Lo que necesitan saber los
pacientes con glaucoma
acerca de la presión
intraocular (PIO) y acerca
de LUMIGAN
®
0.01%
LUMIGAN
®0.01% (solución oftálmica
de bimatoprost) se usa para el
tratamiento de la presión ocular
alta, también denominada presión
intraocular (PIO), en las personas que
sufren de glaucoma de ángulo abierto o
hipertensión ocular.
Información de Seguridad Importante
Se ha informado que LUMIGAN
®0.01%
(solución oftálmica de bimatoprost)
produce oscurecimiento (pigmentación)
del color de los ojos, la piel de los
párpados y las pestañas, así como
también un crecimiento incrementado
de las pestañas.
Consulte la Información de Seguridad
Importante que se encuentra adentro.
3
2
Este folleto lo ayudará a obtener más información acerca del
glaucoma y de cómo LUMIGAN
®0.01% podría ayudar a reducir
la presión ocular alta, también conocida como presión intraocular
(PIO), en las personas que sufren de glaucoma de ángulo abierto o
hipertensión ocular.
El programa 365 está diseñado para brindarle la información y el
apoyo que necesita para comprender mejor su afección y por qué es
importante usar la solución oftálmica LUMIGAN
®0.01% todos los
días sin excepción.
Como líder en la atención oftalmológica, Allergan está comprometido
con el desarrollo de tratamientos eficaces para los pacientes que sufren
de glaucoma y con ayudar a educar a los pacientes acerca de esta
enfermedad y la importancia del tratamiento.
Información de Seguridad Importante
Se ha informado que LUMIGAN
®0.01% (solución oftálmica de
bimatoprost) produjo oscurecimiento (pigmentación) del color de
los ojos, la piel de los párpados y las pestañas, así como también
un crecimiento incrementado de las pestañas. Los cambios en la
pigmentación pueden aumentar mientras se use LUMIGAN
®0.01%.
Luego de interrumpir la administración de LUMIGAN
®0.01%, es
posible que el oscurecimiento del color de los ojos sea permanente,
mientras que el oscurecimiento de la piel de los párpados y los
cambios en las pestañas podrían ser reversibles. Se desconocen los
efectos del oscurecimiento incrementado más allá de los 5 años.
Preguntas frecuentes
acerca del glaucoma ... 4
Tratamiento con LUMIGAN
®0.01% ... 8
Cómo usar LUMIGAN
®0.01% ... 12
Información para las personas que
le brindan atención ... 14
Sus preguntas ... 16
Información de Prescripción completa .. 18
Introducción
Índice
(solución oftálmica de bimatoprost) 0.01%
Visite el sitio web www.lumigan.com para
obtener más información y una oferta
para ahorrar dinero.
¿Qué es el glaucoma?
El glaucoma es un grupo de enfermedades oculares en las que
los nervios ópticos se dañan con el tiempo. Los nervios ópticos
son como dos cables que envían imágenes desde los ojos hasta el
cerebro. Cuando uno o ambos nervios están dañados, se producen
trastornos en la visión.
¿Existen diferentes tipos de glaucoma?
Sí. Este folleto es para pacientes con glaucoma de ángulo abierto o
hipertensión ocular, los que pueden tratarse con LUMIGAN
®0.01%
(solución oftálmica de bimatoprost). Analice con su médico
qué tipo de glaucoma padece usted.
•
El glaucoma de ángulo abierto es un tipo de glaucoma en el
cual no hay una causa detectable de la presión ocular alta, como
una anomalía física en el ojo.
•
La hipertensión ocular se usa para describir la presión ocular
alta sin que haya un daño en el nervio óptico.
Preguntas frecuentes
acerca del glaucoma
¿Quiénes sufren de glaucoma?
•
Alrededor de 2.2 millones de estadounidenses padecen de
glaucoma de ángulo abierto
1•
Usted podría tener un riesgo mayor de desarrollar este tipo de
glaucoma si
2,3:
- Tiene más de 40 años de edad
- Es de cierto origen étnico
- Padece de diabetes
- Tiene antecedentes familiares o algún familiar con glaucoma
¿Presenta el glaucoma algún signo de advertencia
temprano?
Lamentablemente, el glaucoma no presenta ningún signo de
advertencia temprano.
