta 10 mg
Supositorio 20 mg
Indicaciones: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis). Dolor (especialmente el asociado a procesos inflamatorios). Dismenorrea primaria. Ataques agudos de gota.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al piroxicam; resto (véase ibuprofeno). Precauciones: véase ibuprofeno. No se recomienda su uso en niños.
Reacciones adversas: frecuentes: molestias gastrointestinales. Ocasionales: prurito, erupciones exantemáticas; edema; náuseas, epigastralgia, incremento de los valores de creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre, cefalea, mareo, malestar general, somnolencia, anemia. Raras: fotodermatitis, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, HTA, anorexia, diarrea, constipación, flatulencia, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, melenas, úlcera gástrica o úlcera duodenal (1 % de los pacientes con 20 mg/d), proteinuria, insuficiencia renal, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, incremento de los valores de transaminasas, visión borrosa, tinnitus, depresión, insomnio, ansiedad, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, espasmo bronquial y disnea.
Interacciones: véase ibuprofeno.
Posología: adultos (oral, i.m. o rectal): procesos artríticos: dosis inicial, 20 mg/24 h. Mantenimiento, 20 mg/24 h (10 mg/24 h en algunos pacientes). Algunos enfermos pueden precisar dosis de hasta 30 mg/d en dosis única o fraccionada.
Trastornos musculosqueléticos agudos: 40 mg/24 h durante 2 d, seguido de 20 mg/d durante los otros 7-14 d de tratamiento.
Gota aguda: dosis inicial, 40 mg/24 h, continuando con 40 mg (dosis única o fraccionada) durante 4-6 d siguientes. No está indicado para el tratamiento prolongado de la gota.
Dismenorrea primaria: 40 mg/24 h durante los 2 primeros días, seguido de 20 mg/24 h durante 1-3 d mas. Las formas i.m. no están autorizadas para esta indicación.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. DIPIRONA 500 mg
CLORHIDRATO DE DEXTROPROPOXIFENO 20 mg FOSFATO DE CODEÍNA 20 mg
Tableta
(AMICODEX)
Indicaciones: dolores intensos no viscerales, dolores producidos por neoplasias avanzadas, dismenorreas severas, artropatías dolorosas agudas, dolores osteomusculares intensos, polineuritis, ciática.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a los componentes del fármaco. Pacientes con depresión respiratoria especialmente en presencia de cianosis y excesiva secreción bronquial. Alcoholismo agudo y después de la cirugía de las vías biliares.
Precauciones: en caso de enfermedades no neoplásicas con dolor intenso el tratamiento no debe administrarse por mas de 3 semanas. Cuando deba prolongarse por mas tiempo debe hacerse bajo vigilancia médica, observando el cuadro hemático del paciente. Debe ser utilizado con cuidado en pacientes con alteraciones inflamatorias u obstructivas del tracto intestinal, hipotiroidismo, insuficiencia adrenocortical e hipertrofia prostática.
Reacciones adversas: Se corresponden con las reportadas para los componentes de esta asociación medicamentosa (véase dipirona, dextropropoxifeno,codeína y amitriptilina). Posología: adultos exclusivamente 1 tableta cada 8 h, si fuera requerido administrar una tableta cada 6 h, sin sobrepasar la dosis de 1 tableta cada 4 h por mas de una semana. Si con este tratamiento no hay alivio del dolor debe utilizarse otra terapéutica analgésica.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: descontinuar el tratamiento. Tratamiento sintomático y de sostén.
Analgésicos opioides
DEXTROPROPOXIFENO CLORHIDRATO
Gragea 65 mg
Indicaciones: alivio del dolor leve a moderado.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al propoxifeno.
deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes. Epilepsia: puede inducir o exacerbar la aparición de episodios convulsivos. Alcoholismo o drogodependientes a opiáceos: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción. Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del SNC. Presión intracraneal elevada o lesión cerebral: elevan aún mas la presión del LCR; también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar la evolución clínica de la lesión craneal. No manejar maquinarias de precisión, no conducir vehículos durante primeros días del tratamiento por riesgo de somnolencia, visión borrosa. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, vómitos, constipación, somnolencia, desorientación, sudación, euforia. Ocasionales: cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad bucal, espasmo de laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, paro cardíaco, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto, incremento de los valores de enzimas hepáticas, ictericia reversible. La administración repetida puede ocasionar dependencia y tolerancia. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome de abstinencia.
Interacciones: anticoagulantes orales (warfarina): potenciación de la acción anticoagulante, con aumento del tiempo de protrombina. Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, doxepina, nortriptilina): aumento de los niveles plasmáticos de antidepresivos y aparición de síntomas de letargo. Antiepilépticos: aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina y fenobarbital. Benzodiazepinas: aumento de la vida media de alprazolam y disminución de su aclaramiento. Betabloqueadores (metoprolol, propranolol): aumento en la biodisponibilidad del betabloqueador y disminución de su aclaramiento. Alcohol etílico: potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central. Tabaco: disminución de la actividad analgésica, por posible inducción de su metabolismo hepático. Alteraciones del laboratorio: aumento de las transaminasas (TGP y TGO), fosfatasa alcalina, bilirrubina, retención de bromosulfonftaleína, carbamazepina, GGT, DHL, fenobarbital y fenitoína. Reducción de glucosa.
