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GUIA N 9

FARMACOS

T E M A S

• DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE

LA CREACION DE FARMACOSY LA IMPORTANCIA DE LOS MISMOS

GUIA N 9

FARMACOS

I N T R O D U C C I Ó N

Como es de conocimiento a nivel mundial los fármacos hacen parte fundamental de la salud en el mundo y el desarrollo de los mismos, tiene un aporte positivo dentro de la sociedad e influyen en la salud y el desarrollo de personas que presentan algún tipo de enfermedad los fármacos son usados tanto en la prevención diagnostico tratamiento mitigación y cura de múltiples enfermedades los fármacos principalmente son creados por el hombre o producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre.

I N T R O D U C C I Ó N

Como es de conocimiento a nivel mundial los fármacos hacen parte fundamental de la salud en el mundo y el desarrollo de los mismos, tiene un aporte positivo dentro de la sociedad e influyen en la salud y el desarrollo de personas que presentan algún tipo de enfermedad los fármacos son usados tanto en la prevención diagnostico tratamiento

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OBJETIVOS

E n t e n d e r l a i m p o r t a n c i a d e l a

g e n e r a c i ó n d e f á r m a c o s

s o f i s t i c a d o s q u e a t a q u e n

n u e v a s e n f e r m e d a d e s

C o n o c e r e n l a i n d u s t r i a

f a r m a c o l ó g i c a l o s ú l t i m o s

a v a n c e s .

R e f o r z a r y a f i a n z a r l o s

c o n o c i m i e n t o s q u e s e t i e n e n

a c e r c a d e l o s f á r m a c o s a n i v e l

g e n e r a l

E n t e n d e r l a i m p o r t a n c i a d e l a

d e f á r m a c o s

s o f i s t i c a d o s q u e a t a q u e n a

n u e v a s e n f e r m e d a d e s .

C o n o c e r e n l a i n d u s t r i a

f a r m a c o l ó g i c a l o s ú l t i m o s

R e f o r z a r y a f i a n z a r l o s

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Conceptos

Basicos

A C T I V I D A D N * 1

• ¿CONOCE USTED LA IMPORTANCIA DE LOS PRODUCTOS FARMACÉUTICOS? DESCRIBA BREVEMENTE SU OPINIÓN SOBRE LOS MISMOS

Conceptos

Basicos

FÁRMACO:

Es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una

evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.

Características de los fármacos

Los fármacos pueden ser sintetizados o extraídos de un organismo vivo, en este último caso, debe ser purificado y/o modificada químicamente, antes de ser considerado como tal. La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los medicamentos oncológicos, que curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos altamente potentes (high potent active ingredients) y se usan en concentraciones muy pequeñas para curar un tipo especial de cáncer. Cada uno de estos causa muchos efectos secundarios y la sobredosis puede afectar negativamente a células sanas, tal es el caso del oxaliplatino, letrozol

etc.

Plantas medicinales

Son productos fitosanitarios a base de hierbas

puede ser el resultado de la interacción de una variedad de componentes que actúan tanto sobre un agente patógeno y en una variedad de sistemas del cuerpo que participan en la inmunidad. El ingrediente farmacéutico activo puede ser desconocido o podrán existir cofactores, a fin de lograr los objetivos terapéuticos. Ingrediente activo en una planta es la planta en sí.

Es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.

Los fármacos pueden ser sintetizados o extraídos de un organismo o caso, debe ser purificado y/o modificada químicamente, antes de ser considerado como tal. La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los oncológicos, que curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos altamente potentes (high potent active ingredients) y se usan en concentraciones muy pequeñas para curar un tipo especial de cáncer. Cada uno de estos causa muchos efectos s y la sobredosis puede afectar negativamente a células letrozol, cisplatino, anaztrazole,

hierbas. El ingrediente activo puede ser el resultado de la interacción de una variedad de componentes que actúan tanto sobre un agente patógeno y en una istemas del cuerpo que participan en la inmunidad. El ingrediente farmacéutico activo puede ser desconocido o podrán existir cofactores, a fin de lograr los objetivos terapéuticos.