•
Usted no siente la presión ocular alta
•
Para cuando nota un cambio en su visión, el daño podría haber
ya ocurrido
Las citas regulares con su médico son la única forma de detectar el
glaucoma de forma temprana.
7
6
¿Por qué es importante la presión ocular?
Existe un número de factores que podrían contribuir al desarrollo
del glaucoma, pero la presión alta dentro del ojo, también
conocida como presión intraocular (PIO) alta, juega un papel
muy importante.
•
Los ojos contienen un líquido que les provee nutrientes y los
mantiene saludables
•
En condiciones normales, este líquido fluye dentro del ojo y se
drena libremente
•
En las personas que tienen glaucoma, este líquido no drena
adecuadamente
•
La acumulación de líquido hace que se eleve la presión dentro
del ojo
•
Si la PIO permanece a niveles demasiado altos por un período de
tiempo prolongado, puede dañar el nervio óptico y conducir a
una pérdida de la visión
¿Existe cura para el glaucoma?
No existe cura para el glaucoma; se trata de una enfermedad
crónica. Sin embargo, hay opciones de tratamiento disponibles
para los pacientes que sufren de glaucoma.
4-6Las opciones de
tratamiento incluyen cirugía, implantes y gotas medicinales
para los ojos.
Preguntas frecuentes
acerca del glaucoma
[AGIS, p 434, col 2, para 2, A; Heijl, p 1275, col 1, para 3, A; Kass, p 705, col 2, para 2, A] [LUMIGAN® PI, sec 14, B] [LUMIGAN® PI, sec 12.1, A]
Un ojo sin presión alta
7Nervio óptico
Retina
Conjuntiva
Esclerótica
Iris
Córnea
Cristalino
Un ojo con presión ocular alta
7Nervio óptico
Tratamiento con
LUMIGAN
®
0.01%
¿Qué es LUMIGAN® 0.01%?
La solución oftálmica LUMIGAN
®0.01% son gotas
medicinales para los ojos, aprobadas por la FDA, que
pertenecen a un grupo de medicamentos conocidos
como análogos de la prostaglandina, los cuales son los
medicamentos usados con más frecuencia para reducir la
presión ocular alta.
8Si bien se desconoce el mecanismo de
acción exacto de LUMIGAN
®0.01%, se cree que reduce la PIO
al mejorar la secreción del humor acuoso, lo que ayuda a que
drene hacia fuera del ojo a través de dos vías separadas.
9¿Por qué mi médico eligió LUMIGAN® 0.01%?
Su médico le recetó tratamiento con LUMIGAN
®0.01%
para la presión ocular alta si usted sufre de glaucoma
de ángulo abierto o hipertensión ocular. La eficacia de
LUMIGAN
®0.01% ha sido probada en un estudio clínico.
10Asegúrese de recibir una concentración
de 0.01% en la farmacia
Cuando recoja su receta en la
farmacia, asegúrese de recibir el
frasco correcto: LUMIGAN
®0.01%.
¿Cuáles son los posibles efectos
secundarios de LUMIGAN® 0.01%?
La solución oftálmica LUMIGAN
®0.01% puede
provocar efectos secundarios, más comúnmente:
•
Crecimiento de las pestañas
•
Incremento del enrojecimiento de los ojos (también
conocido como hiperemia)
- En algunos ensayos clínicos, alrededor del 0.5% al 3% de los pacientes
(alrededor de 1 a 3 de cada 100) interrumpió el tratamiento con
LUMIGAN
®0.01% debido al enrojecimiento de los ojos
•
Prurito ocular
Comuníquese de inmediato con su médico si se lastima un ojo,
experimenta síntomas de infección ocular o presenta una reacción
alérgica como prurito o dolor persistentes.
Debe recordar también que los resultados individuales con la solución
oftálmica LUMIGAN
®0.01% podrían variar.
Información de Seguridad Importante
Se ha informado que LUMIGAN
®0.01% (solución oftálmica de
bimatoprost) produjo oscurecimiento (pigmentación) del color de
los ojos, la piel de los párpados y las pestañas, así como también
un crecimiento incrementado de las pestañas. Los cambios en la
pigmentación pueden aumentar mientras se use LUMIGAN
®0.01%.
Luego de interrumpir la administración de LUMIGAN
®0.01%, es
posible que el oscurecimiento del color de los ojos sea permanente,
mientras que el oscurecimiento de la piel de los párpados y los cambios
en las pestañas podrían ser reversibles. Se desconocen los efectos del
oscurecimiento incrementado más allá de los 5 años.