Posología:adultos por vía oral: 65 mg/4 h, dosis máxima 390 mg.
Tratamiento de la sobredosis y de los efectos adversos graves: medidas de soporte. La depresión respiratoria puede contrarrestarse con naltrexona, 0,4-2 mg i.v., pudiendo repetir la dosis a intervalos de 2-3 min. No se deben utilizar analépticos, ya que pueden precipitar las convulsiones. La dosis inicial de naltrexona en niños es de 0,01 mg/kg i.v., seguido de 0,1 mg/kg, en caso necesario. Puede ser útil el lavado gástrico. El carbón activado puede absorber dosis significativas de dextropropoxifeno.
MORFINA CLORHIDATO
Bulbo 2 mg/5 mL
Indicaciones: dolor intenso y severo, que no responde a otros analgésicos no narcóticos. Dolor asociado a IMA. Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar.Analgesiaobstétrica.
Contraindicaciones: hipersensibilidadamorfina. Insuficiencia respiratoria aguda o EPOC grave: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones. No debe administrarse por vía epidural o intratecal en presencia de infección en el sitio de la inyección, terapia anticoagulante, diátesis hemorrágica, corticosteroides administrados parenteralmente en un período de 2 semanas y otra terapia concomitante o condición médica que contraindique la técnica de la analgesia epidural o intratecal.
Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: C. Con el uso ilícito o prolongado se produce dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la frecuencia respiratoria, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). Solo se acepta su uso en caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras. Parto y alumbramiento: el uso durante el parto (incluso cesárea) puede producir depresión respiratoria y efectos psicofisiológicos en el neonato, especialmente en prematuros (en cualquier caso, si se utiliza durante el parto, se deberá disponer de un antídoto específico (naloxona) para el niño, además de extrema precaución si se espera un niño prematuro); asimismo, la morfina puede prolongar el parto, especialmente la segunda fase. Lactancia: importantes cantidades pasan a la leche materna; no se recomienda el uso prolongado o de dosis altas. Niño: es mas probable la excitación paradójica; no se recomienda su uso en neonatos. Se debe administrar en niños en casos excepcionales y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal. Adulto mayor: usar con cautela por riesgo de hipotensión ortostática (véase dextropropoxifeno).
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, vómitos, constipación, somnolencia, desorientación, sudación, euforia. Ocasionales: cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de la boca, espasmo de la laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, paro cardíaco, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis por contacto, dolor en el punto de la inyección. Raras: reacción anafiláctica después de la inyección i.v.
niveles plasmáticos de morfina, con riesgo de disminución de su actividad analgésica. Alteraciones de laboratorio: aumento de CPK y prolactina. Reducción de testosterona. Posología: tratamiento del dolor intenso: adultos: 10-30 mg/4 h por vía oral; de 5-20 mg/4h por vía s.c. o i.m.; 4-10 mg diluido en 4-5mL de agua estéril por vía i.v. lenta. Pacientes con peso menor que 70 kg o ancianos: 30 mg/24 h(dosis inicial). Si el dolor aumenta pueden incrementarse las dosis hasta aliviar el dolor. Los incrementos deberán ser del 30-50 % de la dosis.
Niños mayores de 1 año: dosis inicial de 0,4-1,6 mg/kg/d; 0,1-0,2 mg/kg/4h por vía s.c. o i.m.; 0,05-0,1 mg/kg i.v. lenta cada 4 h. Si hay dolor crónico: 0,03-0,15 mg/kg/h y la dosis para el dolor posoperatorio es 0,1-0,4 mg/kg/h; la dosis máxima en recién nacidos es 0,02 mg/kg/h.
Dolor asociado a IMA: dosis de 2-15 mg por vía i.v., puede aumentarse la dosis de 1 a 3 mg hasta cada 5 min. En administración i.v. continua, el ritmo inicial recomendado en adultos es de 0,8-10 mg/h, ajustándolo posteriormente en función de la respuesta a un máximo de 80 mg/h. En casos de dolor especialmente intenso se han utilizado velocidades de infusión i.v. de hasta 440 mg/h.
Analgesia obstétrica: 10 mg/4h.