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DISEÑO DE

FARMACOS

DISEÑO DE

El diseño de

diseños basados en sus acciones biológicas. El objetivo fármaco típicamente es una

cual es específica de una o a la supervivencia de un

Algunos métodos procuran detener el funcionamiento de una ruta metabólica enferma haciendo que una molécula clave deje de funcionar. Los fármacos pueden ser diseñados para unirse a la región activa de una molécula específica e inhibirla. Pero, además, estos fármacos también tienen que ser diseñados de tal manera que no afecten ni

una apariencia similar a la molécula clave. Frecuentemente se usan similitudes en las secuencias

Otras formas de abordarlo pueden ser el potenciar la vía normal

moléculas específicas en las vías metabólicas normales que pudieran haber sido afectadas con la enfermedad.

La estructura de la molécula de un fármaco que puede interactuar específicamente con las biomoléculas se puede modelar usando

computacionales

droga sea construida dentro de la biomolécula usando lo que se conoce de su estructura

molécula de fármaco se puede hacer desde dentro hacia fuera o desde afuera hacia dentro, dependiendo de si eligen primero el núcleo o a los grupos R. Sin embargo, muchos de estos enfoques están

de la síntesis química.

Enfoques más recientes también han sugerido el uso de moléculas de fármaco grandes y de naturaleza proteica en lugar de moléculas pequeñas. Así mismo, ha habido sugerencias para fabricarlos usando

mitocondrial)

tener usos terapéuticos.

• ¿Que tipo de farmacos piensa usted que falta diseñar en Colombia?

DISEÑO DE

FARMACOS

DISEÑO DE FÁRMACOS

El diseño de fármacos es la forma de encontrar medicamentos mediante diseños basados en sus acciones biológicas. El objetivo

fármaco típicamente es una molécula clave; o una vía metabólica

cual es específica de una enfermedad o patología; o apunta a la contagiosidad o a la supervivencia de un microbio patógeno.

Algunos métodos procuran detener el funcionamiento de una ruta metabólica nferma haciendo que una molécula clave deje de funcionar. Los fármacos pueden ser diseñados para unirse a la región activa de una molécula específica e inhibirla. Pero, además, estos fármacos también tienen que ser diseñados de tal manera que no afecten ninguna otra molécula importante que pueda tener una apariencia similar a la molécula clave. Frecuentemente se usan similitudes en las secuencias (moleculares) para identificar tales riesgos.

Otras formas de abordarlo pueden ser el potenciar la vía normal

moléculas específicas en las vías metabólicas normales que pudieran haber sido afectadas con la enfermedad.

La estructura de la molécula de un fármaco que puede interactuar específicamente con las biomoléculas se puede modelar usando

computacionales. Estas herramientas pueden permitir que una molécula de droga sea construida dentro de la biomolécula usando lo que se conoce de su estructura y de la naturaleza de su sitio activo. La construcción de una molécula de fármaco se puede hacer desde dentro hacia fuera o desde afuera hacia dentro, dependiendo de si eligen primero el núcleo o a los grupos R. Sin embargo, muchos de estos enfoques están plagados de los problemas prácticos de la síntesis química.

Enfoques más recientes también han sugerido el uso de moléculas de fármaco grandes y de naturaleza proteica en lugar de moléculas pequeñas. Así mismo, ha habido sugerencias para fabricarlos usando ARNm

mitocondrial) (en inglés: mRNA). El silenciamiento de genes puede también tener usos terapéuticos.

es la forma de encontrar medicamentos mediante diseños basados en sus acciones biológicas. El objetivo (destino) de un vía metabólica particular, la o patología; o apunta a la contagiosidad

Algunos métodos procuran detener el funcionamiento de una ruta metabólica nferma haciendo que una molécula clave deje de funcionar. Los fármacos pueden ser diseñados para unirse a la región activa de una molécula específica e inhibirla. Pero, además, estos fármacos también tienen que ser diseñados de nguna otra molécula importante que pueda tener una apariencia similar a la molécula clave. Frecuentemente se usan

para identificar tales riesgos.

Otras formas de abordarlo pueden ser el potenciar la vía normal estimulando moléculas específicas en las vías metabólicas normales que pudieran haber

La estructura de la molécula de un fármaco que puede interactuar específicamente con las biomoléculas se puede modelar usando herramientas . Estas herramientas pueden permitir que una molécula de droga sea construida dentro de la biomolécula usando lo que se conoce de su y de la naturaleza de su sitio activo. La construcción de una molécula de fármaco se puede hacer desde dentro hacia fuera o desde afuera hacia dentro, dependiendo de si eligen primero el núcleo o a los grupos R. Sin plagados de los problemas prácticos