10
(solución oftálmica de bimatoprost) 0.01%
11
Tratamiento con
LUMIGAN
®
0.01%
Recuerde usar LUMIGAN® 0.01%
una vez al día, todos los días
Incluso si se siente bien, es importante que continúe usando las
gotas para los ojos LUMIGAN
®0.01% todos los días, según lo
indicado por su médico. No se saltee ni interrumpa el tratamiento
antes de hablar con su médico.
Haga de su medicación una parte de su rutina diaria. Recuerde:
•
Asocie el uso de las gotas para los ojos con otras rutinas diarias
que ya tenga establecidas, como lavarse los dientes
•
Programe el despertador diario o la alarma de su reloj de pulsera
para que puedan recordarle que use sus gotas para los ojos
•
Pídale a un amigo o familiar que le recuerde cuando sea la hora
de usar las gotas
¿Dónde puedo hallar más apoyo?
•
Los amigos y la familia
- Hágales saber que está usando un medicamento
para reducir la presión ocular
- Pídales su apoyo para ayudarlo a recordar usar las
gotas para los ojos LUMIGAN
®0.01% todos los días
•
Su médico, técnico/personal y farmacéutico
- Su equipo de atención oftalmológica puede responder cualquier
pregunta que usted pudiera tener acerca de su diagnóstico y
tratamiento con LUMIGAN
®0.01%
•
Visite el sitio web www.lumigan.com
- Obtenga más información acerca del glaucoma y el tratamiento
con LUMIGAN
®0.01%
- Obtenga una oferta para ahorrar dinero en la compra de su receta
de LUMIGAN
®0.01%
Información de Seguridad Importante (continuación)
Cuando se trata solamente un ojo, existe la posibilidad de que haya
cambios en las pestañas del ojo tratado con LUMIGAN
®0.01%. Estos
cambios podrían dar por resultado diferencias entre los ojos con
relación a la longitud, el grosor, el grado de oscuridad, la cantidad
y/o la dirección del crecimiento de las pestañas. Estos cambios son
generalmente reversibles luego de la interrupción del tratamiento con
LUMIGAN
®0.01%.
Lávese las manos. Incline
la cabeza hacia atrás y mire al techo.
*
Apriete suavemente hasta que caiga una
gota en el saco. No deje que la punta del
frasco toque el ojo, los dedos ni ninguna
otra superficie.
Con el dedo índice, tire suavemente de
su párpado inferior hacia abajo, hasta
formar un saco.
Cierre suavemente los ojos y
oprima ligeramente en las
esquinas internas de los ojos.
Luego, limpie cuidadosamente
cualquier exceso de líquido que
pudiera haber en la piel.
* Si utiliza lentes de contacto, quíteselas primero, luego espere
15 minutos desde el uso de la solución oftálmica LUMIGAN
®0.01%
1
Siga estos cinco pasos
Información de Seguridad Importante (continuación)
Evite que la punta del frasco dispensador toque el ojo, cualquier
superficie alrededor del ojo, los dedos o cualquier otra superficie a
fin de evitar la contaminación con bacterias comunes que se sabe
provocan infecciones oculares. El uso de soluciones contaminadas
puede provocar un daño grave a los ojos y pérdida de la visión.
2
4
5
3
Cómo usar
LUMIGAN
®
0.01%
14
15
¿Tiene algún familiar o amigo
que esté usando LUMIGAN® 0.01%?
Si tiene algún familiar o amigo que esté usando LUMIGAN
®0.01%
para la presión ocular alta, esta es su oportunidad de ayudarlo.
Aquí le presentamos alguna información que puede usar para
darle su apoyo.
Acerca del glaucoma y su tratamiento
•
El glaucoma es una enfermedad de por vida que no desaparece,
incluso luego de haber usado la medicación
•
El tratamiento requiere compromiso
•
A su familiar o amigo le han recetado la solución oftálmica
LUMIGAN
®0.01%, que debe usarse diariamente, según lo
indicado por el médico
•
Una persona que esté usando LUMIGAN
®0.01% puede
experimentar efectos secundarios como enrojecimiento de los
ojos (conocido como hiperemia), prurito ocular o crecimiento
incrementado de las pestañas
•
Su familiar o amigo debe comunicarse de inmediato con el
médico si se lastima un ojo, experimenta síntomas de infección
ocular o presenta una reacción alérgica como prurito o
dolor persistentes
¿Qué puede hacer usted para ayudar?