Epidural (lumbar): adultos, 5 mg; en caso necesario, administrar al cabo de una hora dosis adicionales de 1 o 2 mg, sin superar la dosis total de 10 mg/24 h. Intratecal (lumbar): adultos, 0,2-1 mg/24 h.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: véase dextro-propoxifeno. PETIDINA
Ampolleta 50 mg/1 mL y 100 mg/2 mL
Indicaciones: alivio del dolor de moderado a severo. Espasmos: espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, del aparato genitourinario y del tracto gastrointestinal. Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas. Analgesia obstétrica: contracturas dolorosas y dolores de expulsión, en obstetricia, para facilitar el parto indoloro. Estados dolorosos "quirúrgicos", como dolores posoperatorios, debidos a fracturas, etc. Estados dolorosos graves del sistema nervioso periférico (neuralgias). Medicación preoperatoria: antes y durante la anestesia endovenosa y por inhalación.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a petidina.
susceptibles a sus efectos. Insuficiencia renal: incremento del riesgo de convulsiones u otras toxicidades. (véase dextropropoxifeno).
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudación y euforia (aparece tolerancia). Ocasionales: cefalea, agitación, temblor, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de la boca, espasmo de la laringe, diarrea, constipación, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, paro cardíaco, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, convulsiones, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis por contacto, dolor en el punto de la inyección, la administración i.v. puede ocasionar taquicardia. Raras: estimulación paradójica del SNC, alucinaciones, depresión mental, íleo paralítico o megacolon tóxico. La administración repetida puede causar dependencia, su suspensión brusca o la administración de antagonistas opioides desencadena síntomas de abstinencia.
Interacciones: aciclovir: potenciación de la toxicidad de petidina (aumento de su metabolito norpetidina), por la insuficiencia renal causada por aciclovir. Alcohol etílico: potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central (evitar la ingestión de bebidas alcohólicas). Cimetidina: disminución del aclaramiento, potenciación de su efecto, por inhibición de su metabolismo hepático. Clorpromazina, fenobarbital: potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inducción de su metabolismo hepático, aumentando así su metabolito activo. IMAO (fenelzina, iproniazida, mebenazina, moclobemida, pargilina, tranilcipromina): potenciación de la acción y/o toxicidad de petidina, por posible aumento de los niveles de serotonina. Alteración en pruebas de laboratorio: aumento de CPK.
Posología: vía parenteral: adultos: 50-150 mg (s.c. o i.m.) 1-3 veces al día. Para obtener cese inmediato de los cólicos o dolores muy agudos, 50-100 mg, en inyección i.v. lenta (1-2 min) preferentemente con 10 mL de glucosa 10 % o suero fisiológico. Como coadyuvante de la anestesia 50-100 mg i.m. o s.c. 30 a 90 min previos a la anestesia. Niños: solo en casos excepcionales, ajustando la dosis según la edad: 1-2 mg/kg.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: véase dextropropoxifeno. TRAMADOL
Frasco 50 mg/10 mL
Indicaciones: tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa.
Contraindicaciones : hipersensibilidad al tramadol o a cualquier componente del fármaco u opioides.
durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras y cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el feto. Trabajo de parto y parto: no se debe administrar a menos que beneficios superen los riesgos. El uso crónico determina la dependencia física y síntomas de retirada posparto en el recién nacido. Lactancia materna: el tramadol y su metabolito farmacológicamente activo se excretan con la leche materna. Su seguridad en niños y neonatos no ha sido evaluada, el fármaco no se recomienda para la medicación preoperatoria obstétrica o para analgesia posparto en madres lactantes. Niño: la presentación oral no se recomienda en niños menores de 12 años al no estar establecida su seguridad y eficacia; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Los estudios actualmente disponibles avalan que la forma inyectable puede utilizarse en niños (dosis única). No obstante, este fármaco debe administrarse en niños en casos excepcionales y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal. Adulto mayor (todas las vías): en mayores de 75 años puede requerirse ajuste de la dosificación o del intervalo de la dosis, al estar aumentada su vida media de eliminación y sus concentraciones séricas. Insuficiencia hepática: posee metabolismo hepático; requiere ajuste de la dosis. Insuficiencia renal: eliminación renal; requiere ajuste de la dosis. Tras la administración repetida durante períodos prolongados y con dosis elevadas, puede ocasionar dependencia. Existe dependencia cruzada entre opiáceos que actúen en los mismos receptores del dolor. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física puede precipitar un síndrome de abstinencia. También pueden presentarse síntomas de abstinencia después de la administración de un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona) o de agonista/antagonista (pentazocina) en pacientes con dependencia a opiáceos. Resto de las precauciones: véase dextropropoxifeno.