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DISEÑO

RACIONAL

FÁRMACOS

DISEÑO RACIONAL DE FÁRMACOS

A diferencia del método histórico de descubrimiento de medicamentos mediante y error

efectos de los tratamientos; el diseño racional de una droga comienza con el conocimiento de las respuestas químicas específicas en el cuerpo o en el organismo destino, y la adapt

terapéutico. D

interés dos términos:

necesariamente debe hacerse con una perífrasis; corresponde al hecho de descubrir por puro azar algo que no ha sido buscado expresamente. El segundo término es racionalidad limitada

Un importante caso de estudi inhibidor de la tirosin

abl que es característica de las leucemias con pres

(leucemia mieloide crónica y ocasionalmente la leucemia linfocítica aguda). El Imatinib difiere fundamentalmente de otros medicamentos anticancerosos anteriores en que la mayor parte de esos agentes quimioterapéuticos simplem

rápida multiplicación, y no diferencian entre células cancerosas y células sanas de otros tejidos.

DISEÑO

RACIONAL

RACIONAL DE

DE

FÁRMACOS

DISEÑO RACIONAL DE FÁRMACOS

iferencia del método histórico de descubrimiento de medicamentos mediante probando sustancias químicas en animales, y la comparación de los aparentes efectos de los tratamientos; el diseño racional de una droga comienza con el conocimiento de las respuestas químicas específicas en el cuerpo o en el organismo destino, y la adaptación de combinaciones de estos para adaptarse a un perfil terapéutico. Debido a la complejidad del proceso de diseño de fármacos, todavía son de

interés dos términos: serendipity, un concepto difícil de traducir al castellano y

necesariamente debe hacerse con una perífrasis; corresponde al hecho de descubrir por puro azar algo que no ha sido buscado expresamente. El segundo término es racionalidad limitada

Un importante caso de estudio en el diseño racional de fármacos es

inhibidor de la tirosin-kinasa diseñado específicamente para la proteína de fusión bcr abl que es característica de las leucemias con presencia del cromosoma Filadelfia (leucemia mieloide crónica y ocasionalmente la leucemia linfocítica aguda). El Imatinib difiere fundamentalmente de otros medicamentos anticancerosos anteriores en que la mayor parte de esos agentes quimioterapéuticos simplemente apunta hacia las células de rápida multiplicación, y no diferencian entre células cancerosas y células sanas de otros tejidos.

iferencia del método histórico de descubrimiento de medicamentos mediante ensayo probando sustancias químicas en animales, y la comparación de los aparentes efectos de los tratamientos; el diseño racional de una droga comienza con el conocimiento de las respuestas químicas específicas en el cuerpo o en el organismo ación de combinaciones de estos para adaptarse a un perfil ebido a la complejidad del proceso de diseño de fármacos, todavía son de concepto difícil de traducir al castellano y necesariamente debe hacerse con una perífrasis; corresponde al hecho de descubrir por puro azar algo que no ha sido buscado expresamente. El segundo término es

o en el diseño racional de fármacos es imatinib, un kinasa diseñado específicamente para la proteína de fusión

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Anticuerpos

humanizados,

medicina

personalizada

El procedimiento consiste en desarrollar en el laboratorio grandes cantidades de un anticuerpo único que reconoce un único antígeno (estructura molecular que desencadena la formación de anticuerpos y puede causar una respuesta inmunitaria). Para ello se fusionan linfocitos B de animales inmunizados capaces de producir anticuerpos (ratones

mieloma (procedente de un tumor sanguíneo) y que fabrican un solo tipo de anticuerpo. Las células híbridas resultantes, llamadas «hibridomas», pueden clonarse y cultivarse «in vitro». De esta form

tipo, que, al proceder de un único clon, se denomina monoclonal.

Durante las últimas décadas se han producido miles de anticuerpos monoclonales específicos frente a moléculas concretas. Han sido y son enormem

diagnóstico clínico de enfermedades de base inmunológica, hematológica, oncológica... Sin embargo, no podían utilizarse como herramientas terapéuticas, debido a que serían rechazados por el propio organismo como un agente extraño, pues

El premio «Príncipe de Asturias» de Investigación 2012 ha recaído en los doctores Gregory Winter y Richard Lerner. Sus aportaciones han sido clave para el uso terapéutico de los anticuerpos monoclonales en tratamientos de cáncer y en diferentes tipos de enfermedades. Sir Gregory Winter es un bioquímico pionero en el desarrollo de anticuerpos monoclonales terapéuticos. Él inventó las técnicas biotecnológicas que permitieron «humanizar» de forma parcial o total los anticuerpos monoclonal

Technology (CAT), una de las primeras compañías comerciales de biotecnología implicadas en la ingeniería de anticuerpos. Desarrolló dos estrategias exitosas: utilización de librerías de fagos par

alta afinidad, y el uso de ratones diseñados genéticamente para producir más anticuerpos similares a los humanos.