•
Brinde aliento a su familiar o amigo con glaucoma si es
olvidadizo o lo desanima tener que usar las gotas para los ojos
todos los días
•
Recuérdele amablemente acerca de la
importancia del tratamiento y el beneficio
de la reducción a largo plazo de la presión
ocular con LUMIGAN 0.01%
•
Su familiar o amigo puede sentirse
cohibido si desarrolla enrojecimiento ocular,
el cual es un efecto secundario común
¿Se hereda el glaucoma en la familia?
•
La investigación muestra que las personas con antecedentes
familiares de glaucoma tienen mayor riesgo de contraer
esta enfermedad
11•
Si tiene un familiar a quien le han diagnosticado glaucoma, es
importante que le informe a su médico de modo que pueda
evaluar que usted se someta a un examen ocular
•
Si los resultados indican que usted tiene presión ocular alta, su
médico puede recetarle un medicamento que podría ayudar a
reducir la presión. La PIO elevada es un factor de riesgo para el
glaucoma de ángulo abierto
•
También puede hablar con su médico si tiene preguntas
acerca de la solución oftálmica LUMIGAN
®0.01%
Visite el sitio web www.lumigan.com para
obtener más información y una oferta para
ahorrar dinero.
Información de Seguridad Importante (continuación)
Si se somete a una cirugía ocular o desarrolla cualquier reacción
ocular (como un traumatismo o una infección), consulte de
inmediato a su médico si debe continuar usando LUMIGAN
®0.01%.
Información para
las personas que le
brindan atención
¿Cuáles son algunas de las preguntas que puede
hacerle al médico en su próxima visita?
•
¿Dónde puedo hallar más información acerca del glaucoma?
•
¿Dónde puedo hallar más información acerca de
LUMIGAN
®0.01%?
•
¿Cómo puedo saber si mi medicación está haciendo efecto?
•
¿Deberé hacerme alguna otra prueba?
•
¿Corre riesgo mi familia de desarrollar glaucoma?
•
¿Cuál es mi presión ocular ahora y cuál debería ser?
Notas
Sus preguntas
Información de Seguridad Importante (continuación)
Si usa lentes de contacto, quíteselas antes de usar LUMIGAN
®0.01%.
Luego espere 15 minutos desde el uso de LUMIGAN
®0.01% antes de
colocarse nuevamente las lentes de contacto en los ojos.
Consulte la Información de Prescripción completa que se encuentra en
las páginas 18 a 23.
18
19
DATOS IMPORTANTES DEL PROSPECTO
Estos datos importantes no incluyen toda la información que es necesaria para
usar
LUMIGAN
®0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) de forma
segura y eficaz. Vea la información del prospecto de
LUMIGAN
®.
LUMIGAN
®0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost)
Aprobación inicial para EE. UU.: 2001
INSTRUCCIONES Y USO
LUMIGAN
®es un análogo de prostaglandina que se receta para reducir
la presión intraocular alta en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o
hipertensión ocular. (1)
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. (2)
FORMAS Y POTENCIAS DE LAS DOSIS
Solución con 0.1 mg/ml de bimatoprost (
LUMIGAN
®0.01%) o con 0.3 mg/ml
de bimatoprost (
LUMIGAN
®0.03%). (3)
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
•
Pigmentación
Puede haber pigmentación en el iris, el tejido periorbital (párpado) y
las pestañas. La pigmentación en el iris puede ser permanente. (5.1)
•
Cambios en las pestañas
Cambio gradual en las pestañas, incluido mayor longitud, grosor y
cantidad. Por lo general, este cambio es reversible. (5.2)
REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más común (rango de 25% a 45%) es la hiperemia
conjuntival. (6.1)
Para informar sobre SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS, comuníquese
con Allergan al 1-800-433-8871 o con la Administración de Alimentos y
Medicamentos (Food and Drug Administration, FDA) al 1-800-FDA-1088 o
www.fda.gov/medwatch.
USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS
No se recomienda usar este producto en pacientes pediátricos menores de
16 años de edad debido a los posibles problemas de seguridad relacionados
con el aumento de la pigmentación después del uso crónico a largo plazo. (8.4)
Vea en la página 17 la Información de asesoramiento para pacientes
Revisado: 8/2010
INFORMACIÓN DEL PROSPECTO: CONTENIDO
1 INSTRUCCIONES Y USO
2 DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
3 FORMAS Y POTENCIAS DE LAS DOSIS
4 CONTRAINDICACIONES
5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
5.1 Pigmentación
5.2 Cambios en las pestañas
5.3 Inflamación intraocular
5.4 Edema macular
5.5 Glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado
5.6 Queratitis bacteriana
5.7 Uso con lentes de contacto
6 REACCIONES ADVERSAS
6.1 Experiencia con estudios clínicos
8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS
8.1 Embarazo
8.3 Madres en período de lactancia
8.4 Uso pediátrico
8.5 Uso geriátrico
8.6 Daño hepático
10 SOBREDOSIS
11 DESCRIPCIÓN
12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA
12.1 Mecanismo de acción
12.3 Farmacocinética
13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA
13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
14 ESTUDIOS CLÍNICOS
16 PRESENTACIÓN/ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN
17 INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES
17.1 Posibilidad de pigmentación
17.2 Posibilidad de cambios en las pestañas
17.3 Manipulación del frasco
17.4 Cuándo buscar asesoramiento médico
17.5 Uso con lentes de contacto
INFORMACIÓN DEL PROSPECTO 1 INSTRUCCIONES Y USO
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) se receta para reducir la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
2 DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
La dosis recomendada es una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) no debe administrarse más de una vez al día ya que se ha demostrado que la administración más frecuente de análogos de prostaglandina puede disminuir el efecto de reducción de la presión intraocular.
La presión intraocular comienza a descender aproximadamente cuatro horas después de la primera administración, y el efecto máximo se logra después de 8 a 12 horas.
LUMIGAN® puede usarse de forma concomitante con otros medicamentos oftálmicos de aplicación tópica para reducir la presión intraocular. Si se usa más de un medicamento oftálmico de aplicación tópica, deben administrarse por lo menos con cinco (5) minutos de diferencia.
3 FORMAS Y POTENCIAS DE LAS DOSIS
Solución oftálmica con bimatoprost 0.1 mg/ml (LUMIGAN® 0.01%) o bimatoprost 0.3 mg/ml (LUMIGAN® 0.03%).
4 CONTRAINDICACIONES
Ninguna
5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES 5.1 Pigmentación
Se ha informado que la solución oftálmica de bimatoprost causa cambios en los tejidos pigmentados. Los cambios más frecuentes han sido un aumento de la pigmentación en el iris, el tejido periorbital (párpado) y las pestañas. Se supone que este aumento de la pigmentación se mantiene mientras se administra el bimatoprost. El cambio en la pigmentación se debe a un aumento del contenido de melanina en los melanocitos y no a un aumento en la cantidad de melanocitos. Una vez que se interrumpe la administración de bimatoprost, es posible que la pigmentación del iris sea permanente, mientras que en algunos pacientes, los cambios de pigmentación del tejido periorbital y las pestañas se revierten. Se debe informar a los pacientes que reciben tratamiento sobre esta posibilidad de aumento de la pigmentación. Aún se desconocen los efectos a largo plazo de este aumento de la pigmentación. El cambio en el color del iris puede no ser evidente durante varios meses o años. Por lo general, la pigmentación café alrededor de la pupila se expande concéntricamente hacia la periferia del iris, y partes o la totalidad del iris toman un tono más café. Los nevos y las pecas del iris no parecen afectarse con el tratamiento. Si bien el tratamiento con LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) puede continuarse en pacientes que desarrollan un aumento notable en la pigmentación del iris, se los debe examinar periódicamente (vea INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES, 17.1).
5.2 Cambios en las pestañas
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% puede cambiar gradualmente la pestañas y el vello en el ojo tratado. Estos cambios incluyen aumento en la longitud, el grosor y la cantidad de pestañas, y por lo general, se revierten al interrumpir el tratamiento.
5.3 Inflamación intraocular
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% debe usarse con cuidado en pacientes con inflamación intraocular activa (por ejemplo, uveítis) ya que puede exacerbar la inflamación.