Reacciones adversas: frecuentes: náuseas, somnolencia, vértigo. Ocasionales: cefalea, constipación, vómitos, sudación, sequedad de la boca, confusión, mareo. Raras: especialmente en la administración i.v. y en pacientes estresados físicamente (palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular), irritación gastrointestinal (pesadez, sensación de plenitud, hinchazón), reacciones cutáneas (prurito, exantema, urticaria), convulsiones epileptiformes (generalmente tras dosis muy elevadas o tras administración concomitante de fármacos capaces de reducir el umbral convulsivo), debilidad motora, alteraciones en el apetito, desórdenes en la micción, efectos psíquicos (euforia, disforia, cambios en la actividad, dificultad en la toma de decisiones, perturbaciones de la percepción), reacciones alérgicas (disnea, broncospasmo, sibilancias, edema angioneurótico, anafilaxia), elevación de la presión arterial, bradicardia, empeoramiento del asma, depresión respiratoria. Puede originarse dependencia y síntomas propios del síndrome de abstinencia, similares a los que aparecen con la privación de opiáceos: ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y síntomas gastrointestinales.
anestésicos, fenotiazinas, sedantes, hipnóticos): se incrementa la depresión respiratoria, requiere ajuste de la dosis.
Posología: vía oral: adultos y niños mayores de 12 años. Oral: 100 mg, seguido de 50-100 mg/6-8 h. Vía parenteral (s.c., i.m., i.v. o por infusión): adultos y niños mayores de 12 años: en dolores severos, 100 mg inicialmente, pudiendo administrar durante la hora posterior 50 mg cada 10-20 min, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg. Posteriormente, 50-100 mg/6-8 h sin sobrepasar una dosis diaria total de 400 mg. En dolores moderados, 50-100 mg durante la primera hora. Niños: 1-1,5 mg/kg/d.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: se deben observar las normas generales para casos de emergencia consistentes en mantener despejadas las vías respiratorias (aspiración), mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. Se procederá a la evacuación gástrica mediante la inducción del vómito (paciente consciente) o al lavado gástrico. Se puede revertir la depresión respiratoria utilizando naloxona y las crisis pueden ser controladas con diazepam.
COLCHICINA
Tableta 0,5 mg
Indicaciones: tratamiento del ataque agudo de gota y tratamiento de los ataques recurrentes de artritis gotosa. Esclerodermia.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia renal y/o hepática grave.
Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: D, ha mostrado teratogenicidad en animales. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas mas seguras. Lactancia: se excreta en la leche materna, no han aparecido efectos adversos en lactante durante los primeros 6 meses. Niños: la seguridad y eficacia no ha sido determinada, no se recomienda su uso. Adulto mayor: mas susceptibles a efectos tóxicos. Úlcera gastroduodenal: puede agravar la enfermedad. Diarrea: en dosis altas puede causar deshidratación. Insuficiencia renal o hepática: puede ser necesaria una reducción de la dosis para evitar toxicidad. Insuficiencia cardíaca y discrasias sanguíneas: pueden incrementarse. Reacciones adversas: frecuentes: vómitos, náuseas, diarrea, dolor abdominal con riesgo de deshidratación. Raras: alteraciones renales, depresión respiratoria o edema pulmonar, leucopenia, neutropenia, azoospermia, urticaria, erupciones morbiliformes, neuritis periférica y alopecia.
Posología: adultos: ataque agudo de gota: el primer día de 0,5 a 1 mg 4 veces al día, cada 1-2 h hasta que ocurra uno de los eventos siguientes: alivio del dolor, reacciones adversas (vómitos y diarreas) o se llegue a una dosis total de 5-6 mg. En crisis menos severas, el primer día 1 mg 3 veces al día con un intervalo de 1-2 h, y en días consecutivos 1 mg 2 veces al día. La duración del tratamiento suele ser de 4 días, como máximo 7 d.
Gota crónica o reumatismo gotoso: 1 mg, 1-2 veces al día, preferentemente con un uricosúrico durante el tiempo que se considere oportuno.
Profilaxis de ataques agudos: cuando se presenten signos claros (ejemplo, hinchazón del dedo gordo del pie), 1 mg al acostarse, que puede repetirse al día siguiente.
Esclerodermia: 1 mg/24 h, durante el tiempo que se considere necesario.
Tratamiento de la sobredosis y los efectos adversos graves: medidas generales. PROBENECID
Tableta 500 mg
Indicaciones: tratamiento de la hiperuricemia asociado con la artritis gotosa crónica y terapia diurética. Como coadyuvante de la terapia antibacteriana.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al provenecid,niños menores de 2 años.
Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B, no existen reportes de teratogenicidad en su aplicación a embarazas. Lactancia: no existen datos disponibles. Niño: no administrar en menores de 2 años. No se debe administrar durante ataque agudo de gota, pacientes con antecedentes de cálculo renal de ácido úrico, porfiria o desórdenes sanguíneos. Se debe emplear con cautela en pacientes con úlcera gastroduodenal. Insuficiencia renal: no se debe administrar como coadyuvante de terapia antibacteriana en estos pacientes y es inefectivo en el tratamiento de la gota en dichos enfermos.