Anticuerpos

humanizados,

medicina

personalizada

El procedimiento consiste en desarrollar en el laboratorio grandes cantidades de un anticuerpo único que reconoce un único antígeno (estructura molecular que desencadena la formación de anticuerpos y puede causar una respuesta inmunitaria). Para ello se fusionan linfocitos B de animales inmunizados capaces de producir anticuerpos (ratones fundamentalmente), con células tumorales procedentes de un mieloma (procedente de un tumor sanguíneo) y que fabrican un solo tipo de anticuerpo. Las células híbridas resultantes, llamadas «hibridomas», pueden clonarse y cultivarse «in vitro». De esta forma, un hibridoma produce anticuerpos de un solo tipo, que, al proceder de un único clon, se denomina monoclonal.

Durante las últimas décadas se han producido miles de anticuerpos monoclonales específicos frente a moléculas concretas. Han sido y son enormem

diagnóstico clínico de enfermedades de base inmunológica, hematológica, oncológica... Sin embargo, no podían utilizarse como herramientas terapéuticas, debido a que serían rechazados por el propio organismo como un agente extraño, pues provenían de ratones.

El premio «Príncipe de Asturias» de Investigación 2012 ha recaído en los doctores Gregory Winter y Richard Lerner. Sus aportaciones han sido clave para el uso terapéutico de los anticuerpos monoclonales en tratamientos de cáncer y en diferentes tipos de enfermedades. Sir Gregory Winter es un bioquímico pionero en el desarrollo de anticuerpos monoclonales terapéuticos. Él inventó las técnicas biotecnológicas que permitieron «humanizar» de forma parcial o total los anticuerpos monoclonales derivados de ratones. Fundó en 1989 la Cambridge Antibody Technology (CAT), una de las primeras compañías comerciales de biotecnología implicadas en la ingeniería de anticuerpos. Desarrolló dos estrategias exitosas: utilización de librerías de fagos para la generación de anticuerpos monoclonales de alta afinidad, y el uso de ratones diseñados genéticamente para producir más anticuerpos similares a los humanos.

El procedimiento consiste en desarrollar en el laboratorio grandes cantidades de un anticuerpo único que reconoce un único antígeno (estructura molecular que desencadena la formación de anticuerpos y puede causar una respuesta inmunitaria). Para ello se fusionan linfocitos B de animales inmunizados capaces de producir fundamentalmente), con células tumorales procedentes de un mieloma (procedente de un tumor sanguíneo) y que fabrican un solo tipo de anticuerpo. Las células híbridas resultantes, llamadas «hibridomas», pueden clonarse a, un hibridoma produce anticuerpos de un solo tipo, que, al proceder de un único clon, se denomina monoclonal.

Durante las últimas décadas se han producido miles de anticuerpos monoclonales específicos frente a moléculas concretas. Han sido y son enormemente útiles para el diagnóstico clínico de enfermedades de base inmunológica, hematológica, oncológica... Sin embargo, no podían utilizarse como herramientas terapéuticas, debido a que serían rechazados por el propio organismo como un agente extraño,

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CRUCIFAR

• Teniendo en cuenta los conceptos de la guía de estudio y el artículo anterior resuelva el siguiente crucigrama

CRUCIFAR

CRUCIFARMACOS

MACOS

P R E G U N T A S

MACOS

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HORIZONTALES

1. Un importante caso de estudio en el diseño racional de fármacos

es

7. De donde se sacan las medicinas naturistas

5. animal inmunizado capaz de producir anticuerpos

VERTICALES

6. Toda sustancia química purificada utilizada en la

prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad

3. razón por la cual se generan cada día más fármacos

4. son utilizados por el sistema inmunológico para identificar y neutralizar los objetos extraños.

2. curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos altamente potentes

Un importante caso de estudio en el diseño racional de fármacos

De donde se sacan las medicinas naturistas de producir anticuerpos.

oda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de

razón por la cual se generan cada día más fármacos

son utilizados por el sistema inmunológico para identificar