5.4 Edema macular
Se han informado casos de edema macular, incluido el edema macular cistoide, durante el tratamiento con la solución oftálmica de bimatoprost. LUMIGAN® 0.01% y 0.03% debe usarse con cuidado en pacientes con afaquia, pacientes con seudoafaquia que tienen ruptura de la cápsula posterior del cristalino, o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular.
5.5 Glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado
No se ha evaluado el uso de LUMIGAN® 0.01% y 0.03% para el tratamiento de glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado.
5.6 Queratitis bacteriana
6 REACCIONES ADVERSAS 6.1 Experiencia con estudios clínicos
Como los estudios clínicos se efectúan bajo condiciones que varían mucho, las reacciones adversas observadas en estos estudios de un medicamento no pueden compararse directamente con los índices registrados en el estudio clínico de otro medicamento y pueden no reflejar los índices observados en la práctica. En los estudios clínicos con soluciones oftálmicas de bimatoprost (0.01% o 0.03%), la reacción adversa más común fue la hiperemia conjuntival (rango de 25% a 45%). Aproximadamente del 0.5% al 3% de los pacientes debieron interrumpir el tratamiento debido a la aparición de hiperemia conjuntival asociada al uso de soluciones oftálmicas de bimatoprost 0.01% o 0.03%. Otras reacciones comunes (>10%) incluyeron el crecimiento de las pestañas y el desarrollo de prurito ocular. Entre otras de las reacciones oculares adversas (informadas en 1% al 10% de los pacientes) con soluciones oftálmicas de bimatoprost se incluyen sequedad ocular, trastornos de la visión, ardor ocular, sensación de tener algo en el ojo, dolor en el ojo, pigmentación de la piel periocular, blefaritis, cataratas, queratitis punteada superficial, eritema del párpado, irritación ocular, oscurecimiento de la pestaña, secreción del ojo, lagrimeo, fotofobia, conjuntivitis alérgica, astenopia, aumento de la pigmentación del iris, edema conjuntival, hemorragia conjuntival y crecimiento anormal del vello. La inflamación intraocular, que se informó como iritis, se observó en menos del 1% de los pacientes.
Las reacciones adversas sistemáticas informadas en aproximadamente el 10% de los pacientes que recibieron soluciones oftálmicas de bimatoprost fueron infecciones (principalmente resfríos e infecciones del aparato respiratorio superior). Otras de estas reacciones sistemáticas adversas (informadas en 1% al 5% de los pacientes) incluyen dolor de cabeza, resultados anormales en pruebas de la función del hígado, y astenia.
8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 8.1 Embarazo
Embarazo categoría C
Efectos teratogénicos: En estudios sobre el desarrollo fetal/embrional con ratones y ratas preñadas, se observaron abortos con dosis por vía oral de bimatoprost que alcanzaron por lo menos 33 o 97 veces, respectivamente, de la exposición máxima deseada para humanos basada en los niveles de AUC en sangre.
Con dosis de por lo menos 41 veces la exposición deseada para humanos basada en los niveles de AUC en sangre, la duración de la gestación se redujo en las hembras; aumentó la incidencia de fetos muertos, resorciones tardías y la tasa de mortalidad peri y postnatal de la cría; y se redujo el peso corporal de la cría.
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la administración de LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica bimatoprost) en mujeres embarazadas. Como los estudios reproductivos en animales no siempre pueden predecir la respuesta en humanos, LUMIGAN® debe administrarse durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial para el feto.
8.3 Madres en período de lactancia
Aún se desconoce si LUMIGAN® 0.01% y 0.03% se excreta a través de la leche humana; no obstante, se observó que el bimatoprost se excretó a través de la leche en los estudios con animales. Como hay muchos medicamentos que se excretan en la leche materna, debe tenerse precaución al administrar LUMIGAN® a una mujer que amamanta.
8.4 Uso pediátrico
No se recomienda usar este producto en pacientes pediátricos menores de 16 años de edad debido a los posibles problemas de seguridad relacionados con el aumento de la pigmentación después del uso crónico a largo plazo.
8.5 Uso geriátrico
No se observaron diferencias clínicas generales en seguridad o eficacia entre los pacientes mayores y otros pacientes adultos.
8.6 Daño hepático
En pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o resultados anormales en las pruebas iniciales de ALT, AST y/o bilirrubina, el bimatoprost 0.03% no tuvo efectos adversos en la función del hígado durante 48 meses.