Interacciones: inhibe el transporte renal de penicilina, ácido aminosalicílico, sulfonamidas, ácido pantoténico, ácidos orgánicos yodados, sulfinpirazona, indometacina, quinolonas, naproxeno (requieren ajuste de la dosis al asociarse). La acción renal del probenecid reduce las concentraciones de algunos compuestos en la orina y los eleva en el plasma; efecto terapéutico favorable en el caso de la penicilina y antibióticos afines de acción sistémica beneficiosa, pero puede ser desfavorable con un agente como la nitrofurantoína cuando se le emplea como antiséptico urinario. Ácido acetil salicílico: acción uricosúrica del probenecid es atenuada. Sulfonamida: probenecid aumenta sus concentraciones.
Posología: adultos: como coadyuvante de penicilina: 500 mg c/6 h.
Gota crónica: 250 mg c/12 h durante una semana, luego incrementar a 500 mg c/12 h . Si no se obtiene mejoría puede incrementarse hasta 500 mg c/6 h. Alcalinizar la orina con 3 a 7,5 g de bicarbonato de sodio o 7,5 g de citrato de potasio diariamente, controlando el equilibrio ácido-básico del paciente.
Niños: 25 mg/kg o 0,7 g/m2sc dosis inicial. Dosis de mantenimiento: 40 mg/kg/24 h o 1,2 g/m2sc/24 h en 4 dosis oral. Dosis usual: 500 mg c/12 h. Dosis máxima: 250-1 500 mg, c/12 h.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. Además se debe alcalinizar la orina bien con bicarbonato sódico (3,5 g por vía oral, diarios) o con citrato de potasio (7,5 g orales diario). Se debe vigilar el resultado del tratamiento, con objeto de un posible aumento o disminución de este.
ALOPURINOL Tableta 100 mg
Indicaciones: profilaxis y tratamiento de la hiperuricemia. Evitar o tratar la hiperuricemia secundaria a la quimioterapia anticancerosa con antineoplásicos citotóxicos (y se utiliza para prevenir o tratar la hiperuricemia secundaria a la radioterapia) en pacientes que presentan leucemias, linfomas u otras enfermedades neoplásicas. Hiperuricemia secundaria a la propia enfermedad neoplásica. Control a largo plazo de la hiperuricemia asociada con la gota primaria o secundaria. Tratamiento de la nefropatía primaria o secundaria por ácido úrico (acompañado o no de síntomas de gota) para evitar la progresión de la enfermedad. Prevención de la recurrencia de la formación de cálculos de ácido úrico en pacientes con antecedentes de recidivas de estos cálculos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida al alopurinol. Insuficiencia renal y/o hepática. Hepatitis viral.
Interacciones: anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de su metabolismo. Azatioprina o mercaptopurina: uso simultáneo de ambos con el alopurinol puede dar lugar a la potenciación de los efectos terapéuticos y tóxicos. No se recomienda el uso simultáneo del alopurinol con los medicamentos siguientes: acidificantes urinarios, alcohol, bumetanida, furosemida, diazóxido, ampicilina, metacilina, antineoplásicos, clorpropamida, probenecida, sulfinpirazona, vidarabina sistémica y xantinas como aminofilina y teofilina.
Reacciones adversas: frecuentes: urticaria o prurito, rash cutáneo maculopapular; lesiones eczematoides exfoliativas, urticariales, bullosas vesiculares o purpúricas, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y liquen plano. Ocasionales: otras reacciones de hipersensibilidad (fiebre, escalofríos, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia, artralgia, vasculitis generalizada, hepatotoxicidad y/o insuficiencia renal aguda. Las reacciones de hipersensibilidad pueden hacerse mas severa e incluso fatales, principalmente en pacientes con disfunción renal o hepática severa y/o en aquellos que toman diuréticos tiazídicos. Raras: úlceras sangrantes en los labios, hematuria, parestesia, neuropatía periférica, HTA, alopecia, trastorno del gusto, náuseas, vómitos, dolor abdominal , diarrea, cefalea, vértigo y mareo.
Posología: dosis usual para adultos: antigotoso: dosis inicial por vía oral 100 mg una vez al día, que se irán incrementando en 100 mg diarios a intervalos de una semana hasta que se alcance la concentración sérica de ácido úrico deseada, sin sobrepasar la dosis máxima recomendada de 800 mg/d. Mantenimiento: por vía oral, de 100 a 200 mg 2 o 3 veces al día; o 300 mg en una única dosis una vez al día. La dosis de mantenimiento habitual es de 200 a 300 mg diarios, en la gota leve, o de 400 a 600 mg diarios en la gota tofácea moderadamente severa. Tratamiento de enfermedades neoplásicas: dosis inicial por vía oral, de 600 a 800 mg diarios , comenzando con 12 h a 3 d (preferiblemente de 2 a 3 d) antes del comienzo de la quimioterapia o de la radioterapia. Mantenimiento: la dosificación debe basarse en las determinaciones de la concentración sérica de ácido úrico, realizadas aproximadamente 48 h después del comienzo del tratamiento con alopurinol, y posteriormente de forma periódica. Se debe interrumpir el tratamiento con alopurinol después del período de regresión del tumor. Antiurolitiásico (cálculos de ácido úrico): por vía oral, de 100 a 200 mg de 1 a 4 veces al día; o una dosis única de 300 mg una vez al día. Antiurolitiásico (cálculos de oxalato cálcico): por vía oral, de 200 a 300 mg al día en una o varias tomas.
Prescripción usual límite para adultos: 300 mg por dosis u 800 mg al día.
Dosis pediátricas usuales: antihiperuricémico en el tratamiento de enfermedades neoplásicas. Niños hasta 6 años: oral, 50 mg c/8 h. Niños de 6 a 10 años: por vía oral, 100 mg c/8 h, o una dosis única de 300 mg una vez al día.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves: medidas generales. . Agentes modificadores de los trastornos reumatoideos
Tableta 150 mg
Indicaciones: artritis reumatoide. Enfermedad de Wilson: degeneración hepatolenticular. Cistinuria.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas. Nefropatías, discrasias sanguíneas. Insuficiencia renal.
Precauciones: embarazo:categoríade riesgo:D. No se recomienda el uso de penicilamina en embarazadas con artritis reumatoide, y se recomienda evitar su utilización, si es posible, en embarazadas con cistinuria. La evidencia es incompleta, se sugiere mantener la dosis diaria en 500 mg o menos, para reducir los efectos tóxico de la penicilamina en el feto. Lactancia: no existen reportes acerca de su uso en este período, tampoco se excreta por la leche materna. Muchos autores recomiendan no administrarla durante la lactancia materna. Niños: su seguridad y eficacia en el tratamiento de la artritis reumatoide juvenil, no han sido establecidas, no obstante, en estudios preliminares se han obtenido buenos resultados sin haberse registrado problemas específicamente pediátricos. Realizar controles hemáticos periódicos, especialmente durante las 3 primeras semanas de tratamiento. Periódicamente se aconseja control de proteínas en orina. Se debe descontinuar el tratamiento si en la 2da o 3ra semana aparece fiebre medicamentosa o la determinación de anticuerpos antinucleares positivos.
Reacciones adversas: frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, ulceración oral, alteraciones del gusto, prurito, urticaria, fiebre, proteinuria, glomerulonefritis, síndrome nefrótico, trombocitopenia. Ocasionales: reacciones dermatológicas similares al LES, síndrome de Stevens-Johnson, pénfigo, dermatopatía, friabilidad de la piel, leucopenia, hematuria. Raras: anemia aplásica, agranulocitosis, anemia hemolítica, síndrome de Goodpasture, bronquiolitis, pneumonitis, miastenia gravis, colestasis intrahepática.
Interacciones: digoxina: disminución de los niveles plasmáticos de digoxina, con posible pérdida de su actividad terapéutica. Indometacina: aumento de los niveles plasmáticos de penicilamina , con posible potenciación de su toxicidad. Levodopa: aumento de los niveles plasmáticos de levodopa, que puede ayudar a un mejor control del parkinsonismo, aunque también a una potenciación de la toxicidad del fármaco. Sales de hierro: evitar la administración concomitante de penicilamina y sales de hierro, ya que puede haber disminución en la absorción de ambos fármacos. Sales de oro, antimaláricos, fármacos citotóxicos, oxifenbutazona o fenilbutazona: aumenta la incidencia de efectos adversos hematológicos y generales.
Tratamiento de la sobredosis y efectos adversos graves. METOTREXATO
(véase sección 8.2. citotóxicos)
3. Antialérgicos
Los antihistamínicos H1 que tienen las siguientes indicaciones terapéuticas: son eficaces y seguros en el tratamiento sintomático de diversas enfermedades alérgicas (urticaria, edema angioneurótico, rinitis, conjuntivitis estacional, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, picaduras de insectos). Los efectos centrales de algunos fármacos de este grupo tienen considerable valor terapéutico para la prevención y tratamiento del mareo en el viajero. Son útiles para el tratamiento sintomático del prurito. Solo serían de elección en el prurito mediado por histamina. En el prurito por otras causas sería preferible administrar una benzodiazepina. También se utilizan en el tratamiento de los vómitos. El ketotifeno es el único antihistamínico que ha mostrado eficacia en el tratamiento profiláctico del asma bronquial, por lo que su uso se reserva para esta indicación. Son mas eficaces si se inicia temprano el tratamiento y menos eficaces si no se utilizan de forma regular.
La elección de un antihistamínico depende principalmente de los efectos indeseables de cada uno de ellos. El mas importante es la somnolencia, sobre todo para las etanolaminas y las fenotiazinas, particularmente frecuente en el anciano, sin embargo en niños pequeños puede producir inquietud. Sus efectos depresores centrales son potenciados por el alcohol y esto los hace especialmente peligrosos cuando el paciente realiza actividades que requieren franco estado de alerta. Otros efectos indeseables son sequedad de la boca y espesamiento de las secreciones bronquiales. Con menor frecuencia pueden producir trastornos gastrointestinales. Los derivados piperacínicos y los fenotiazínicos pueden provocar parkinsonismo, principalmente la cinaricina en tratamiento prolongado. Tienen efecto anticolinérgico, por lo que están contraindicados en caso de glaucoma y de hipertrofia prostática.