10 SOBREDOSIS
No se dispone de información acerca de sobredosis en humanos. Si ocurre una sobredosis con LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost), el tratamiento debe ser sintomático.
En estudios de administración por vía oral (con sonda) con ratones y ratas, las dosis de hasta 100 mg/kg/día no provocaron toxicidad. Esta dosis expresada como mg/m2 es por lo menos 70 veces mayor que la dosis accidental de un frasco de LUMIGAN® 0.03% para un niño de 10 kg.
11 DESCRIPCIÓN
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) es un análogo sintético de prostamida con actividad ocular hipotensiva. Su denominación química es (Z )-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihidroxi-2-[(1E,3S)-3-hidroxi-5-fenil-1-pentenil]ciclopentil]-5-N-etilheptenamida, y su peso molecular es 415.58. Su fórmula molecular es C25H37NO4. Su estructura química es:
LUMIGAN
®
0.01% Y 0.03%
(solución oftálmica de bimatoprost)
22
23
LUMIGAN®0.03% contiene Activo: bimatoprost 0.3 mg/ml; Conservador: cloruro de benzalconio 0.05 mg/ml; Inactivos: cloruro de sodio; fosfato de sodio dibásico; ácido cítrico; y agua purificada. Puede añadirse hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico para ajustar el pH. El pH durante su vida útil varía de 6.8 a 7.8.
12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA 12.1 Mecanismo de acción
El bimatoprost, un análogo de la prostaglandina, es un análogo estructural sintético de prostaglandina con actividad ocular hipotensiva. Imita selectivamente los efectos de las sustancias presentes naturalmente, las prostamidas. Se cree que el bimatoprost reduce la presión intraocular (IOP, por sus siglas en inglés) en los humanos al aumentar el flujo de salida de humor acuoso a través de la red trabecular y las vías uveosclerales. La presión intraocular elevada presenta un factor de riesgo grave de pérdida del campo visual glaucomatoso. Cuanto mayor es la presión intraocular, mayor es la posibilidad de daño al nervio óptico y pérdida del campo visual.
12.3 Farmacocinética
Absorción: Después de administrar una gota de solución oftálmica de bimatoprost 0.03% una vez al día en ambos ojos a 15 sujetos saludables durante dos semanas, las concentraciones sanguíneas alcanzaron un valor máximo en los 10 minutos posteriores a la dosis, y estuvieron por debajo del límite inferior de detección (0.025 ng/ml) en la mayoría de los sujetos en la hora y media posterior a la dosis. Los valores medios de Cmáx. y AUC0-24 horas fueron similares en los días 7 y 14 a aproximadamente 0.08 ng/ml y 0.09 ng•hr/ml, respectivamente, indicando que se alcanzó un estado de equilibrio durante la primera semana de administración de dosis oculares. No hubo acumulación sistémica significativa de medicamento con el tiempo.
Distribución: el bimatoprost se distribuye de forma moderada a los tejidos del cuerpo con un volumen de distribución en estado de equilibrio de 0.67 l/kg. En la sangre humana, el bimatoprost se aloja principalmente en el plasma. Aproximadamente el 12% del bimatoprost se mantiene desligado en el plasma humano.
Metabolismo: El bimatoprost es la especie de mayor circulación en la sangre una vez que alcanza la circulación sistémica después de la administración de la dosis ocular. El bimatoprost después experimenta oxidación, N-deetilación y glucuronidación para formar una variedad diversa de metabolitos.
Eliminación: Después de una dosis intravenosa de bimatoprost radiomarcado (3.12 μg/kg) a seis sujetos saludables, la concentración sanguínea máxima del medicamento no modificado fue de 12.2 ng/ml y disminuyó rápidamente con una vida media de eliminación de aproximadamente 45 minutos. La depuración sanguínea total de bimatoprost fue de 1.5 l/hr/kg. Hasta el 67% de la dosis administrada se excretó en la orina, mientras que el 25% de la dosis se recuperó en las heces.
13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA
13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
El bimatoprost no fue carcinogénico en los ratones o en las ratas cuando se administró por sonda oral en dosis de hasta 2 mg/kg/ día y 1 mg/kg/día respectivamente (por lo menos 192 y 291 veces la exposición recomendada para humanos basada en los niveles de AUC en sangre respectivamente) durante 104 semanas.