CIPROHEPTADINA CLORHIDRATO
Tableta 4 mg
Indicaciones: supresión del prurito asociado con: edema angioneurótico, urticaria, neurodermatitis, varicelas, dermatitis eczematoide, reacciones medicamentosas, picaduras de insectos, prurito. Cefalea migrañosa.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la ciproheptadina. Glaucoma. Retención urinaria. En pacientes ancianos y debilitados debe evitarse su uso.
vehículos u operan maquinarias peligrosas que requieran extrema vigilancia. El tratamiento con este medicamento no debe hacerse en forma continuada por un tiempo mayor de 6 meses.
Interacciones: Alcohol, antidepresivos tricíclicos antihipertensivos con efectos depresores sobre el SNC, depresores del SNC, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona o de la difenhidramina el uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC. Amantadina, anticolinégicos, haloperidol, ipatropio, fenotiazinas, procainamida: efectos anticolinérgicos pueden potenciarse. Apomorfina: administración previa del antihistamínico puede disminuir la respuesta emética a la apomorfina en el tratamiento de las intoxicaciones. IMAO, medicamentos ototóxicos como cisplatino, paramomicina, salicilatos y vancomicina, ni con medicamentos fotosensibilizadores: no deberá emplearse.
Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, que a menudo desaparece o disminuye después de unos pocos días de terapia. Ocasionales: puede producirse xerostomía, vértigo, intranquilidad, náuseas y erupción cutánea. La ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso potencializan la acción depresora de la ciproheptadina.
Posología: adultos: oral, 4 mg cada 6 u 8 h. Niños: oral, 0,25 mg/kg/d o (menor que 20 kg, 1 tableta al día) y (mayor que 20 kg, 2 tableta al día). En neonatos prematuros y a término no se recomienda su uso.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
CLORFENAMINA MALEATO
Tableta 2 mg
Indicaciones: tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica y vasomotora, manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas, urticarias leves y angioedema. Afecciones cutáneas como eccema alérgico, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, picaduras de insectos, dermografismo y reacciones medicamentosas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la clorfenamina.
Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B, no se ha realizado estudios que demuestren problemas. Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. Niños: en neonatos y prematuros pueden producir excitación del SNC y convulsiones, reacciones paradójicas con hiperexcitabilidad. Adulto mayor: mas sensible a los efectos adversos. Insuficiencia renal: no requiere ajuste de dosificación. Glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga, presión intraocular aumentada o con hipertiroidismo.
Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, sequedad de las secreciones bronquiales. Ocasionales o raras: depresión del SNC, vértigo, mareo, lasitud, incoordinación, cefalea, trastorno psicomotor y efectos antimuscarnícos como, sequedad bucal, visión borrosa, retención urinaria, constipación, náuseas, vómitos, diarrea, erupción cutánea y reacciones de hipersensibilidad.
contengan un IMAO. Depresores del SNC: incrementa los efectos depresores del SNC. Anticolinérgicos: efectos aditivos.
Posología: dosis: adultos y niños mayores de 12 años: 2 mg c/6 a 8 h. Niños: de 1 a 2 años 1 mg c/12 h. De 2 a 5 años 1 mg c/4 a 6 h (máximas 6 mg/d). De 6 a 12 años 2 mg c/4 a 6 h (máximas 12 mg/d).
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
Información básica para el paciente: no ingerir bebidas alcohólicas.
DIFENHIDRAMINA CLORHIDRATO
Tableta 25 mg
Ampolleta 20 mg/2mL
Jarabe antihistamínico 12,5 mg/5 mL
Jarabe compuesto: difenhidramina 12,5/cloruro de amonio 137 mg/citrato de sodio 57 mg/mentol 0,5 mg
Indicaciones: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica y la dermatitis por contacto. Prurito, urticaria, angioedema, reacciones alérgicas por transfusión, reacciones anafilácticas y anafilactoides. Parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Náuseas o vómitos, sedación, insomnio. Anestesia local en odontología .
Jarabe expectorante: además está indicado como antitusivo.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la difenhidramina o alguno de sus componentes.
Precauciones: embarazo: categoría de riesgo: B. Lactancia: se excretan pequeñas cantidades, de ahí que no se recomienda su utilización en mujeres lactantes debido al riesgo de efectos adversos que se produzcan en el niño, como excitación o irritabilidad no habituales. Niños: no se recomienda su uso en recién nacidos ni en niños prematuros. El riesgo puede ser mayor en este grupo de edad que en otros grupos, debido a que presentan una mayor sensibilidad a los efectos secundarios anticolinégicos, como excitación del SNC y una mayor tendencia a las convulsiones. En niños mayores, bajo tratamiento, puede producirse hiperexcitabilidad. Adulto mayor: en pacientes con edad avanzada pueden aparecer mareos, sedación, confusión, hipotensión, hiperexcitabilidad, sequedad de la boca y retención urinaria. Se debe tener en cuenta la relación riesgo-beneficio en: asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto. Puede dificultar el diagnóstico de la apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados: los pacientes que no toleran un antihistamínico pueden también no tolerar otros antihistamínicos. No deberá conducirse vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. Puede enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosis de otros medicamentos.
sequedad de la boca, nariz o garganta, pesadillas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad no habituales, erupción cutánea e insomnio. Raras: reacciones de hipersensibilidad (broncospasmo, angioedema, anafilaxia), leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.
Interacciones: véase ciproheptadina.
Posología: adultos: oral: 25-50 mg, cada 6-8 h.
Antidisquinético: parkinsonismo idiopático y posencefálico: de 50 a 150 mg al día, inicialmente 25 mg c/8 h , aumentando después la dosis hasta 50 mg c/6 h .
Antiemético o antivertiginoso: de 25 a 50 mg c/6 h, según las necesidades.
Sedante-hipnótico: 50 mg de 20 a 30 min antes de acostarse. Los pacientes con edad avanzada pueden ser mas sensibles a los efectos de las dosis para adultos. Dosis usual límite para adultos: hasta 300 mg diarios.
Niños: oral o i.m.: 5 mg/kg/d dividido cada 6-8 h.
Antiemético o antivertiginoso: 1 a 1,5 mg/kg de peso corporal cada 4 a 6 h, según las necesidades, no exceder los 300 mg al día.
Adultos: antihistamínico o antidisquinético, i.m. o i.v. de 10 a 20 mg.
Antiemético o antivertiginoso: i.m. o i.v. inicialmente 10 mg, puede incrementarse hasta una cantidad de 20 a 50 mg a intervalos de 2 a 3 h.
Anestésico local: por inyección dental, 2 mg de una solución al 1 %. Preparación usual límite para adultos: hasta 100 mg por dosis o 400 mg diarios. Niños: antihistamínico o antidisquinético: i.m. 1,25 mg/kg de peso corporal o 37,5 mg/m2 s.c., 4 veces al día, sin sobrepasar los 300 mg diarios.
Antiemético o antivertiginoso: i.m. de 1 a 1,5 mg/kg de peso corporal cada 6 h, sin sobrepasar los 300 mg al día. Neonatos prematuros y a términos: no se recomienda su uso.
Jarabe compuesto: adultos: 1-2 cucharaditas cada 2-3 h. Niños: ½ -1 cucharadita cada 3 h.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales y de sostén.
MECLIZINA CLORHIDRATO
Tableta 25 mg
Indicaciones: náuseas, vómitos y vértigo asociados con enfermedades del movimiento (laberintitis y enfermedad de Meniere).
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la meclizina.
meclizina puede causar hiperexcitabilidad en niños; se recomienda usar con precaución en niños menores de 12 años. Existe alguna evidencia de que en la disfunción hepática (cirrosis) puede incrementarse el nivel plasmático de meclizina, sin embargo, se requieren mas estudios para establecer los efectos de la enfermedad hepática en el metabolismo del fármaco. Produce somnolencia, lo cual afecta la capacidad del paciente para realizar actividades peligrosas como operar maquinaria o conducir un automóvil. Debe ser usada con precaución en pacientes con asma, glaucoma o agrandamiento de la próstata.
Reacciones adversas: frecuentes: somnolencia, sedación (menor incidencia de sedación que la difenhidramina y dimenhidrinato) y sequedad de la boca. Ocasionales: fatiga, cefalea y vértigo. En pacientes con enfermedad hepática alcohólica puede producir síntomas extrapiramidales (tortícolis, gestos, contorsiones de las extremidades superiores) en dosis terapéuticas de 25 mg. Raras: visión borrosa, náuseas, vómitos.
Interacciones: véase ciproheptadina
Posología: adultos: vértigo 25 a 100 mg/d por vía oral dividida cada 8 h. Para el tratamiento de náuseas y vómitos provocados por el embarazo, la dosis recomendada es de 25 a 50 mg/d. Para tratamiento de malestares debidos a radiación se recomienda administrar 25 a 100 mg/d en dosis divididas.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves: medidas generales.
Otra información relevante: ejerce su efecto antiemético aproximadamente una hora después de la administración oral. Su acción se inicia mas lenta que otros antihistamínicos usados para enfermedades del movimiento.
DEXAMETASONA, HIDROCORTISONA Y PREDNISONA
( véase sección 18.1. Hormonas adrenales y sustitutos sintéticos)