El bimatoprost no fue mutagénic o clastogénico en la prueba de Ames, en la prueba de linfoma del ratón o en las pruebas de micronúcleo in vivo del ratón.
El bimatoprost no perjudicó la fertilidad en las ratas machos o hembras con dosis de hasta 0.6 mg/kg/día (por lo menos 103 veces la exposición recomendada para humanos basada en los niveles de AUC en sangre).
14 ESTUDIOS CLÍNICOS
En estudios clínicos de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular con una presión intraocular media inicial de 26 mmHg, el efecto para reducir la presión intraocular de LUMIGAN® 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) administrado una vez al día (por la noche) fue de 7 a 8 mmHg.
En un estudio clínico de tres meses de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular con una presión intraocular promedio inicial de 23.5 mmHg, el efecto para reducir la presión intraocular de LUMIGAN® 0.01% administrado una vez al día (por la noche) fue de hasta 7.5 mmHg, y fue aproximadamente 0.5 mmHg menos eficaz que LUMIGAN® 0.03%. En este mismo estudio,
LUMIGAN® 0.01% también tuvo un perfil general de seguridad similar en comparación con LUMIGAN® 0.03%. Después de 12 meses de tratamiento, la discontinuación fue del 8.1% para LUMIGAN® 0.01% y del 13.4% para LUMIGAN® 0.03%.
16 PRESENTACIÓN/ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN
LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.01% se suministra estéril en frascos de uso oftálmico de polietileno de baja densidad de color blanco opaco con tapa de poliestireno de color turquesa en los siguientes tamaños:
2.5 ml en un contenedor de 5 ml - NDC 0023-3205-03 5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-3205-05 7.5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-3205-08
LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.03% se suministra estéril en frascos de uso oftálmico de polietileno de baja densidad de color blanco opaco con tapa de poliestireno de color turquesa en los siguientes tamaños:
2.5 ml en un contenedor de 5 ml - NDC 0023-9187-03 5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-9187-05 7.5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-9187-07
Almacenamiento: LUMIGAN® 0.01% y 0.03% deben almacenarse a una temperatura de 2° a 25° C (de 36° a 77° F).
17 INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES 17.1 Posibilidad de pigmentación
Se debe advertir a los pacientes sobre el posible aumento en la pigmentación café del iris, que puede ser permanente. También se les debe informar sobre la posibilidad de oscurecimiento de la piel del párpado, que puede revertirse después de la interrupción de
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost).
17.2 Posibilidad de cambios en las pestañas
También se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de cambios en las pestañas y el vello del ojo tratado durante la terapia con LUMIGAN® 0.01% y 0.03%. Estos cambios pueden provocar una disparidad entre los ojos con respecto a la longitud, el grosor, la pigmentación y la cantidad de pestañas o el vello, y/o la dirección de crecimiento de la pestaña. Por lo general, los cambios en las pestañas se revierten al interrumpir el tratamiento.
17.3 Manipulación del frasco
Se debe indicar a los pacientes que eviten que la punta del aplicador entre en contacto con el ojo, las estructuras circundantes, los dedos, o cualquier otra superficie para evitar la contaminación de la solución por bacterias comunes que se sabe que provocan infecciones oculares. Utilizar soluciones contaminadas puede causar daños graves al ojo y la posterior pérdida de la visión.
17.4 Cuándo buscar asesoramiento médico
Se debe advertir a los pacientes que si desarrollan un trastorno ocular concomitante (por ejemplo, trauma o infección), se someten a una cirugía ocular o tienen cualquier tipo de reacción ocular, en especial conjuntivitis y reacciones en el párpado, deben buscar inmediatamente asesoramiento médico para determinar si deben continuar usando LUMIGAN® 0.01% y 0.03%.
17.5 Uso con lentes de contacto
Se debe advertir a los pacientes que LUMIGAN® 0.01% y 0.03% contiene cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos. El paciente debe quitarse los lentes de contacto antes de la aplicación de LUMIGAN® y puede volver a colocárselos 15 minutos después de la administración del medicamento.
17.6 Uso con otros medicamentos oftálmicos
Si se usa más de un medicamento oftálmico de aplicación tópica, deben administrarse por lo menos con cinco (5) minutos de diferencia.
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Las marcas ® son propiedad de Allergan, Inc. Patentes en EE. UU. 5,688,819 y 6,403,649 APC67BI11
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